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PHR 504-seul > Prostaglandines > Flashcards

Prostaglandines Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un autacoide?

A

Une petite substance avec une courte demi-vie produite par les cellules d’un organe qui se déverse dans un milieu interstitiel et dans le sang pour produire des effets sur d’autres organes.

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Q

Vrai ou Faux

Les autacoides peuvent agir de manière autocrine ou paracrine.

A

Vrai

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3
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom d’une hormone?

A

Lorsqu’il entraine une excitation des organes stimulés à distance.

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4
Q

Quand est-ce qu’un autacoide prend le nom de chalone?

A

Quand il inhibe les cellules d’un organe.

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5
Q

Vrai ou Faux

Un autacoide est un eicosanoide

A

Faux, c’est le contraire.

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6
Q

Qu’est-ce qu’un eicosanoide?

A

Un autacoide de 20C dérivé des phospholipides membranaires très prévalent dans presque tous les tissus et fluides corporels.

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7
Q

Nomme des eicosanoides.

A

Prostaglandines, prostacycline, thromboxane et leucotriènes.

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8
Q

Dans quels processus physiologiques et physio-pathologiques les eicosanoides sont-ils impliqués?

A

Homéostasie, sécrétions gastrointestinales, thrombose, parturition, inflammation.

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9
Q

Quelles sont les voies générales du métabolisme de l’acide arachidonique?

4 voies

Nommer enzyme et produit

A

L’AA esterifié est premièrement détaché de la membrane par la phospholipase A2 (PLA2), devient AA.
1. 5-LOX transforme AA en leucotriènes.
2. COX transforme AA en Prostaglandine (qui peut faire thromboxane [TXA2] et prostaglandine E2 [PGE2]).
3. CYP-450 epoxygenase transforme AA en EETs, et mEH/sEH les transforment en DHET.
4. CYP-450 omega-hydroxylase transforme AA en 20-HETE.

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10
Q

Décris la notion de “metabolic shunt.”

A

Si on bloque une des voies du métabolisme de l’AA, ça augmente les autres (compensation). Un inhibiteur peut donc entraîner des effets secondaires en lien avec cela.

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11
Q

Quels sont les effets principaux de la prostaglandine I2 (prostacycline)?

A

Vasodilatation, diminution de l’agrégation plaquettaire.

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12
Q

Quels sont les effets principaux des prostaglandines D2-E2-F2?

A

Inflammation, douleur, stimulation/inhibition des muscles lisses, gastroprotection.

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13
Q

Quels sont les effets principaux de la thromboxane A2?

A

Vasoconstriction, augmentation de l’agrégation plaquettaire.

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14
Q

Quels sont les 3 types de PLA2?

A

sPLA2 (sécrétée)
cPLA2 (cytosolique)
iPLA2 (indépendante du Ca2+)

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15
Q

Quelles PLA2 sont dépendantes du calcium?

A

sPLA2 et cPLA2

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16
Q

Quelle PLA2 est sélective pour l’AA (+spécifique)?

A

cPLA2

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17
Q

Quelle PLA2 est présente dans les granules de sécrétion?

A

sPLA2

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18
Q

Quelles sont les foncions de sPLA2?

A

Digestion, bactéricide, relçache de l’AA et d’autre acides gras insaturés.

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19
Q

Quelle PLA2 sont présentes dans le cytosol?

A

cPLA2 et iPLA2

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20
Q

Quelles sont les caractéristiques de cPLA2?

Autre que dépendance au Ca2+, lieu

Induite/constitutive, distribution, isotypes, activité, etc.

A
  • Induite en présence d’inflammation par IL-1, TNF-alpha, LPS, PKA (phosphorylation)
  • Antibactérienne
  • 3 sous-types : alpha (important pour relâche de AA), beta, gamma
  • Largement distribuée
  • Peu d’activité basale, doit être activée.
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21
Q

Qu’est-ce qui peut inhiber la synthèse de cPLA2?

