Opioides Flashcards
principal uso de los opioides
Tienen la particularidad de que son los mejores fármacos en producir analgesia en situaciones de gran intensidad, son los productos utilizados para manejar dolor crónico, dolor de alta intensidad como son el dolor posquirúrgico inmediato y el dolor en pacientes que ya por su situación propia no responden a otro tipo de analgésico; en este caso lo único que nos queda son los opioides. Por ejemplo, un paciente oncológico, que anda en etapa terminal lo manejamos con un bloqueo o con un opioide sobretodo.
Recomendables para utilizar en el transquirurgico (cirugía, traumas moderados, dolores moderados) y postquirúrgicamente en las primeras 24 horas, analgésicos de primer orden.
tipo de presentacion en que vienen los opioides
parche, intramuscular (IM), subcutánea, intratecal, oral.
como se definen los opioides
Los analgésicos opioides constituyen un grupo de fármacos que se caracterizan por poseer afinidad selectiva por los receptores opioides y causan analgesia de elevada intensidad sobre el sistema nervioso central (SNC).
y en cirugia, como siempre se han usado?
como coadyuvante en el posquirúrgico inmediato
En que unicos casos se pueden utilizar los opioides como anestésicos, especialmente el fentanilo (opioide sintético).?
en aquellos pacientes que tienen las funciones cardiacas muy alteradas o en situaciones críticas (pacientes con coronaria obstruida, pacientes con fracción de eyección muy baja), debido a que los opioides son muy estables desde el punto de vista hemodinámico o cardiovascular
opioide sintético más estable desde el punto de vista cardiovascular pues no produce ninguna alteración de las variables cardiacas.
fentanilo
de donde fueron aislados los opioides, por quien y en que año
Los opioides fueron aislados del opio por Serturne en 1803.
desde que año se aplican en la practica medica y junto a que otros famacos se utilizaban como complemento de la anestesia?
Su uso en la práctica médica fue a partir del 1853 cuano se invento la jeringuilla por Wood, y en aquel entonces también se utilizaban como complemento de la anestesia con éter o cloroformo.
los opioides son el enemigo numero 1 de…
la ventilacion del px, y por eso se dejaron de usar por un tiempo, por un aumento de la tasa de mortalidad y un miedo de utilizarlos
clasificacion de los opioides de acuerdo a su naturaleza
Naturales: morfina, codeina, papaverina y tebaina
Semisinteticos: heroina (derivada de la morfina) etorfina (derivada de la tebaina)
Sinteticos: hay 4 familias
Morfinanos: levorfanol
Difenilpropilamina: metadona
Benzomorfina: pentazocina
Fenilpiperidina: fentanil, sulfentanil, nabulfina y meperidina
uso de la morfina
Se utiliza con fines de analgesia exclusivamente.
uso de principal la codeina
Codeína: tienen un poder antitusígeno como ningún otro fármaco. El mejor remedio para la tos pero produce dependencia física como todos los opioides. o
caracteristica de la papaverina
es un potente vasodilatador tanto venoso como arteria
uso tebaina (sus derivados para humanos) y efecto secundario
Estos son los fármacos que se utiliza en clínica del dolor crónico. Tienen algunos efectos secundarios que a los pacientes no le acomoda mucho como lo es el estreñimiento.
para que sirve la dosis X potencia
dosis “X” potencia para igualar la potencia de cualquier analgésico a otro
los opioides naturales, de que planta se toman
papaver somniferum
la meperidina es lo mismo que?
el demerol
Los derivados de la tebaína que se emplean en la práctica clínica para proporcionar analgesia son:
la oximorfina y la oxicodona.
año en el que se descubrieron los lugares acción donde actúan los opioides a nivel del SNC.
1873
nombre los receptores de los opioides que conoce
mur, kappa, sigma y delta.
de que depende la afinidad de los opioides por uno de estos receptores? (4 cosas)
dosis, del tiempo de exposición del paciente ante la presencia del fármaco, del pH sanguíneo y de la temperatura corporal.
cuales son los receptores mas importantes desde el punto de vista analgesico (2)
Los receptores mur y kappa que son los más importantes desde el punto de vista analgésico
en que lugares (5) se encuentran los receptores mur y de que son encargados?
se localizan en las estructuras periacueductales, materia gris, núcleo talámico, sustancia reticular y estructura límbica. En estos lugares se encuentran los receptores mur que son los encargados de producir la analgesia central.
que es la etorfina, para que se usa y que tan potente es comparada con la morfina
La etorfina que es un derivado de la tebaína es 1000 veces más potente que la morfina. Se usa para inmunizar animales salvajes.
año del descubrimiento de un receptor opiaceo a nivel del tejido nervioso
1973
Repasar mi esquemita de los tipos de receptores y que producen c/u
:)
Dependiendo de la acción de los receptores los opioides pueden ser:
Agonista puro: son opioides capaces de producir analgesia tanto central como periférica. Ejemplo (morfina, heroína, codeína, metadona, fentanilo) el tramadol y la nabulfina.
