Cours 9 - Anesthésiques locaux COPY Flashcards
Qu’est-ce qu’une action neuraxiale ?
Au niveau du rachis
🛑Nommer une 𝘃𝗼𝗶𝗲 qui n’est 𝗷𝗮𝗺𝗮𝗶𝘀 utilisée pour les AL. Pourquoi ?
Voie orale
faible biodisponibilité
Concernant l’administration des AL, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) il faut injecter l’AL sur le nerf.
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
🛑Le degré et la vitesse de l’absorption des AL dépendent de 3 principaux éléments.
Lesquels ?
1- Site d’injection
2- Usage d’épinéphrine
3- Propriétés pharmaco de l’AL
Mettre en ordre ces sites d’injection en fonction de leur degré et leur vitesse d’absorption
- épidural
- trachée
- iv
- intercostal
- sous-cutané
1- iv 2- trachée 3- intercostal 4- épidural 5- sous-cutané
Quel est l’effet de l’épinphrine sur ces paramètres ?
- diamètre des capillaires sanguins :
- absorption :
- durée d’action :
- toxicité de l’AL :
- diamètre des capillaires sanguins : diminution
- absorption : diminution
- durée d’action : augmentation
- toxicité de l’AL : diminution
Si le AL est une molécule qui se lie fortement aux tissus, l’absorption sera plus ___.
a) vite
b) lente
b) lente
Les AL fonctionnent en se liant aux ___ 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.
protéines
Nommer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL.
- ⍺-glycoprotéine acide
- albumine
🛑Comparer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL en ce qui concerne ces 2 paramètres :
- affinité :
- capacité de liaisons :
⍺-glycoprotéine acide
- affinité : haute
- capacité de liaisons : faible
albumine
- affinité : faible
- capacité de liaisons : haute
Plus la liaison protéique est importante, plus la durée d’action …
augmente
QSJ ? Nous métabolisons les AL esters.
cholinestérases plasmatiques
Les esters ont généralement une durée d’action plus ___ que celle des amides.
courte
VF ? Autant chez les esters que chez les amides, les métabolites sont excrétés dans l’urine.
VRAI
Dans quelle circonstance enzymatique les esters pourraient-ils avoir une durée d’action prolongée ?
pseudo-cholinestérases atypiques
En quoi sont métabolisés la ᴘʀᴏᴄᴀɪɴᴇ et la ʙᴇɴᴢᴏᴄᴀɪɴᴇ (deux esters) ?
PABA
🛑QSJ ? Nous sommes les enzymes responsables du métabolisme des AL amides.
amidases hépatiques (CYP450)
Le métabolisme des amides est plus ___ et plus ___ que celui des esters.
complexe
lent
Les anesthésiques locaux sont des ____ ___.
a) bases faibles
b) bases fortes
c) acides faibles
d) acides forts
a) bases faibles
La proportion des 2 formes (ionisé et non ionisé) varie selon 2 paramètres.
Lesquels ?
- pH du milieu
- pKa du produit
Qu’est-ce que le pKa ?
Le pH pour lequel 50% des molécules du produit existent sous forme non-ionisée et 50% sous forme ionisée.
VF ? Les AL ont toujours un pKa inférieur au pH physiologique.
FAUX
supérieur (donc + basique)
🛑Plus le pH du milieu dans lequel on injecte le AL est 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲, plus la molécule existera sous la forme ____.
ionisée
Relier ces différents éléments ensemble.
» efficacité
» infection
»injection d’AL
»milieu acide
»milieu basique
»comparativement
»fraction ionisée
En présence d’infection, qui est un milieu acide, l’injection d’AL aura une moins grande efficacité car le milieu favorisera la fraction ionisée de la molécule, comparativement à un milieu basique.
VF ? Le niveau d’anesthésie est peu élevé lorsqu’on injecte dans un tissu infecté.
VRAI
QSJ ? Je suis une molécule instable en milieu alcalin, avec laquelle les préparations commerciales d’AL peuvent être développées.