A

Glucocorticoides

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22
Q

Quelle est la PLA2 clé pour l’hydrolyse de l’AA et la synthèse d’eicosanoides?

A

cPLA2

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23
Q

Qu’est-ce qui active la cPLA2?

A

Cytokines et facteurs de croissance

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24
Q

Décris les étapes d’activation de cPLA2.

A
  1. Stimulation par Ca2+ (PLC, IP3, augmentation Ca2+).
  2. Le calcium lie CaLB (Ca2+-dependent binding domain) = phosphatidylserine.
  3. cPLA2 transloque à la membrane nucléaire.
  4. MAPK phosphoryle une sérine de la cPLA2.

Jcomprends pas tant les étapes lol

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25
Q

iPLA2 est constitutive dans les poumons et d’autres tissus, mais est surexprimée dans une pathologie. Laquelle?

A

Asthme induite par l’exercice

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26
Q

Décris la structure chimique des prostaglandines

Pas dans les objectifs de cours

A
  • Dérivés de l’acide prostanoique.
  • Tête de cyclopentane
  • 2 chaines aliphatiques
  • Groupement COOH au bout d’une des chaines
  • Insaturation entre C13 et 14
  • Groupement OH C15

À quel point c’est important, on est pas des chimistes

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27
Q

Vrai ou Faux

Chaque prostaglandine a son récepteur spécifique, mais il y a de la réactivité croisée (affinités variables).

A

Vrai

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28
Q

Les 2 premières étapes de la biosynthèse des prostaglandines sont toujours les mêmes. Quelles sont-elles?

A

COX1/2 transforme AA en PGG2
COX1/2 transforme PGG2 en PGH2

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29
Q

La TX synthase transforme le PGH2 en …

Compléter

A

TXA2 (thromboxane)

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30
Q

Quel est le récepteur spécifique de la TXA2?

A

TP

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31
Q

TXA2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en …

Compléter

A

TXB2

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32
Q

Le PGH2 a une courte demi-vie. Elle se transforme en …

Compléter

C’est le seul qui a pas d’enzyme so I guess que c’est ça que ça veut dire

A

MDA et 12-HHTrE

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33
Q

La PGD synthase transforme le PGH2 en …

Compléter

A

PGD2

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34
Q

Quels sont les récepteurs de la PGD2?

A

DP1 et DP2

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35
Q

La PGE synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

PGE2

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36
Q

Quels sont les récepteurs de la PGE2?

A

EP1, EP2, EP3, EP4

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37
Q

Quelle PG synthase possède une forme constitutive et une forme inductible?

A

PGE synthase (cPGE-s = constitutive, mPGE-s = inductible)

38
Q

La PGF synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

La PGF2alpha

39
Q

Quel est le récepteur de la PGF2alpha?

A

FP

40
Q

La PGI synthase transforme la PGH2 en …

Compléter

A

PGI2 (prostacycline)

41
Q

Quel est le récepteur spécifique de la prostacycline?

A

IP

42
Q

La prostacycline a une courte demi-vie. En quoi se transforme-t-elle?

A

6-keto-PGF1alpha

43
Q

Vrai ou Faux

Les COX sont des PGH synthase.

A

Vrai. COX-1 = PGH-S1, 2=PGH-s2

44
Q

Les COX ont un domaine de liaison …

Compléter

A

Membranaire

45
Q

COX-1 est stimulé par un stimuli ……….., tandis que COX-2 est stimulé par un stimuli …………

Compléter

A

Physiologique
Inflammatoire

46
Q

Laquelle des COX est constitutive et laquelle et inductible?

A

COX-1 est constitutive
COX-2 est inductible

47
Q

Laquelle des COX est à la membrane du RE, et laquelle est à la membrane plasmique?

A

COX-1 : RE
COX-2 : MP

48
Q

Quelles sont les fonctions de la COX-1, à travers les prostaglandines?