Agonistas–antagonista: como yo les decía todos los opioides tiene como efecto adverso la depresión respiratoria. El hecho de usar morfina calma el dolor pero el paciente se presenta depresión respiratoria; ante esta situación se revierte el efecto de la morfina porque la depresión respiratoria compromete la vida del paciente o se utiliza un opioide que tiene la capacidad de mantener la analgesia y de eliminar el efecto adverso. Esto es lo que se le conoce como opioide con acción agonista-antagonista. Agonista me refuerza el poder analgésico; antagonista me elimina el efecto secundario. Ejemplos de estos fármacos son la buprenorfina y la pentazocina. o Por ejemplo, le puse morfina a un paciente y le calmé el dolor pero el paciente no está ventilando. ¿qué hago? ¿le quito la analgesia con un agonista puro y le quito el efecto de la morfina? Si hago esto el paciente siente dolor. En ese momento utilizo un agonista-antagonista. ej: buprenorfina
Antagonista puro: puede eliminar el efecto beneficioso como el efecto adverso. Estos son la naloxona y la naltrexona.
El humano tiene 4 sustancias que tienen una acción parecida a 10mg de morfina, cuales son? sobre que receptores actuan tambien? y en que situaciones se encuentran elevadas?
Estas son la metil-encefalina, leu encefalina, la dimorfina y la beta morfina.
Son sustancias que también actúan sobre los receptores MURR y KAPPA y modulan el dolor. Están más elevados 24 horas después de una situación “X”. Sobre todo se ha demostrado durante el parto que se elevan estas sustancias para modular el dolor.
mencione cuales son los opioides agonistas puros que usted conoce (6) y sobre que receptores actuan
Morfina: fármaco prototipo y el que más se utiliza con fines terapéuticos. Sirve para aliviar dolores de gran intensidad, tanto agudos como crónicos.
Heroína: es un poderoso analgésico. No está admitido en la mayoría de los países por temor a su poderosa adicto génesis.
Codeína: potencia y eficacia analgésica son inferiores a las de la morfina
Metadona: tratamiento de pacientes con adicciones.
Fentanilo: 100 veces más activo que la morfina, pero de efectos fugacísimos. Es el fármaco de elección para las modernas técnicas de anestesia con opioides en cirugía cardiovascular y en la UVI.
Tramadol: puede ser de utilidad en el tratamiento del dolor atípico.
actuan sobre los receptores MURR y KAPPA.
Mencione un opioide agonista-antagonista que usted conozca y sobre que receptores actuan
acción agonista sobre los receptores KAPPA y acción antagonista sobre los MURR
Buprenorfina: es 25-30 veces más potente que la morfina. Su analgesia es muy duradera.
sobre que receptores actuan los antagonistas puros y menciona 2 ejemplos
Antagonista puro: actúa sobre los receptores MURR, KAPPA y SIGMA • Naloxona y naltrexona: derivados morfínicos.
Hoy en día existen dos opioides que se administra por vía oral cuya absorción es favorecida por el pH gástrico…
codeína y la morfina.
a nivel cv, que produce la morfina?
no provoca cambios hemodinámicos y si la provoca es por la alta liberación de histamina por la cual es conocida la morfina.
puede producir mediante la liberacion de histamina
vasodilatacion venosa que a su vez lleve a una disminucion de la precarga cardiaca
a altas dosis (5-10mcg/kg) produce: disminuye el volumen sistólico, produce secuestro sanguíneo en órganos esplénicos, produce bradicardia de origen vagal. Todo esto produce disminucion de la TA.
Para disminuir esa liberación de histamina que produce la morfina que se hace?
se utilizan antihistamínicos ya sea un esteroide de acción rápida. Los bloqueadores H2 podrían ayudar a amortiguar estos efectos tambien.
en cuanto a la fc, como actuan los opioides?
A nivel de la frecuencia cardiaca (FC) a excepción de la meperidina que produce cierta taquicardia casi todos los demás lo que producen es bradicardia.
opioide mas estable desde el punto de vista cv
fentanilo, mantiene todas las variables del corazon constantes
dosis analgesica y anestesica fentanilo
Dosis analgésica del fentanilo es de 2-10 mcg/kg y anestésica de 10-100 mcg/kg.
