Fármacos Colinérgicos Flashcards
Los receptores muscarínicos M2 y M4 son acoplados a proteínas Gi/Go, por lo que son inhibidores ¿Qué respuesta celular generan?
Activación de los canales de K (apertura y salida de k) lo cual produce una hiperpolarización
Inhibición de los canales de Ca+ regulados por voltaje
¿Dónde se encuentran los receptores muscarínicos?
M1: corteza cerebral/ ganglios
M2: en el corazón (miocardio)
M3: Músculo liso/ celulas secretoras / endotelio vascular/ galndulas submucosas
M4: neuronas ganglionares
M5: cerebro/ músculo liso arterial, cerebral/ músculo cicliar y vestibular
Los receptores nicotinicos son canales ionicos activados por ligando. Cuál es su mecanismo de acción?
¿Pq siempre son excitadores?
La activación de los receptores por (ACh o nicotina) provoca la apertura de canales de Na y su ingreso a la célula
Pq la entrada de Na induce la despolarización de la membrana
Él curare es también llamado veneno. ¿Cuál es su mecanismo de acción?
Actúa como antagonista nicotínico ya que se une al sitio de union de la ACh en los receptores nicotinicos, bloqueándolos irreversiblemente
Actúa específicamente a nivel de la placa neuromuscular en los receptores NM, impidiendo así la alteración conformacional del receptor, la entrada de Na+ y por tanto la conducción nerviosa (despolarización)
Paraliza toda la musculatura (incluyendo la respiratoria)
Atropina es un ….. de los receptores… Por lo tanto se une a estos receptores pero no los activa.
Tratamiento para intoxicación con organisfosforados (inhidores de acetilcolinesterasa)
Anatagonista competitivo/ muscarínicos
El carbacol junto con la metacolina, betanecol, actúa imitando la acción de …., por tanto es un …
La ACh
agonista colinergico
La pilocarpina es un … que solo actúa a nivel de los receptores … .
Tiene una … absorción oral y atraviesa BHE ya que es una amina … a diferencia del carbacol, metacolina, que son aminas ….
Parasimpaticomimético y Agonista
Muscarínicos
Buena
Terciaria
Ojo: el carbacol, la metacolina, la acerilcolina actuan sobre los receptores muscarínicos y nicotínicos
La alfa-bulgarotoxina (llamado veneno de serpiente) actúa sobre el receptor … y lo activa produciendo así…
Nicotinicos
Contracciones
Farmacos del sistema colinérgico están relacionados con la memoria a …… y el ……
Memoria a corto plazo
Aprendizaje
Los reveptores nicotinicos colinergicos que predominan en el cerebro son …. y ….
Alfa4/beta2 y alfa 7
¿ El hexametonio a qué nivel actúa y como?
Actúa a nivel ganglionar
Bloquea los receptores nicotinicos NN
(A diferencia del curare que bloquea los receptores nicotínicos NM a nivel de la placa neuro muscular)
El carbacol y betanecol son buenos parasimpaticomimeticos ya que ….
No son sensibles a hidrolisis por Colinesterasas
Las oximas se pueden usar para tratar intoxicación por organosfosforados. ¿Cómo actúan?
Reactivan la enzimas colinesterasas, ya que eliminan el grupo fosfato que la estaba bloqueando
Reacción adversa de los colinergicos indirectos
Al inicio Fasciculaciones por el aumento de ACh con uso de ATP
Luego hay relajación por agotamiento de ATP
El bromuro de ipratropio es una amina cuaternaria que actúa como antagonista de los receptores …… que se encuentran en …..
M3
Pulmón
