Relaxants musculaires Flashcards
Nommer les 2 principales molécules de 𝗿𝗲𝗹𝗮𝘅𝗮𝗻𝘁𝘀 𝗺𝘂𝘀𝗰𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲𝘀 en MVL.
- Orphénadrine
- Méthocarbamol
🛑Les relaxants musculaires sont utilisés en ___ ___ aux MNP et aux traitements pharmacologiques comme l’acétaminophène ou l’iburprofène.
MNP = mesures non pharmacologiques
traitement d’appoint
Les relaxants musculaires sont indiqués pour soulager la ____
douleur musculosquelettique aigue
VF ? Les relaxants musculaires ont une efficacité supérieure à l’ibuprofène pour le traitement à court terme des douleurs aiguës du bas du dos.
FAUX, efficacité équivalente
VF? les relaxants musculaires seraient modérément plus efficaces que le placebo dans le traitement à court terme
de certains types de douleurs mais avec un profil d’effets
indésirables équivalent.
Faux, profil EI plus important
Parler de l’efficacité des relaxants musculaires pour les douleurs au 𝗰𝗼𝘂.
Efficacité non clairement démontrée
Est-ce que la combinaison de relaxant musculaire avec l’acétaminophène, l’ibuprofène et l’acide acétylsalicylique pourrait augmenter l’efficacité?
Controversé, peu d’études de qualité
🛑 Lequel de ces relaxants musculaires est le plus efficace ?
a) Chlorzoxazone
b) Orphénadrine
c) Méthocarbamol
Aucun relaxant n’a démontré une efficacité supérieure aux autres
Quels sont les 2 relaxants musculaires Pr les mieux documentés?
baclofène et cyclobenzaprine
Que contiennent ces formules commerciales de méthocarbamol ?
- Robaxin :
- Robaxisal :
- Robaxacet :
- RobaxPlatine :
- Robaxin : Méthocarbamol seul
- Robaxisal : + AAS
- Robaxacet : + acétaminophène
- RobaxPlatine : + ibuprofène
annexe 3
Qu’est-ce qui différencie le 𝘙𝘰𝘣𝘢𝘹𝘢𝘤𝘦𝘵 régulier vs 𝘙𝘰𝘣𝘢𝘹𝘢𝘤𝘦𝘵 extra-fort ?
la dose de tylenol est augmentée pour l’extra-fort
Laquelle ou lesquelles de ces formules commerciales contient la plus grande dose de méthocarbamol ?
a) Robaxisal
b) Robaxacet
c) RobaxPlatine
c) RobaxPlatine
Laquelle ou lesquelles de ces formules commerciales peuvent aussi contenir de la codéine ?
a) Robaxisal
b) Robaxacet
c) RobaxPlatine
a) Robaxisal
b) Robaxacet
QSJ ? Principale cause d’insuffisance hépatique aiguë au Canada.
Acétaminophène
Quel est le mécanisme d’action de l’effet relaxant musculaire du méthocarbamol ?
mécanisme d’action exact inconnu
effet indirect par effet dépresseur sur le SNC
VF ? Le méthocarbamol a une action directe sur le muscle.
FAUX, effet relaxant musculaire 𝗶𝗻𝗱𝗶𝗿𝗲𝗰𝘁
VF ? Le méthocarbamol …
- peut avoir des effets anticholinergiques :
- a moins d’effets anticholinergiques que l’orphénadrine :
- a une longue demi-vie :
Le méthocarbamol …
- peut avoir des effets anticholinergiques : VRAI
- a moins d’effets anticholinergiques que l’orphénadrine : VRAI
- a une longue demi-vie : FAUX, courte demi-vie
🛑Donner ces paramètres pharmacocinétiques du méthocarbamol.
- début d’action :
- durée d’action :
- T 1/2 :
- début d’action : 30 min
- durée d’action : courte
- 𝗧 𝟭/𝟮 : courte (1 à 2 heures)
VF ? Le méthocarbamol …
- n’a pas d’effet sédatif :
- s’élimine rapidement :
- est un choix possible chez la personne âgée :
Le méthocarbamol …
- n’a pas d’effet sédatif : FAUX, mais le moins sédatif
- s’élimine rapidement : VRAI
- est un choix possible chez la personne âgée : VRAI, mais innaproprié
Donner une implication clinique du fait que le méthocarbamol ait une courte demi-vie.
Prise fréquente (QID)
Méthocarbamol
Quelle est la dose initiale et la dose minimale efficace chez les adultes 12+?
donnez la posologie complète
Dose initiale : 1500 mg QID aux 6 heures pour 48-72 heures
Dose minimale efficace: 800 mg QID (3200 mg/jour)
Méthocarbamol
Quelle est la dose initiale chez la population gériatrique?
Dose initiale : 500 mg QID
Utilisation inappropriée, à éviter
🛑Donner les 2 principaux effets indésirables du méthocarbamol.
- Somnolence
- Étourdissements
Lequel est le relaxant musculaire le moins sédatif ?
a) Orphénadrine
b) Méthocarbamol
c) Méthocarbamol
Discuter du méthocarbamol et la 𝗴𝗿𝗼𝘀𝘀𝗲𝘀𝘀𝗲.
À éviter, données limitées et insuffisantes
Discuter du méthocarbamol et 𝗹’𝗮𝗹𝗹𝗮𝗶𝘁𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁.
À éviter, données insuffisantes
Discuter du méthocarbamol en gériatrie
- Effets anticholinergiques importants → peu efficaces aux doses tolérées
- Utilisation possiblement inappropriée
Quelles sont les recommandations pour l’utilisation du méthocarbamol chez les populations particulières?
