Receptorfarmakologi Flashcards
Beskriv de en av de två olika typerna av receptorer som neurotransmittorer binder till, ligand-styrd jonkanal. Ge exempel på en excitatorisk respektive inhibitorisk receptor.
Ligand-styrd jonkanal:
Receptorn öppnar en jonkanal när exciterande transmittor binder till den. Ex: nikotinreceptorn, som öppnas av acetylkolin så att natriumjoner kan strömma in –> aktionspotential.
Excitatoriska: ökar neurotransmissionen eller chans till aktionspotential. Ex: nikotin.
Inhibitoriska: minskar neurotransmissionen eller chans till aktionspotetial. Ex: gaba.
Det är receptorn som avgör om effekten blir inhibitorisk eller excitatorisk, inte signalsubstansen (noradrenalin kan t ex binda till både excitatoriska och inhibitoriska receptorer).
Beskriv vad som menas med affinitet för ett läkemedel
Affinitet = bindingskraft:
Andel receptorer som lm bundit till. Lm med hög affinitet kan binda till många receptorer trots låga doser (innebär effekt även vid låg dos).
SVAR
Figuren nedan visar sambandet mellan noradrenalinkoncentration och kontraktion av ett
blodkärl, en effekt som medieras via α-receptorer. Rita in i figuren hur koncentrations-effektkurvan skulle kunna se ut om noradrenalin tillsattes i närvaro av en konstant koncentration av:
a) den reversibla kompetitiva α-receptor antagonisten fentolamin.
SVAR
SVAR
Figuren nedan visar koncentrations-effektkurvan för muskarin på kontraktion av isolerad
tunntarm. Pilokarpin är en partiell muskarinreceptor agonist. I detta system har pilokarpin
en inneboende aktivitet som är ca 60% av muskarinets. Tröskeldosen för pilokarpin är ca
100 ggr högre än för muskarinRita i figuren nedan hur koncentrations-effektkurvan skulle kunna se ut för:
a) Pilokarpin ensamt
b) Ökande koncentration pilokarpin i närvaro av 10-6 M muskarin (dvs muskarinet finns
redan i bufferten runt organet).
SVAR
Beskriv de en av de två olika typerna av receptorer som neurotransmittorer binder till, G-proteinkopplad receptor.
G-proteinkopplad receptor:
Kan vara kopplade till jonkanal eller enzym. Har strukturen av vindlingar med ena sidan innanför cellen och andra utanför. Receptorerna har förmågan att binda till G-proteiner (fungerar som länk mellan receptor och sekundära budbärare) på cellens insida. Vid aktivering skickas G-protein in i cell för att öka eller minska bildning av sekundära budbärare som i sin tur kan påverka genuttryck, jonkanaler eller enzymer.
Beskriv vad som menas med efficacy (inneboende aktivitet) för ett läkemedel.
LMs förmåga att utlösa ett fysiologiskt svar. Mellan 0 till 1.
Beskriv vad som menas med potens för ett läkemedel.
Potens för ett läkemedel: Läkemedlets förmåga att utlösa ett fysiologiskt svar, i förhållande till dosen. Mycket svårt att mäta när det gäller psykologiska mått (eftersom dessa ofta är väldigt oprecisa). Ett läkemedel med hög affinitet har hög potens. Alltså: ett läkemedel som utlöser effekt även vid låga doser har hög potens.
Beskriv vad som menas med en agonist för ett läkemedel.
Agonist:
Orsakar en förändring i receptoraktivitet. Hög aktivering = hög efficacy.
Beskriv vad som menas med en antagonist för ett läkemedel.
Substanser som binder till receptorn utan svar (efficay = 0) –> hämmar neurotransmission och blockerar för agonister.
Beskriv vad som menas med en reversibel respektive irreversibel antagonist för ett LM.
Reversibel:
Receptorbindning ej permanent. Dissociationskonstanten (tid att släppa proteinet) varierar och därmed lm:s verkningstid.
Irreversibel:
När antagonisten väl bundit kan de inte konkurreras bort av en agonist.
Beskriv vad som menas med en kompetitiv respektive icke-kompetitiv antagonist för ett LM.
Kompetitiva antagonister:
Substans tävlar med agonist att binda till visst ställe på receptor. Höjd koncentration av agonisten vid receptorn konkurrera ut antagonisten.
Icke-kompetitiv antagonist:
Agonisten kan hindras (t ex genom signalpåverkan) trots att substansen inte tävlar om samma bindingsställe.
En antagonist kan bara konkurreras ut om den är reversibel och kompetitiv.
Beskriv vad som menas med en full respektive partiell agonist för ett läkemedel).
Full agonist:
Ger ett fullt fysiologiskt svar, dvs efficacy = 1.
Partiell agonist:
Stimulerar receptorn men kan inte ge ett maximalt svar. Har efficacy större än 0, men mindre än 1.
