Quetiapina Flashcards
La quetiapina es…
Un antipsicótico de segunda generación (atípico) / benzisoxazol
Su mecanismo de acción..
Facilita la liberación de dopamina y norepinefrina, estimulando centros de recompensa.
Está mediado por una combinación de antagonismo de receptores dopaminérgicos tipo 2 (D2) y la serotoninérgicos tipo 2C (5-HT2C) [Al menos en esquizofrenia].
Su eficacia en depresión mayor puede explicarse parcialmente por el antagonismo que produce su metabolito -Norquetiapina- a receptores noradrenérgicos.
Está indicado para:
♥ Esquizofrenia ♥Trastorno bipolar ♥Trastorno de ansiedad generalizada ♥Trastorno depresivo mayor ♥Manía aguda (niños y adolescentes de 10 a 17 años) ♥Psicosis
Sus aspectos farmacocinéticos más relevantes son:
A:
Vía de administración: oral
Tmáx: 1.5 horas (tabletas de liberación regular)
Tmáx: 6 horas (tabletas orales de liberación prolongada)
F: 9% (Aumenta al administrarse con alimentos ricos en grasas e hipercalóricos)
D:
UPP: >80%
Vd: 1O L/Kg
M:
⬆HEPÁTICO
☆Metabolito inactivo:Sulfóxido de quetiapina
☆Metabolitos activos: Norquetiapina y 7-hidroxiquetiapina
✪Sulfoxidación y oxidación mediada por CYP3A4 a metabolito inactivo.✪
E:
Renal: 73%
Fecal: 21%
» V½ E «
♡ 6-7 horas
♡ Su metabolito activo persiste más tiempo. (12 horas)
Puede provocar las siguientes reacciones adversas:
『Comunes』
Sedación, PAD⬆ (pediátricos), taquicardia, hipertrigliceridemia, aumento de peso, xerostomía, somnolencia, dolor de cabeza, mareo, agitación, fatiga
『Serios』
Prolongación del intervalo QT, convulsiones, cetoacidosis, leucopenia/citosis, hipotensión ortostática, aumento de transaminasas, retención urinaria, anafilaxia, pensamientos suicidas, priapismo, Sx. neuroléptico maligno
Algunas interacciones y contraindicaciones a considerar, son:
◘ Contraindicado en caso de hipersensibilidad al fármaco y/o sus metabolitos.
◘ La fenitoína puede aumentar su eliminación 5 veces.
◘ La carbamazepina disminuye su efecto terapéutico.
◘ Cuidar la dieta del paciente, para evitar el aumento súbito de concentraciones séricas del fármaco.
◘ Evitar uso de antiarrítmicos, antibióticos u cualquier medicamento que prolongue el intervalo QT.
Otras precauciones a tomar en cuenta:
※ Si se administra una tableta de liberación prolongada, procurar que sea sin alimentos o con una comida ligera (≤300 calorías).
※ Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida.
※ Puede alterarse la regulación de la temperatura corporal.
※ Se requiere el monitoreo en todos los pacientes con comorbilidades endocrinas y metabólicas.
※Usar con precaución en pacientes que reciben medicamentos anticolinérgicos (antimuscarínicos), en pacientes con antecedente o diagnóstico de retención urinaria, hipertrofia prostática o estreñimiento.
※Pacientes geriátricos tienen un mayor riesgo de RAM cerebrovasculares, muerte, convulsiones.
En el caso de que la paciente esté embarazada:
✯ Categoría C ✯
❣ La quetiapina atraviesa la placenta y se puede detectar en la sangre del cordón umbilical (Paso placentario del 24%)
❣ El uso de antipsicóticos durante el tercer trimestre del embarazo tiene riesgo de movimientos musculares anormales (síntomas extrapiramidales) y / o síntomas de abstinencia en los recién nacidos después del parto. Valorar riesgo/beneficio.
❀ NO se recomienda lactancia: daño potencial para el lactante, se debe interrumpir la lactancia materna o la quetiapina considerando la necesidad de tratamiento de la madre.
