Cours 9 - Anesthésiques locaux COPY Flashcards
Qu’est-ce qu’une action neuraxiale ?
Au niveau du rachis
🛑Nommer une 𝘃𝗼𝗶𝗲 qui n’est 𝗷𝗮𝗺𝗮𝗶𝘀 utilisée pour les AL. Pourquoi ?
Voie orale
faible biodisponibilité
Concernant l’administration des AL, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ?
a) il faut injecter l’AL sur le nerf.
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
b) il faut injecter l’AL près du nerf
c) la voie intercostale a une meilleure absorption que la voie épidurale
d) les AL peuvent être absorbés par la circulation systémique
🛑Le degré et la vitesse de l’absorption des AL dépendent de 3 principaux éléments.
Lesquels ?
1- Site d’injection
2- Usage d’épinéphrine
3- Propriétés pharmaco de l’AL
Mettre en ordre ces sites d’injection en fonction de leur degré et leur vitesse d’absorption
- épidural
- trachée
- iv
- intercostal
- sous-cutané
1- iv 2- trachée 3- intercostal 4- épidural 5- sous-cutané
Quel est l’effet de l’épinphrine sur ces paramètres ?
- diamètre des capillaires sanguins :
- absorption :
- durée d’action :
- toxicité de l’AL :
- diamètre des capillaires sanguins : diminution
- absorption : diminution
- durée d’action : augmentation
- toxicité de l’AL : diminution
Si le AL est une molécule qui se lie fortement aux tissus, l’absorption sera plus ___.
a) vite
b) lente
b) lente
Les AL fonctionnent en se liant aux ___ 𝗽𝗹𝗮𝘀𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀.
protéines
Nommer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL.
- ⍺-glycoprotéine acide
- albumine
🛑Comparer les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL en ce qui concerne ces 2 paramètres :
- affinité :
- capacité de liaisons :
⍺-glycoprotéine acide
- affinité : haute
- capacité de liaisons : faible
albumine
- affinité : faible
- capacité de liaisons : haute
Plus la liaison protéique est importante, plus la durée d’action …
augmente
QSJ ? Nous métabolisons les AL esters.
cholinestérases plasmatiques
Les esters ont généralement une durée d’action plus ___ que celle des amides.
courte
VF ? Autant chez les esters que chez les amides, les métabolites sont excrétés dans l’urine.
VRAI
Dans quelle circonstance enzymatique les esters pourraient-ils avoir une durée d’action prolongée ?
pseudo-cholinestérases atypiques
En quoi sont métabolisés la ᴘʀᴏᴄᴀɪɴᴇ et la ʙᴇɴᴢᴏᴄᴀɪɴᴇ (deux esters) ?
PABA
🛑QSJ ? Nous sommes les enzymes responsables du métabolisme des AL amides.
amidases hépatiques (CYP450)
Le métabolisme des amides est plus ___ et plus ___ que celui des esters.
complexe
lent
Les anesthésiques locaux sont des ____ ___.
a) bases faibles
b) bases fortes
c) acides faibles
d) acides forts
a) bases faibles
La proportion des 2 formes (ionisé et non ionisé) varie selon 2 paramètres.
Lesquels ?
- pH du milieu
- pKa du produit
Qu’est-ce que le pKa ?
Le pH pour lequel 50% des molécules du produit existent sous forme non-ionisée et 50% sous forme ionisée.
VF ? Les AL ont toujours un pKa inférieur au pH physiologique.
FAUX
supérieur (donc + basique)
🛑Plus le pH du milieu dans lequel on injecte le AL est 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲, plus la molécule existera sous la forme ____.
ionisée
Relier ces différents éléments ensemble.
» efficacité
» infection
»injection d’AL
»milieu acide
»milieu basique
»comparativement
»fraction ionisée
En présence d’infection, qui est un milieu acide, l’injection d’AL aura une moins grande efficacité car le milieu favorisera la fraction ionisée de la molécule, comparativement à un milieu basique.