épinéphrine
🛑Quel est l’impact de l’épinéphrine sur…
- concentration en forme non-ionisée :
- début d’action :
- concentration en forme non-ionisée : diminution
- début d’action : plus lent
🛑Quel est l’impact de 𝗯𝗶𝗰𝗮𝗿𝗯𝗼𝗻𝗮𝘁𝗲𝘀 sur…
- concentration en forme non-ionisée :
- début d’action :
- concentration en forme non-ionisée : augmente
- début d’action : plus rapide
Avec quoi corrèle la puissance d’un anesthésique local ?
liposolubilité
De quoi dépend le degré d’ionisation d’un AL ?
son pKa
Avec quoi corrèle la durée d’action d’un anesthésique local ? (2)
- liaison protéique
- liposolubilité
Un degré élevé ___ favorise l’𝗮𝗰𝗰𝘂𝗺𝘂𝗹𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝘁𝗶𝘀𝘀𝘂𝗹𝗮𝗶𝗿𝗲 des anesthésiques locaux et leur affinité pour leurs cibles moléculaires.
a) lipophobicité
b) hydrophobicité
b) hydrophobicité
🛑La puissance, la durée d’action et la toxicité potentielle des AL ___ avec le degré de liposolubilité de l’AL.
a) augmentent
b) diminuent
a) augmentent
L’AL doit diffuser jusqu’aux ___ à anesthésier à partir d’un dépôt.
nerfs
Donner des exemples de formes pharmaceutiques pour les AL d’administration topique.
- crème
- onguent
- gargarisme
- nébulisation
VF ? Certains AL sont pour usage topique uniquement.
VRAI
La crème anesthésique Emla© est un mélange de deux PA. Lesquels ?
- lidocaïne
- prilocaïne
Lorsque l’on applique l’Emla, il faut un temps de contact d’environ ___ heure(s) avec un ___ ___.
1
pansement occlusif
VF ? La crème Emla©…
- se rend très loin en profondeur :
- a une durée d’action qui ne dépasse pas 2 heures :
- ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 1 mois :
La crème Emla©…
- se rend très loin en profondeur : FAUX
- a une durée d’action qui ne dépasse pas 2 heures : VRAI
- ne doit pas être utilisée chez les enfants de moins de 1 mois : VRAI
🛑Expliquer cet énoncé :
« Un AL avec un pKa plus bas, donc plus proche du pH physiologique, aura davantage de molécules non-ionisées. »
Prenons deux AL.
Le premier a un pKa de 8.1. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu très acide pour lui, ce qui favorise de façon plus importante la forme ionisée.
Le deuxième a un pKa de 7.6. Dans un pH physiologique, il se retrouve dans un milieu plus acide, mais moins acide relativement, comparativement au 1er AL. Le 2e AL favorisera donc aussi la forme ionisée, mais dans une proportion beaucoup moindre que le 1er AL. Ainsi, le 2e AL aura davantage de molécules sous forme non-ionisée.
Un AL avec un pKa plus élevé et 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗹𝗼𝗶𝗻 du pH physiologique aura …
- plus de molécules sous forme : ??
- un début d’action plus : ??
- plus de molécules sous forme : ionisée
- un début d’action plus : lent
VF ? Le pKa d’un AL permet de prédire la vitesse d’action.
VRAI
VF ? Plus le pKa est proche du pH physiologique, plus la forme non-ionisée prédomine
VRAI
Nommer les 2 types d’anesthésie neuraxiale
- Anesthésie rachidienne
- Péridurale
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection dans l’espace péridural »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
b) Péridurale
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection dans le LCR »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
a) Anesthésie rachidienne
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection qui traverse la dure-mère »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
a) Anesthésie rachidienne
Associer la description au type d’anesthésie neuraxiale.
« Injection qui ne traverse pas la dure-mère »
a) Anesthésie rachidienne
b) Péridurale
b) Péridurale
VF ? La bupivacaïne …
- a une durée d’action très longue :
- se fait par infiltration du site chirurgical :
- peut s’administrer en voie IV :
La bupivacaïne …
- a une durée d’action très longue : VRAI
- se fait par infiltration du site chirurgical : VRAI
- peut s’administrer en voie IV : FAUX. ceci est vrai pour la lidocaïne
VF ? L’Exparel© 1-3% n’est pas disponible au Canada car il est trop coûteux.
VRAI
Exparel© = bupivacaïne
VF ? Généralement, les AL ne doivent 𝙋𝘼𝙎 être administré IV car ils seraient 𝘁𝗼𝘅𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.
VRAI
🛑QSJ ? Je suis le 𝘀𝗲𝘂𝗹 AL pouvant être administré en intra-veineuse.
Sous quelles conditions ? (2)
Lidocaïne
- monitoring cardiaque
- supervision médicale
QSJ ? Anesthésie intraveineuse d’un membre avec un garrot en vue d’une brève chirurgie.
Bloc intraveineux
La dose maximale de lidocaïne est ___ lorsqu’on rajoute de l’épinéphrine.
a) augmentée
b) diminuée
a) augmentée
Donner des effets secondaires de la crème anesthésiante topique Emla (4)
- blanchissement de la peau
- érythème
- oedème
- méthémoglobinémie
La bupivacaïne est utilisée principalement pour traiter ___ ___.
l’analgésie post-opératoire
