Diazepam (en ansiedad) Flashcards
El diazepam es…
Ansiolítico, anticonvulsivo / benzodiacepina
Su mecanismo de acción consta de..
Es un agonista alostérico. Se une al sitio de las benzodiazepinas del receptor GABA-A, potenciando la neurotransmisión de GABA en varios sitios dentro del SNC, incluido el sistema límbico y la formación reticular.
Está indicado para:
♥ Ansiedad aguda-severa ♥ Síndrome de abstinencia al alcohol ♥ Trastornos de ansiedad ♥Convulsión repetitiva-aguda ♥ Sedación ♥ Convulsiones ♥ Espasmos del músculo esquelético ♥ Tétanos (espasmos) ♥ Estado epiléptico ♥ Agitación extrema por uso de alucinógenos
Sus datos farmacocinéticos más relevantes son:
A: Vía de administración: IM, IV, Oral, Rectal Tmax, IM: 1,31-1.47 horas Tmax, IV: 8 minutos Tmax, oral: 1 a 1,5 horas Tmax, gel rectal: 1,5 horas F: 90% (disminuye con la ingesta de alimentos) D: UPP: 90-99% Vd: 0.8 a 1 L/Kg M: ⬆HEPÁTICO ✪ Sustrato de CYP3A4 y 2C19 ✪ ☆ Metabolitos activos: N-desmetildiazepam, N-metiloxazepam (temazepam), 3-hidroxidiazepam (temazepam), 3-hidroxi-N-diazepam (oxazepam)☆ E: ⬆ Renal » V½ E « ♡ Mayor a 48 horas ♡ N-desmetildiazepam, hasta 100 horas
Puede provocar las siguientes reacciones adversas:
『Comunes』
Somnolencia, erupción de la piel, sentido del gusto alterado, Ataxia, mareos, dolor de cabeza, descoordinación, euforia, sangrado de la nariz, congestión nasal, irritación nasal.
『Serios』
Depresión del SNC, pensamientos suicidas, bradicardia, shock circulatorio, síncope.
Algunas interacciones y contraindicaciones a considerar, son:
Contraindicado en:
◘ Hipersensibilidad al diazepam o cualquier componente de la formulación
◘Glaucoma de ángulo abierto no tratado.
◘Uso en lactantes <6 meses de edad, miastenia gravis, insuficiencia respiratoria grave, insuficiencia hepática grave, síndrome de apnea del sueño.
◘Fluoxetina, disulfiram y omeprazol inhiben su función
Otras precauciones importantes…
※ Tenga cuidado en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas
※ Puede producirse un aumento de la frecuencia o gravedad de las convulsiones tras la retirada brusca del fármaco en el tratamiento de dicha enfermedad.
※ Puede producirse un aumento de la presión intraocular en pacientes con glaucoma
※ Mayor riesgo de pensamientos o comportamientos suicidas
※ Los pacientes de edad avanzada o débiles pueden desarrollar ataxia o sedación excesiva.
En pacientes embarazadas, considerar:
✯ Clasificación D ✯
❣Riesgo de irregularidades en la frecuencia cardíaca fetal y reacciones adversas neonatales durante el trabajo de parto y el parto.
❀ NO se recomienda en lactancia.