IR et IH : aucun ajustement nécessaire mais prudence si IR modérée à sévère et si cirrhose
Quel est le relaxant musculaire #1 en grossesse ?
cyclobenzaprine (Pr)
Dans quelle annexe peut-on retrouver …
- méthocarbamol :
- orphénadrine :
- méthocarbamol : 3
- orphénadrine : 3
Donner 2 noms commerciaux d’orphénadrine seule.
- Orfenace
- Sandoz-orphénadrine
Pourquoi l’orphénadrine est-il moins utilisé en clinique ?
car beaucoup d’effets secondaires
🛑Expliquer le mécanisme d’action de l’effet relaxant musculaire de l’orphénadrine.
mécanisme d’action inconnu mais forte activité anticholinergique centrale
aussi qlq effets anti-H2 et analgésique légér (< que méthocarbamol)
L’activité anticholinergique se caractérise par une _ de l’action de ____ dans le système ____ et le système ____, entraînant ainsi une ____ du tonus sympathique
- inhibition (blocage)
- l’acétylcholine
- nerveux central
- nerveux périphérique
- augmentation
VF ? L’orphénadrine …
- est le meilleur choix pour la gériatrie :
- n’a pas d’effet analgésique :
- a un effet anti-H :
L’orphénadrine …
- est le meilleur choix pour la gériatrie : FAUX, ceci est vrai pour le méthocarbamol
- n’a pas d’effet analgésique : FAUX, effet léger
- a un effet anti-H : VRAI, ressemblance moléculaire avec le Benadryl
🛑Donner ces paramètres pharmacocinétiques de l’orphénadrine.
- début d’action :
- durée d’action :
- T 1/2 :
𝐥’𝐨𝐫𝐩𝐡𝐞𝐧𝐚𝐝𝐫𝐢𝐧𝐞
- début d’action : 1 heure
- durée d’action : standard à prolongée (4 à 12 h)
- T 1/2 : 14-16 heures
Méthocarbamol ou orphénadrine
Lequel des myorelaxants est un substrat/inhibiteur de plsrs cytochromes? Qu’est ce que cela implique?
- L’orphénadrine
- risque d’interaction avec plsrs médicaments métabolisés par les CYP
VF ? Grâce à sa demi-vie plus longue, l’Orfenace peut être pris à des intervalles plus longs vs le Robaxin.
VRAI
Quelle est la posologie de l’orphénadrine chez les 18+?
100 mg po DIE à BID
Donner les effets indésirables du méthocarbamol. (8)
- Somnolence
- Étourdissements
- Céphalées
- Faiblesse, problèmes de coordination
- Nausées, dyspepsie
- Changement de couleur de l’urine
- Réactions d’hypersensibilité (rare)
- Convulsions (rare)
🛑Discuter des effets indésirables de l’orphénadrine.
Mêmes que méthocarbamol + effets anticholinergiques
Étourdissement, Faiblesse, prob de coordination, Nausées, Somnolence
Les effets anticholinergiques de l’orphénadrine sont …
a) seulement centraux
b) seulement périphériques
c) centraux et périphériques
c) centraux et périphériques
L’effet anticholinergique concerne les récepteurs ___.
muscariniques
Les effets anticholinergiques centraux renvoient à une fonction ___ altérée.
cognitive
🛑Quel groupe d’âge est le plus sensible aux effets anticholinergiques ?
personnes âgées
🛑Donner l’effet 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲𝗿𝗴𝗶𝗾𝘂𝗲 associé à la structure.
- yeux :
- coeur :
- vessie :
- yeux : dilatation pupille → vision trouble
- coeur : augmentation du rythme cardiaque → tachycardie
- vessie : rétention urinaire
🛑Donner l’effet 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗰𝗵𝗼𝗹𝗶𝗻𝗲𝗿𝗴𝗶𝗾𝘂𝗲 associé à la structure.
- bouche :
- tractus gastro-intestinal (2) :
- bouche : Diminution de la production de salive → sécheresse de la bouche (xérostomie)
- tractus GI (2) :
▪ irritation gastrique
▪ constipation
🛑Donner 6 effets anticholinergiques centraux.
- diminution de la concentration
- confusion
- déficit de l’attention
- amnésie
- sédation
- hallucination/délire
🛑Dire si l’orphénadrine doit-il être évitée.
- Grossesse :
- Allaitement :
- Gériatrie :
- Grossesse : OUI
- Allaitement : OUI
- Gériatrie : OUI
Les contre-indications de l’orphénadrine sont principalement en lien avec son effet ___.
anti-cholinergique
Pourquoi éviter l’ophénadrine en gériatrie?
Molécule très anticholinergique → Augmentation des troubles cognitifs chez les patients atteints de démence → Augmentation du risque de délire
Donner 4 conseils généraux d’utilisation des relaxants musculaires.
- insister sur le risque de somnolence
- favoriser une prise HS ou lors de repos à domicile
- utilisation à court terme
- attention aux combinaisons acet/ibu et aux doses maximales
L’orphénadrine et le méthocarbamol peuvent avoir des interactions avec les médicaments ayant des propriétés ___ ou ___.
cholinergiques
anticholinergiques
Le méthocarbamol et l’orphénadrine peuvent intéragir avec quels autres dépresseurs du SNC?
- Médicament avec effet sédatif
- Alcool, certaines drogues
- Certains produits de santé naturels sédatifs.
l’ophénadrine est contre-indiquée/mise en garde dans quelle maladies?
- Glaucome
- Problèmes cardiaques (prudence)
- Sténose du pylore
- Obstruction urinaire ou GI
- problèmes GI (ulcères, constipation)
- démence et trouble cognitifs
L’alcool a un effet ___ sur le SNC.
dépresseur
Les relaxants musculaires entraînent une toxicité ____ avec d’autres ___ du ___.
additive
dépresseurs
SNC
