Opioides Flashcards
Qué es un OPIOIDE?
Sustancia que actúa a través de los receptores opioides
Termino amplio que engloba:
- AGONISTAS y ANTAGONISTAS con actividad del tipo MORFINA
- PEPTIDOS OPIOIDES (naturales y sintéticos)
Que es un OPIÁCEAO?
Termino que se aplica para substancias derivadas del OPIO
Ejemplo:
MORFINA
CODEINA
TEBAÍNA (sintético)
Ejemplo de un morfiano:
Levorfano
Cual es la principal Fenilpiperidina?
Menciona otra finilpiperidina
Meperidina, la cual es es usada hoy en día
Fentanilo, no se usa en casa, SOLO en hospitales
Menciona un fenilpropilamina
La metadona
La metadona tiene el mismo receptor que …. pero con …. potencia
Puede ser usado para ….. una dependencia la ……..
Morfina
Menos
Sustituir
Morfina
Dolor moderado o ALTO estimula Fibras Nerviosas que suben por…. y se dirige hacia….
Pero si el dolor LEVE, por la vía….. se deuelven las instrucciones. Esto se le conoce como ….
Via espinotalámica ascendente
Tálamo
refleja
Arco reflejo
El tálamo se encarga de integrar la sensación dolorosa y manda una orden por…. y …..
Zona periacueductal / Haz inhibitorio
Con qué se podría solucionar el dolor neuropático del Herpes Zóster y cómo actúa?
Con GABApentina
Bloquea los canales de Calciooo
Los péptidos opioides, se producen en las neuronas…. a modo de ….
Peptidérgicas
Neurotransmisor
Las neuronas peptidérgicas producen una proteína grande llamada….
Beta-lipotropina
Los …. le decían al OPIO ….
Sumerios
Planta de la felicidad
El fentanilo es ….. potente que la morfina
El sufentanilo es …. potente que la morfina
300 veces más
450 veces más
Dentro de los ligandos endógenos para los receptores opioides (o endorfinas) se encuentran 3 familias de Péptidos opioides:
- endorfinas
- encefalinas
- dinorfinas
Qué son las endomorfinas?
A q receptores se unen y de que forma?
Transmisores peptídicos recientemente caracterizado.
A receptores opioides-mu y selectivamente
Péptidos opioides, menciona sus precursores:
- encefalina
- endorfina
- dinorfina
Pro-encefalina
Pro-opiomelanocortina
Pro-dinorfina
Menciona 2 ANTAGONISTAS opioides
Naloxona
Natrexona
Ambos suprimen el efecto analgésico
Los receptores opioides son de tipo….
Metabotropicos acoplados a proteínas G
Cuales son los tipos de receptores opioides?
Los receptores sigma se unen a varias sustancias psicoactivas (opiodes). PERO sus ….. no se conocen
Mu
Delta
Kappa
ligandos endogenos
Los ligandos llamados….. actúan sobre los tres receptores
Beta-endorfinas
Se ha identificado que los receptores opioides en distintas frecuencia:
Menciona de más frecuente a menos frecuente:
Kappa…. KOP (42%) el más abundante y es resistente al calor
Delta… DOP (35%)
Mu… MOP (22%)
Entre los 3 reúnen el 99% de los receptores opioides
Los receptores Mu son los menos frecuentes pero tienen….
Una mayor potencia analgésica
Que es la Coneutrotransmision?
La presencia de receptores diferentes, presentes en una misma célula
El receptor epsilon (ya no se considera como un receptor opioide), tiene una notable especificidad por ….. y cabe recalcar que está involucrado en …..
PERO exhibe acciones similares al receptor….
Beta endorfinas
El sistema inmunitario
Mu
El recetario SIGMA:
(NO es receptor opioide actuamente)
Se asocia a la producción de…. y …..
Pero muestra un pobre…..
Ojooo: sus acciones NO son revertidas por la …..
Excitación/ disforia
Efecto analgésico
Naloxona
El receptor opioide de ORFANINA tmb llamado ORL1 (recientemente aislado) tiene un ligando endogeno llamado…. que tiene un cierto parecido con la …..
Este receptor era considerado con un receptor ….
NOCICEPTINA
Dinorfina
Huérfano
Los receptores OPIOIDES se encuentran en:
-
-encéfalo… area tegmental ventral
-toda la médula espina
haz PALEOESPINOTALÁMICO
-a nivel supraespinal:
Sust gris periacueductal
Nerv Trigeminal
Sist límbico
Núcleo tracto solitario
Tmb puede haber a nivel periferico - - - - - -
- medula suprarrenal
- intestino
- tracto urinario
- pulmón
- GR
- sistema inmunitario
Los receptores
Mu
Delta
Kappa
Tmb son llamados:
MOP
DOP
KOP
Los genes de los receptores opioides se han denominado
MOR
DOR
KOR
Buprenorfina es un…..
Fentanil es un….
Opioide semisintetico
Opioide sintético
Q es lo q hace los analgésicos opioides endogenos a nivel PRESINÁPTICO y POSTSINÁPTICO?
-inhiben la liberación de sustancia P/dopamina/NA/ACo
-disminuyen la act de la ADENILCICLASA
Inhiben:
El disparo eléctrico espontáneo por estimulación nociceptiva y por eyección de glutamato
La despolarización
Receptores opioides están acoplados a proteínas….
la cual va a inhibir a …
Al estar inhibida el AMPc va a disminuir
Y por tanto la PKA tmb va a disminuir
Y ya no se va a estimular la entrada de ….
Gi
Adenilatociclasa
Na
Efecto de receptor Mu:
Menciona 5
Analgesia INTENSA Depresión respiratoria Miosis... contracción de la pupila Estreñimiento Euforia: sensación de placer
La activación de receptor…. produce depresión resp, analgesia espinal, reducción peristaltismo (estreñido)
La act del recept….. genera analgesia SUPRA espinal, hipotermina, liberación de Prolactina
Mu subtipo 2
Mu subtipo 1
Receptor KAPPA produce:
Cuál es su ligando endogeno mas selectivo??
Analgésia INTENSA / depresión respiratoria/ miosis/Disforia(miedo ansiedad desorientación)
Dinorfina A
Receptor Delta, cuál es su ligando endógeno??
Q efectos produce?
Encefalina
Analgesia/ efecto de refuerzo posi(nivel supra raquídeo)
Antinocicepcion para estimulos TERMICOS
Agonistas del receptor Mu:
Loperamina
Antagonsitas de Mu:
- Naloxonazina
- Beta-funaltrexamina
Bloquean a….
- Mu 1
- Mu 2 y de manera irreversible
Antagonista de Kappa 1 y 3
NOR-binaltorfimidima
Antagonista de delta
Naltrindol
El VICODIN esta formado por….. + ……
La ….. es un derivado semisintetico de la….
Oxicodona
Paracetamol
Oxicodona
Tebaína
Hay 400mil muertes por este medicamento que es 300 veces MAS POTENTE que la MORFINA
Cuál es?
Otro ejemplo de med sintético: …..
Fentanilo y es sintético
Metadona
Menciona un derivado de la morfina
Este es un semisintetico al igual que la oxicodona
Heroína
Tramadol
MORFINA se administra por….
Y dura de 3-5hrs
Vía oral
Via IM
Vía IV
Vía Subcutánea
El mejor antitusigeno
Codeína
METADONA se administra por….
Dura de 6-8hrs
ORAL
IM
Fentanil se usa para ….
Y se administra por…
Dura 30min
Anestesia
IV/ ahora tmb transdermico