A
  • Protège les muqueuses gastriques (PGI2)
  • Supporte les fonctions rénales (PGE2)
  • Module l’aggrégation plaquettaire (TXA2)
49
Q

Dans quelles conditions COX-2 est-elle induite?

A

Inflammatoires. Activé en réponse aigue aux cytokines et facteurs de croissance.

50
Q

Quelles sont les fonctions de COX-2?

A
  • Médie l’inflammation
  • Sensibilise les nocicepteurs
  • Fièvre et perception douleur (cerveau)
  • Supporte fonction rénale
  • Contraction utérine (parturition)
  • Aussi impliqué dans tumorigénèse
51
Q

Laquelle des COX est pro-inflammatoire?

A

COX-2

52
Q

Vrai ou Faux

Les récepteurs aux PG sont des RTK

A

Faux, ce sont des RCPG

53
Q

Quels problèmes rencontront-nous lors des essais de liaison des PG?

A

Puisque ce sont des lipides, ils ont tendance à coller aux surfaces non-polaires. Le binding non-spécifique est donc très élevé.

54
Q

Les récepteurs aux PG sont tous similaires sauf un. Lequel et pourquoi?

A

Le récepteur DP2 a des propriétés de chimioattractant.

55
Q

Nomme 2 exemples de récepteurs aux prostaglandines, leur ligand principal, la protéine G à laquelle ils sont couplés et leur second messager.

A
  • DP1 : PGD2, Gs, augmentation AMPc
  • DP2 : PGD2, Gi, diminution AMPc
  • EP1 : PGE2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+
  • EP2 : PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • EP3 : PGE2, Gi, diminution AMPc
  • EP4 : PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • FP : PGF2alpha, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+
  • IP : PDI2/PGE2, Gs, augmentation AMPc
  • TP : TXA2, Gq, IP3/DAG/augmentation Ca2+

Juste savoir 2

56
Q

L’ARNm de COX-2 a une courte demi-vie en raison de plusieurs éléments AUUUA. Quels facteurs augmentent sa stabilité?

A

IL-1 et PGE2 (pro-inflammatoires)

Noter aussi que certains peuvent aumenter la stabilité, mais je pense qu’ils ne sont pas à savoir

57
Q

Dans les cellules endothéliales, quelle PG est la plus commune?

A

PGI2

58
Q

Dans les cellules épithéliales, quelles PG sont les plus communes?

A

PGE2

59
Q

Dans les plaquettes, quelles PG sont les plus communes?

A

TXA2

60
Q

Dans les macrophages, neutrophiles et mastocytes, quelles PG sont les plus communes?

A

Un mélange de plusieurs PG

61
Q

Quelle enzyme est responsable de catabolisme des PG?

A

15-hydroxyPG deshydrogénase

62
Q

Quels sont les impacts pharmacologiques de la courte demi-vie des eicosanoides?

A
  • Voie d’administration est importante. Il y a une premier passage pulmonaire important durant lequel la plupart des PG sont inactivés.
  • On dose les métabolites au lieu des substances bioactives, car ils sont généralement plus stable. Plus de temps.
63
Q

Quels sont les effets inhibiteurs de PGE2, et à quel récepteurs sont-ils liés?

A

EP2 ET 4.
- Relaxation muscles lisses
- Augmentation flux sanguin
- Diminution prolifération des lymphocytes
- Diminution de l’activation des cellules inflammatoires (neutrophiles, éosinophiles, mastocytes).

64
Q

Quels sont les effets stimulateurs de PGE2 et quels récepteurs sont-ils liés?

A

EP1 et 3
- Contraction muscles lisses
- Douleur
- Diminution sécrétion d’acide gastrique
- Diminution de la relâche de neurotransmetteurs
- Fièvre

65
Q

Quels sont les effets de la thromboxane?

A
  • Contraction muscles lisses
  • Agrégation plaquettaire
  • Apoptose des lymphocytes T (thymus)

Seulement effets stimulateurs, avec TP

66
Q

Quel est l’effet inhibiteur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?

