Relajantes neuromusculares Flashcards
para que se utilizan
Para yo poder intubar a un paciente, tengo que relajarlo y para no causar lesiones producto de la rigidez.
También se utilizan si la cirugía amerita una buena relajación neuromuscular (por ejemplo en cirugías abdominales).
que es importante recordar de los relajantes nm
que no son anestesicos :) no atraviesan la BHE ni la placenta (son moléculas cuaternarias e hidrofílicas).
donde actuan
union neuromuscular
por que esta compuesta la placa motora/neuromuscular
La placa motora o neuromuscular está compuesta por la membrana terminal del nervio (membrana pre-sináptica), la hendidura sináptica y la membrana post-sináptica que corresponde al sarcolema del músculo.
cuando se produce un estimulo, que se libera? y que porciento es degradado y cual no (y a donde llega el que no es degradado)
y como se llama la enzima que degrada eso
Normalmente cuando se produce un estímulo hay una liberación del neurotransmisor excitador (acetilcolina); un 80% de la acetilcolina en la hendidura sináptica es degradada por la enzima acetilcolinesterasa y el 20% restante llega a los receptores colinérgicos ubicados en el sarcolema del músculo.
quien fue savarase kitz
describió los criterios teóricos del relajante ideal, criterios que ningún relajante lo cumple completamente hoy en día, por lo que la elección del relajante va depender de la situación clínica.
cuales son los criterios de un relajante ideal (14)
De mecanismo no despolarizante 2. De rápido inicio de acción 3. Duración adecuada 4. De recuperación rápida 5. Sin efectos acumulativos 6. Sin efecto cardiovascular 7. Que no libere histamina 8. De fácil y rápida reversión 9. Sin interacción medicamentosa 10. Que no produzcan metabolitos activos 11. Con excreción independiente de órgano riñón e hígado 12. Sin efecto sobre el SNC en cuidado crítico 13. Sin efecto muscular en cuidado crítico 14. Presentación farmacológica en soluciones estables
tipos de relajantes que existen y como actua c/u
despolarizantes: que actúa igual que la acetilcolina, manteniendo la célula despolarizada y no despolarizantes o competitivos: son aquellos que compiten con la acetilcolina.
unico rnm despolarizante de uso clinico
succinilcolina
que influye en la distribucion de los rnm
La unión a la proteína influye en la distribución; la hipoproteinemia y los fármaco con alto grado de unión a las proteínas (AINES) pueden aumentar la fracción libre del relajante.
que elementos modifican el volumen de distribucion de un rnm
La alteración del volumen de líquido extracelular y derivado como: nefropatías y cardiopatías, modifican el volumen de distribución de los relajantes.
en que tipo de px la farmacocinetica de los rnm se encuentra alterada
la farmacocinética de los relajantes presenta variaciones individuales en paciente con insuficiencia renal, hepática y paciente tomando esteroides.
hable de la distribucion de los rnm
Distribución: los RNM son moléculas muy polarizadas e hidrofílicas, por lo que se distribuyen el volumen del líquido extra celular, no pasan la barrera hematoencefálica y en muy pequeña cantidad la barrera placentaria sin evidencia de efecto clínico
metabolizacion rnm
Metabolización: el 90-95% de la succinilcolina es eliminado en el plasma; el mivacurium, el cisatracurio y el atracurium son aclarados en el plasma por biotransformación
quienes son hidrolizado por la colinesterasa plasmática o tambien llamada pseudocolinesterasa
La succinilcolina y Mivacurium
como se metaboliza atracurio
80% hidrolisis hoffman
20% hidrolisis biliar
como se metaboliza cisatracurio
100% hidrolisis de hoffman
donde se metabolizan los relajantes esteroides
higado
relajantes que menos dependen de la eliminacion hepatica y en quienes estan indicados
atracurio y cisatracurio, se indican en px con insuficiencia hepatica
rnm de eleccion en px renales
El mivacurium, atrecurium, cisatracurium y succinilcolina son de elección en paciente con insuficiencia renal
en que se parecen las moleculas de succinil colina y acetilcolina
La succinilcolina es similar a la molécula de la acetilcolina, solo que es el doble. Por lo que para degradar la succinilcolina se necesita mas tiempo (7-10min).
cuando se descubre la succinilcolina y por quien
1951 bovet
la succinilcolina actua sobre los receptores colinérgicos y en los receptores muscarínico y a que induce?
induciendo bradicardia y aumento de las secreciones salivales.
por que ha disminuido el uso de la succinilc
es el medicamento que tiene mas efectos secundarios
pero cual es su ventaja que ningun otro rnm ha podido superar
el inicio de acción es de 60 segundos.
