Kinines-Angiotensine Flashcards
Les 2 types de récepteurs des kinines peuvent être identifié selon les 2 critères de Schild. Nomme les 2 critères.
- Ordre de puissance des agonistes
- Affinité des agonistes
Je comprend pas trop ca sert à quoi lol
Il y a 2 système Kallicréine-Kinine. Lesquels ?
- Système au niveau tissulaire
- Système au niveau plasmatique
Vrai ou Faux
Puisque les molécules de départ des 2 sytèmes ne sont pas les mêmes (LMWK et HMWK) cela signifie qu’ils ont chacun leur précurseur.
Faux, ils sont le même précurseur la différence entre les 2 c’est fait lors de l’épissage alternatif.
Le sytème Kallicréine-Kinine tissulaire sont impliqué dans
Dans les réactions de réparation de :
* Traumatisme
* Inflammation
* Ischémie
Il existe 2 “types” de kallicréine : LMWK et HMWK. Dire ce que veut dire les abbréviations et dans quel système on le retrouve.
LMWK = low molecular weight kininogen = dans les tissus
HMWK = high molecular weight kininogen = dans le plasma
Le sytème Kallicréine-Kinine plasmique sont impliqué dans
l’homéostasie (sang et endothélium)
La kallidine et la bradykinine se lie à quel récepteur ?
Les récepteur B2 (ce sont des RCPG)
Les métabolites actifs de la dégradation de la kallidine et la bradykinine se lie à quel récepteur?
Au récepteur B1 (aussi un RCPG)
Quel est l’enzyme majeur responsable de l’inactivation de la bradykinine et la kallidine ?
ACE (enzyme de conversion de l’angiotensine) aussi appelé Kinase II
Il y a également d’autres enzymes qui viennent métaboliser la bradykinine. Nommes-en 1.
- Aminopeptidase P
- Carboxypeptidase N
- Dipeptidyl-peptidatse IV
L’agoniste de Fernand est un agoniste de quel récepteur et quel est son indication ?
Agoniste de B1
Indication: agent perméabilisant - cancer du cerveau
Quels sont les indications/applications principales des agonistes du récepteur B2
- Surtout indication en hypertension (oculaire plus précisément)
- Insuffisance cardique
- Anti-coagulant
Quels sont les indications/applications principales des antagonistes du récepteur B2 ?
- Analgésie
- Anti-inflammatoir
- Anti-cancer
Quels sont les indications/applications des antagonistes de récepteur B1 ?
- Analgésie
- Anti-inflammatoire
Dire le processus de formation de l’angiotensine (jusqu’à Ang III)
Si capable dire la substance elle vient de où.
Angiotensinogène (foie)
Rénine (rein)
Angiotensine I
ACE (poumons)
Angiotensine II
Aminopeptidase
Angiotensine III
Aussi possible à partir de l’angiotensine I:
AngI
Endopeptidase
Ang(1-7)
Légende : Molcécule, enzyme, (lieu)
Voir la diapo 25 - Biosynthèse et dégradation de l’Ang II et suivre les trait plein.
PAS UNE QUESTION
Il faut savoir que il y a d’autre voie que ACE/Rénine qui peut faire la conversion, mais c’est des voies beaucoup plus mineur.
Tourne la carte pour voir un exemple des enzymes
Dans le coeur: Chymase permet de transformer Ang I en Ang II
Dans les neutrophiles: Cathepsine permet de transformer Angiotensinogène directement en Ang II
BONUS tu peux mettre 5 hihihiu
Dire l’effet de l’Ang II dans les organes suivants:
1. Cerveau
2. Moelle épinière
3. Glande surrénale
4. Coeur
- Cerveau : libération ADH et aldostérone
- Moelle épinière : stimulation du sympathique
- Glande surrénale : libération aldostérone
- Coeur: Vasoconstriction
BONUS: c’est aussi les fonctions liée au récepteur AT1 !!!
Quelle sont les fonctions liée au récepteur AT2 de l’angiotensine ? (3)
AT2 a autant d’affinité pour Ang II que Ang III, mais Ang II préfère AT1
- Antiprolifération
- Pro-apotose
- Vasodilatation
Nomme la famille des agonistes sélectifs de AT1
Nomme 2 molécules de la famille
Les sartans : Losartan, Valsartan, Ibersartan, Candesartan
Quel est l’indication des antagonistes du récepteur AT1 ?
HYPERTENSION
Angiotensinogène
- Quoi sa seule fonction ?
- Sécrétion induite ou constitutive ?
- Lieu de synthèse
- Nomme une chose qu peu régulée sa synthèse
- La production d’Ang II
- Constitutive
- Foie
- Régulée à la hausse par les glucocorticoïdes et l’estrogène
Rénine
- Lieu de synthèse ?
- Sécértion régulée à la hausse par ? dire 2/4
- Synthèse par le foie
- Sécrétion régulée à la hausse par L
1. Cathécolamines
2. diminution de Ca2+
3. diminution de la P artérielle moyenne
4. divers médicaments
Vrai ou faux - Les antagoniste AT1 peuvent sous forme de prodrogue ou de drogue active.
Vrai
ACE permet l’interrelation entre le système rénine-angiotensine et kallicréine-kinines (bradykinine). Pourquoi ? Dire où elle agit dans chaque système 3 endroit au total
Parce qu’elle agit dans les 2 systèmes.
Kinines: permet de rendre kinines en métabolites inactifs
Angiotensine: permet formation Ang II et permet de rendre Ang(1-7) en frangment inactif
Diapo 31 sur l’interrelation montre les 2 schéma cote à cote
Puisque ACE agit dans les 2 systèmes, les inhibiteur de ACE sont une bonne cible pour les traitement en clinique. Selon les schéma, quel sont les répercussion de l’inhibiton de ACE
Kinines: Inhiber ACE empêche la dégratation des kinines en leur métabolites actif = plus de bradykinine
Angiotensine: inhiber ACE inhibe la conversion de l’Ang I en Ang II
Quels sont les effets physiologiques de l’inhibiton de ACE ?
Avant on parlé au niveau synthèse de produits, là on veut effets corps
- Baisse de la pression artérielle moyenne
- Baisse de la résistace périphérique totale
- Baisse de la sécrétion d’aldostérone -> augmentation de l’excrétion sodée
- Baisse de l’hypertrophie cardiaque
Nomme les indications principales des inhibiteurs de ACE
- Hypertension
- Insuffisance cardique
Nomme 2 exemple d’inhibiteur de ACE
- Lisinopril
- Quinapril
- Enalapril
- Captopril
Dire le processus de la sythèse des kinines à partir du LMWK
LMWK
Kallicréine tissulaire
Lys-BK (Kallidine)
Carboxypeptidase
Métabolites actif
Kallidine
ACE enzyme de conversion de l’angiotensine
Métabolites inactifs
Légende: molécule, enzyme
Dire le processus de la sythèse des kinines à partir du HMWK
HMWK
Kallicréine plasmatique
BK (Bradykinine)
Carboxypeptidase
Métabolites actif
Bradykinine
ACE enzyme de conversion de l’angiotensine
Métabolites inactifs
