Receptor Nicotínico Y Farmacos q actúan en los Ganglios Flashcards
La toxina BOTULÍNICA bloquea en enganche entre la …. y la …..
Con lo q se impide la liberación de ACh y la contracción por lo q el músculo se relaja y DESPARECE la arruga (“famoso botox”)
Vesícula
Membrana presináptica
El receptor nicotinico está formado por …..
Cada subunidad …. tiene 1 sitio de unión para la ACh
2 subunidades alfa/ 1 beta/ 1gamma/ 1 delta
ALFA
Los receptores nicotínicos que predominan en el cerebro son 2:
Alfa4 Beta2 (3 betas2 y 2 alfas4)
Alfa 7 (5 alfas)
En el sindrome de DRAVET (tmb en Lennox y west) hay
Mutaciones de genes que codifican la subunidad alfa
Por lo q el receptor se queda medio abierto y sigue entrando sodio
La alfa bugarotoxina es una neurotoxina del veneno de una SERPIENTE elápida que se une ….
Con Alta afinidad al receptor nicotinínico
Se puede pegar a la capa motora y muerte por parálisis respiratoria
Los reveptores nicotínicos NN se localizan en el ….. y los NM en el ….
Ganglio
Músculo
El receptor NN es bloqueado por … y el NM es bloqueado por ….
Hexametonio
Curare o d- tubocurarina
La célula SIF (small intense fluorescent) cuando su receptor muscarínico es estimulado….
Produce un neurotransmisor susceptible de ser teñido con plata
El EPSP (potencial simpático excitador) dura ........ Es mediado por .......
Bloqueado por ….
10 a 20 micro segundos
ACh
Hexametonio
El IPSP (potencial inhibitorio postsináptico) Dura varios segundos
Su NT (desconocido) es liberado por …….
Células SIF
EPSP (potencial postsináptico excitador de tipo LENTO)
Dura …..
Mediado por …. q actúa sobre receptores ….
Bloqueado por ….
De 30 a 60 segundos
ACh / M1
Pirenzepina
La pirenzepina bloquea o es un anatagonista de los
Receptores M1
EPSP potencial postsináptico excitador de tipo TARDÍO
Dura …
Mediada por ….
-1-2 minutos
sustancia P, LHRH (h liberadora luteinizante)
El potencial EPSP puede ser bloqueado por bloqueantes ganglionares NO despolarizantes como….
Hexametonio
La Epibatidina (junto con la Nicotina) es un alcaloide natural que es considerado como …..
VENENO de la rana multiculor de ecuador muy potente que genera estimulo ganglionar
Los estimulantes ganglionares pueden ser:
1.
2.
Alcaloides naturales
Substancias sintéticas
Ejemplo estimulante ganglionar de tipo substancia sintética
TETRAmetilAMONIO (TMA)
La NICOTINA …… BHE , por eso se une a los receptores…..
Atraviesa
Alfa4beta2
La Nicotina genera:
- a dosis altas
- a dosis bajas
- inhibición paradójica de la transmisión ganglionar
- estimulación
La nicotina genera a nivel cardiovascular
Vasoconstricción
Taquicardia
La nicotina genera a nivel GI y bronquial
Aumento del peristaltismo
Aumento de la secreción bronquial
PERO inhibe movimiento ciliar
Los principales metabolitos de la nicotina son 2:
¿Cuanto tiempo se quedan en el cuerpo y pq?
Conitidina
Conitidina 1 N oxido
3 semanas pq son muy solubles
El ….. bloquea la recaptación de Colina, lo cual interfiere con la liberación de ACh
Hemicolino
Si en lugar de Ca entra ….. no se libera a NT ACh
Mg
A diferencia del Hexametonio que es un bloqueante ganglionar no despolarizante
Existen 2 bloqueantes del receptor nicotinínico N1 que se unen al sitio de la ACh, cuáles son?
Trimetafán
Mecamilamina