que es el torax leñoso y que se usa para solucionarlo
Tórax leñoso es una rigidez de la pared torácica donde el paciente no puede ventilar, en estos casos la única solución son los bloqueadores neuromusculares
enzima que hidroliza la succinilc
pseudocolinesterasa
en que casos hay disminucion de esta enzima (6)
•Hepatópatas •Ancianos •Px que tienen largo tiempo encamados •Desnutridos •Fármacos (bambuterol, anticolinesterásicos, ecotiofato, metoclopramida) •Polimorfismos genéticos
por que tipo de moleculas esta formada la succinilcolina
Estructura química: la S.C. está formada por dos moléculas de acetilcolina unida por un grupo metil=acético.
caracteristicas fisicoquimicas y por quien es degradada la succinilcolina
Es hidrosoluble, es degrada por el calor, la luz, y el pH alcalino, se debe conservar en nevera entre 4 y 10 grados igual que el propofol
quien sintetiza la pseudocolinesterasa plasmatica
el higado
describa el proceso de hidrolisis de la succinilc y que se produce en c/u
El proceso de hidrólisis es mucho mas lento que el de la acetilcolina y se realiza en dos etapas. 1. Primera etapa: produce succinilmonocolina y colina 2. Segunda etapa: produce ácido succínico y colina
uso clinico succinilc
Uso clínico: relajante muscular despolarizante de elección para la entubación endotraqueal de emergencia (laringoespasmo y estómago lleno real o virtual).
ultimo musculo en relajarse pero primero en recuperarse
diafragma
Para el diafragma relajarse, que debe de haber?
debe de haber obligatoriamente un 100% de los receptores colinérgicos ocupados y tan pronto existe un 20% desocupado ya hay movimiento difragmático.
efectos secundarios succinilcolina
Fasciculaciones, mas frecuente en un adulto musculoso y menos frecuente en niños. Este efecto se debe a la despolarización de los receptores colinesgicos pre-sináptico.
•Aumento de liberación de potasio
•Se relaciona con mialgia
•Aumento de la presión intragástrica
•Aumenta la presión intraocular mas de un 10% •Arritmias: mas frecuente en niños, las cuales son de origen vagal y suelen ser transitorias. Por la misma liberación de potasio que provoca
•Bradicardia, la cual se puede prevenir con el uso previo de atropina 3 min antes.
•En pacientes con quemadura extensa y trastorno neurológico (paraplejía, miopatía) pueden presentar arritmia ventriculares graves mediada por una hiperkalemia masiva.
• Actúa sobre los receptores muscarínicos causando bradicardia, aumento de la salivación
• Rash eritematoso
• 37% de los px tienen reacciones anafilácticas
• Aumenta la presión intracraneal
• Taquicardia
•Puede producir bloqueo prolongado en un paciente con pseudocolinesterasa atípica, la cual es una condición hereditaria y la duración del bloqueo varía de 30 min a 13 horas.
contraindicaciones succinilcol
Contraindicado en: - Potasio >5 - Ancianos y empotrados en cama - Antecedente familiar de hipertermia maligna - Quemadura grave de mas de 7 días de evolución - Hipertensión intracraneal - Aumento de la presión intraocular - Nefrópatas en diálisis
atendiendo a su estructura quimica como se clasifican los rnm no despolarizantes
- Amonioesteroides: Pancuronio, vecuronio, pipercuronio, rocuronio. Se metabolizan a nivel del hígado. Solo se usan V y R.
- Bencilisoquinolina: D-tubucurarina, metocurina, mivacurio, doxacurio, cisatracurio y atracurio. Se metabilizan por hidrolisis de hoffman. Solo se usan C y A.
como se mide la potencia de un rnm
Potencia: la potencia de un relajante neuromuscular se presenta por su curva DO51-OR65 en la cual se valora la dosis efectiva DE50 y DE95.
que es la DE
DE: dosis efectiva y mide la potencia de un RNM
Defina DE50
La DE50 es la dosis que produce una depresión del 50% de la respuesta al estímulo único.
defina DE95
La DE95 es la dosis que produce una depresión del 95% de la respuesta al estímulo y es la más vital porque es la necesaria para una relajación quirúrgica ideal.
repasar mis tablitas de DE95 de los chivitos
:)
defina inicio de accion de un rnm
El inicio de acción de un relajante se define como el tiempo preciso que toma un relajante en provocar un descenso de la contracción muscular en un 100%.
de que depende el inicio de accion de un rnm
La potencia es decir, de la ED50 2. La dosis 3. La situación hemódinámica del paciente 4. El gasto cardíaco 5. El flujo sanguíneo regional o muscular
con que es proporcional el inicio de accion de un rnm competitivo
El tiempo e inicio de acción de los relejantes musculares competitivos actuales es proporcional a su potencia, a menor potencia, menor tiempo de acción y viceversa.
clasificacion de los rnm dependiendo del tiempo que empiezan a actuar
- De inicio de acción corta, de 1 a 2 minutos de inicio de acción. Tenemos dos la succinilcolina y rocuronio
- De inicio de acción intermedia, de 2 a 5 minutos. Tenemos el atracurio, vecuronio y nivacurium.