Para la bradicardia que provocan los opioides se puede utilizar…?
la atropina o el glicopirrolato como anticolinérgico para contrarrestar la bradicardia.
causa numero 1 de mortalidad en px que usan opiaceos
depresión respiratoria que provoca los opioides. Es tan potente que los pacientes pueden tener paro respiratorio súbito por una sobredosis de cualquier opioide. Si no se asiste adecuadamente un el momento determinado los pacientes se mueren por paro ventilatorio. Todos los pacientes que mueren por sobredosis de opioides es por un paro ventilatorio súbito.
como atacan los opioides a la respiracion
desde todos los niveles.
A nivel central: el que estimula a nivel central para que el paciente ventile es el CO2; este es quien le dice al centro respiratorio que debe ventilar. Los opioides hacen nula la acción del CO2 a nivel del centro respiratorio.
A nivel torácico producen parálisis del tórax, se torna rígido a esto se le conoce como tórax leñoso, que no se expande.
De igual manera, produce parálisis del diafragma. Los opioides producen paro a todos los niveles. Produce paro ventilatorio. La morfina produce esta depresión respiratoria pero la pone de una forma muy lenta. El fentanilo es muy raro que lo provoque y en caso de hacerlo el paciente sale rápidamente del paro ventilatorio por sí solo.
en quienes no es bueno adm opioides debido a sus efectos
En los pacientes ancianos, porque son mucho más sensibles a los cambios respiratorios.
que otros efectos secundarios tienen los opioides
producen mucha náuseas y vómitos. Ellos aumentan la zona del vago o sea, predisponen al vómito. Ellos retrasan el vaciamiento gástrico; producen parálisis del movimiento gástrico lo que conlleva a aumento del contenido gástrico que también provoca náuseas y vómitos
que es lo que estimulan los opioides para que se produzcan nauseas y vomitos
debido a la estimulación de la zona quimiorreceptora de disparo que se encuentra en el área post-trema de la médula
que es la vida de distribución alfa
El tiempo en que un fármaco llega a los órganos más irrigados se le conoce como
que es la vida de distribucion beta
Y el tiempo que toma un fármaco en llegar a los tejidos menos irrigados
farmacocinetica morfina y fentanilo: vida de distribucion alfa vida de distribucion alfa aclaramiento plasmatico vida eliminacion media
confirmar valores y aprender!
los parametros farmacocineticos de los opioides en quienes se modifican
pacientes hepatópatas, nefrópatas y pacientes con desequilibrio ácido-base
Recordar que los opioides se metabolizan en el higado
indicaciones para el uso de opioides (5)
- Manejo del dolor (primera indicación de usar opioide ya sea morfina, nubaina, cualquiera)
- El fentanil se puede utilizar con fines anestésicos con fines exclusivos de inducción en esos pacientes “X”
- En el edema agudo de pulmón
- Eso de la diarrea era porque como ellos disminuyen el tránsito intestinal puede producir hasta parálisis pudiendo producir hasta estreñimiento
- Se pueden utilizar en pacientes con adicciones como es el caso de la metadona
en quienes estan contraindicado los opioides (4 tipos de px)
Embarazadas • Paciente hepáticos • Paciente con problemas pulmonares • Pacientes con situaciones endócrinas
producen la misma analgesia que 10mg de morfina mencione 5 y para que se usa esto y como se denominan
0.2 mg Levorfanol 30 mg de Pentazocina o de Sosegon 2-10 mcg/kg de Fentanil 0.2 mg de Sufentanil 10 mg de Nabulfina o Nubain 15-30 mg de Meperidina 600 mg de Aspirina 100 mg de Enantyum o cualquier ketarolaco
comparar la potencia de los opioides sinteticos con la morfina, SE DENOMINAN DOSIS X POTENCIA
los que me aprendi 600 mg aspirina 100 mg de enantyum 10 mg nubain 15-30 mg meperidina 30 mg pentazocina
diferencias entre naloxona y naltrexona
La naltrexona es dos veces más potente que la naloxona pero su eficacia es similar.
postquirúrgicamente en las primeras 24 horas, analgésicos de primer orden?
opioides de accion rapida o corta
razon numero uno de el uso de opioides en el transqx y cual es el mejor?
para conseguir una buena analgesia del px y el mejor es el fentanil.
opioide con fines analgesicos mas popular?
nubain, nabulfina
antes el opioide numero 1 era la pentazocina
para que se usa la metadona
SOLO para tx de las adicciones, no como analgesicos
para que se usan principalmente la oximorfina y oxicodona
para tx de px terminal u oncologicos, para darles calidad de vida.
unico opioide que no varia la fc
fentanilo