A

DP1 : Relaxation des muscles lisses

67
Q

Quel est l’effet stimulateur de PGD2 et à quel récepteur est-il lié?

A

Chimiotactisme (lymphocytes T helper2, éosinophiles, basophiles),
DP2

68
Q

Quels sont les effets de PGI2?

A
  • Diminution de l’agrégation plaquettaire
  • Relaxation des muscles lisses
  • Vasodilatation et augmentation du flux sanguin
  • Hyperalgésie

Seulement des effets inhibiteurs, avec IP

69
Q

Quel est l’effet de PGF2alpha?

A

Contraction des muscles lisses

Effet stimulateur par FP

70
Q

Lors d’une blessure, quelle PG provoque l’inflammation et la sensibilisation des nocicepteurs?

A

PGE2

71
Q

Dans l’estomac, quelles PG diminuent la sécrétion d’acide et de mucus?

A

PGE2, PGI2

72
Q

Dans les plaquettes, quelles PG assurent l’homéostasie de l’agrégation plaquettaire?

A

TXA2 (augmente), PGI2 (diminue)

73
Q

Quelles PG sont responsables du maintien du flux rénal grâce la vasodilatation?

A

PGE2 et PGI2

74
Q

Quel PG augmente la fièvre et la perception de la douleur?

A

PGE2

75
Q

Quel PG provoque des contractions utérines?

A

PGF2alpha

76
Q

Compléter

Baicalcin est un inhibiteur de …

A

5-LOX

77
Q

Compléter

Les AINS sont des inhibiteurs de …

A

COX

78
Q

Compléter

MS-PPOH inhibe …

A

CYP-450 epoxygenase

79
Q

Compléter

AUDA inhibe …

A

mEH/sEH

80
Q

Compléter

DDMS inhibe …

A

CYP-450 omega-hydroxylase

81
Q

Compléter

Dinoprostone inhibe …

A

EP1-4 (induit travail utérin)

82
Q

Compléter

Misoprostol inhibe

A

EP2-4 (prévient ulcération gastrique induite par les AINS)

83
Q

Compléter

Époprostenol inhibe …

A

IP (inhibe agrégation plaquettaire et vasodilatateur)

84
Q

Nomme 3 caractéristiques des inhibiteurs de COX.

A
  • Bloquent l’inflammation
  • Soulagent la douleur
  • Diminuent la fièvre
85
Q

Quel est le seul inhibiteur de COX qui protège contre l’infarctus du myocarde et AVC?

A

Aspirine

86
Q

Quels sont les effets secondaires des inhibiteurs de COX?

A
  • Ulcération gastrique
  • Diminution de la fonction rénale
  • Infarctus du myocarde et AVC (sauf Aspirine)

Effet de “shunt métabolique” également

87
Q

L’aspirine est
a) réversible, non-sélectif
b) réversible, sélectif
c) irréversible, non-sélectif
d) irréversible, sélectif

A

c)

88
Q

Nomme un AINS non sélectif.

A

Réponses possibles :
- Ibuprofène
- Naproxen
- Indométacine
- Diclofenac

89
Q

Quel est le plus grand problème relié aux AINS non-sélectifs?

A

Leur effet gastrointestinal indésirable. COX-1 produit PGI2 qui protège l’estomac contre l’acidité. L’utilisation chronique peut causer des ulcères.

90
Q

Pour contrer les effets indésirables des AINS non sélectifs, des inhibiteurs sélectifs de COX2 ont été créés. Ils ont cependant amené un nouveau problème. Quel est-il?

A

Effets cardiovasculaires, car COX-2 nécessaire pour PGI2 dans l’endothélium (anti-thrombique).

91
Q

Nomme un inhibiteur sélectif de la COX-2.

A

Celecoxib (Celebrex)

Seul approuvé mondialement. Autres réponses possibles.

PHR 504-seul (7 decks)

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