- De inicio de acción largo, de 4 a 6 minutos. Tenemos el cisatracurio, y el doxacurio
por que necesito conocer el inicio de accion
Necesito conocer el inicio de acción para saber a qué tiempo realizar la intubación y así no tener las consecuencias de una intubación forzada.
Px de 80 kg con abdomen agudo, hepatópata (Cirrosis), HTA, Qué relajante neuromuscular le debo dar ?
Atracurio o cisatracurio
por que al px anterior no le puedo dar succinil colina
En este paciente no se utiliza succinilcolina porque tiene la pseudocolinesterasa disminuida por ser hepatópata y además es hipertenso, por lo que tiene que tener aumento de potasio y si se le administra succinilcolina puede hacer un arresto cardíaco.
fecha de creacion atracurio
1981
a temperatura y pH fisiológico produce dos metabolitos inactivos, cuales son?
: Laudanocina y mono acrilato cuaternario.
efectos laudanocina a altas dosis a nivel cv y snc
-La laudanocina no tiene efecto como relajante, pero a alta dosis puede producir depresión cardiovascular y excitación del sistema nervioso central
efectos del mono acrilato cuaternario
no tiene actividad farmacologica
atracurio acl plasmatico
Aclaramiento plasmático de 5ml/kg/min
en quienes puede emplearse
Se puede emplear en pacientes hepatópatas y renales
efectos secundarios atracurio
Efecto secundario: debido a la liberación de histamina puede producir un rash cutáneo, broncoespasmo. La liberación de histamina solo se observa cuando se utilizan dosis alta, la aplicación lenta disminuye la liberación de histamina (o se puede evitar también utilizando un bloqueador H). A nivel cardiovascular puede producir hipotensión arterial y taquicardia, debido a la misma causa.
para yo intubar a un px que debo de hacer con la ED95
triplicarla porque La ED95 es 1/3 parte de la dosis de entubación.
cuales son los musculos mas resistentes a la relajacion
*Los músculos más resistentes a las relajación son los músculos orofaríngeos; por esta razón es que se debe aumentar la dosis de entubación
fecha en que fue usado el vecuronio por 1ra vez
1984
farmacocinetica vecuronio, por donde se excreta
presenta una rápida captación hepática en un 80%. Es de excreción biliar
metabolito vecuronio
3desacetilvecuronio que presenta actividad farmacologica
bloqueo con vecuronio como se revierte
El bloqueo es facilmente revertido con neostigmina.
efectos secundarios vecuronio
no tiene y tiene un gran margen de seguridad.
en quienes esta indicado y contraindicado el vecuronio
Indicación: en los pacientes con patología cardiovascular, sometido a cirugía cardíaca o de otros tipo. CI: cirrosis hepática (Metabolización hepática)
año introduccion rocuronio
1995
por donde se elimina
bilis
metabolito rocuronio
17desacetilrocuronio, es ligeramente activo
es el menos potente de los relajantes no despolarizantes
rocuronio
eliminacion del rocuronio
Eliminación: hígado 60%, riñón 40%.
efectos adversos rocuronio
Efectos colaterales: produce mínima variación hemodinámica, no libera histamina.
en quienes no se usa o se usa con precaucion
px renales y hepaticos
año introduccion cisatracurio
1996
farmaco ideal para quienes y por que
tiene un amplio margen de seguridad, cardiovascular y metabólica por lo que lo hace ideal para pacientes con riesgo hemodinámico inestable, también en paciente con insuficiencia hepatorenal.
unico relajante nm que no libera histamina
cisatracurio
por que via se elimina y en que %
hidrolisis hoffman 100%
que es la hidrolisis de hoffman
Autodestrucción de esa molecula en nuestro organismo que depende de la temperatura corporal y del pH plasmático.
rnm que no liberan histamina
vecuronio
rocuronio
cisatracurio
si liberan histamina
atracurio
La succinilcolina además de actuar en los receptores colinérgicos, donde mas actua? y que produce entonces
O sea que actua en los muscarinicos como nicotínicos. Si actua en los receptores muscarinicos, produce bradicardia, salivación, etc.
