Renal ekskresjon av legemidler

Question 1

Hva er det som avgjør eliminasjonsveien til et medikament?

Answer 1

Hydrofilitet eller lipofilitet.

Question 2

På hvilke måter skjer ekskresjon av legemidler?

Answer 2

Renalt (viktigst).
Galle/Tarm.
Brystmelk.
Svette og tårer.
Utåndingsluft.

Question 3

Hvor stor fraksjon av plasmavolumet filtreteres i glomerulus?

Answer 3

20 %.

Question 4

Hvor små må proteiner være for at de skal filtreres igjennom glomerulus?

Answer 4

20 kDa eller mindre.

Question 5

Hva vil det si at filtrasjonen av et legemiddel i gjennom glomerulus er en 1. ordens prosess?

Answer 5

Filtrasjonshastigheten er proporsjornal til plasmakonsentrasjonen av ubundet legemiddel.

Question 6

Hva står forkortelsene OCT, OAT og MRP for?

Answer 6

OCT: Organic cation transporter.
OAT: Organic anion transporter.
MRP: Multidrug resistant protein.

Question 7

Hva er Michaelis konstanten?

Answer 7

Den substrat-konsentrasjonen der reaksjonsraten er halvparten av Vmax. (Vmax = maksimal reaksjonsrate.)

Question 8

Nevn noen legemidler som aktivt secerneres i proksimale tubulus.

Answer 8

Penicilliner.
Acetylsalisylsyre.
Thiazider.
Tetracykliner.

Question 9

Hvilke legemidler reabsorberes i nyretubulus? Skjer dette passivt eller aktivt?

Answer 9

Fettløselige legemiddel.

Passivt, ved diffusjon.

Question 10

Hvilke egenskaper ved legemidlene avhenger renal reabsorpsjon av?

Answer 10

Fettløselighet. Uioniserte legemiddel er generelt fettløselig.
Grad av ionisering (pH).

Question 11

Hvilke legemidler ioniserer? Hvorfor kan denne egenskapen være viktig for enkelte legemiddel?

Answer 11

Legemidler som er svake syrer eller svake baser kan ionisere.
For mange av disse legemidlene er ioniserbarhet viktig for drug-reseptor-binding.

Question 12

Skisser kort syre-base-par for basiske og sure legemiddel.

Answer 12

Korresponderende syrer:
Ikke ionisert surt legemiddel: legemiddel-COOH.
Ionisert basisk legemiddel: legemiddel-NH3+.

Korresponderende baser:
Ionisert surt legemiddel: legemiddel-COO-.
Ikke ionisert basisk legemiddel: legemiddel-NH2.

Question 13

I hvor stor grad er et legemiddel ionisert når pH er lik pKa?

Answer 13

50 %.

Question 14

Når er sure legemidler ionisert i større grad enn 50 %? Når er basiske legeidler ionisert i større grad enn 50 %?

Answer 14

Sure legmidler, når pH er over pKa.

Basiske legemidler, når pH er under pKa.