ppt 1 Flashcards
Qu’est-ce que la pharmacology?
Étude des effets bénéfiques et recherchés (thérapeutiques) des médicaments ainsi que
les effets secondaires* et indésirables*
Qu’est-ce qu’un effet secondaire?
un effet qui a lieu au-delà de l’effet primaire; il peut être indésirable, désirable ou neutre, selon le cas
Qu’est-ce qu’un effet indésirable?
réaction nocive et non voulue à un médicament
Qu’est-ce qu’un médicament (drogue)?
Toutes substances pouvant servir:
- au diagnostic,
- au traitement,
- à l’atténuation
- à la prévention
- d’une maladie,
- d’un désordre,
- d’un état physique anormal
- de symptômes
Provoquent une altération favorable (thérapie, prévention) ou non (effets indésirables, toxicité) de la fonction normale du corps
Quel sont les sources de médicaments?
- préparations naturelles (pavot=opium)
- composés purifiés (morphine)
- dérivés de produits naturels (héroïne)
- composés synthétiques (fentanyl)
Quel deux métier ont permis le dévelepement de la pharmacologie?
- Botanistes: chercher à identifier les substances naturelles actives
- Chimistes ont ensuite tenté d’extraire et de purifier les molécules actives afin qu’on puisse en faire la synthèse
Énumérer toutes les étapes décrivant le passage d’un médicament de la tablette jusqu’à la fin de son action
(p.ex. acétaminophène)
Administration du médicament
-
Pharmaceutique: médicament entre en solution
- (importance de la préparation = pharmacie)
-
Pharmacocinétique: absorption dans la circulation sanguine
- influencée par la grosseur, la liposolLibilité et la charge de la molécule
-
Pharmacodynamie: intéraction médicament récepteur
- liaison réversible aux protéines plasmatiques (albumine)
- presque tous les médicaments vont se lier a un récepteur cellulaire spécifique
-
Pharmacothérapie: effet ou réponse
* métabolisme: par le foie - métabolites (in)actifs- reins, poumons, intestins peuvent aussi
contribuer à l’élimination du médicaments
- reins, poumons, intestins peuvent aussi
- Tous ces processus vont influencer le délai d’action et la durée des effets thérapeutiques
Definir Pharmacodynamie
Branche de la pharmacologie qui étudie les effets biochimiques et physiologiques des médicaments ainsi que leurs mécanismes d’action.
medicament ⇒ corps
Defini Pharmacocinétique
Étude des différentes étapes du métabolisme des substances pharmacologiquement actives dans l’organisme :
absorption, distribution et localisation, biotransformation (métabolisme) et excrétion, en fonction du temps et de la dose administrée
corps ⇒ médicament
Comment appel-t-on un médicament transformé par le corps?
métabolite
Par ou peut-on éliminer un médicament?
excrément, urine, poumon
comment le médicament se promène-t-il dans le sang?
libre ou lié a l’albumine .
Qu’arrive-t-il si le médicament est lié à l’albumine dans le sang?
dans ce cas, moins de medicament dispo. Cela arrive surtout avec les médicament lipophile.
comment un médicament pourrait être éliminé par les excréments?
Le foie produit la bile qui dissou les graisses et aide les enxymes a acceder aux gouttes d’huile. La bile est relaché dans l’intestin grêle et réabsorbé (cycle anthérohépatique). La récupération n’est peut être pas parfaite alors dans le cas ou un médicament (longue action) suit cette voie, il peut y avoir des pertes dans les excréments.
Quel sont les 2 voies d’administration d’un médicament? donner des exemples
Intravasculaire:
- intraveineux
- intra-artérielle
Extravasculaire
- orale
- rectale
- intramusculaire
- sous-cutanée
dans la voie d’administration ectravasculaire, nommez 3 voies, expliquez les avec exemple.
1. En surface
a. Topique:
- voie la plus simple
- application directe sur l’endroit impliqué
- peau (crème, onguent), muqueuses nasopharygées, vaginales, yeux
- concentration réduite et moins d’effet indésirables
b. Transdermique (timbre, « patch »):
- absorption graduelle (mais imprévisible) par la peau
- dépend beaucoup de la liposolubilité (hormone, nicotine, fentanyl)
- représente une voie pour l’absorption de produits toxiques environnementaux
2. Par Inhalation* :
• bronchodilatateurs (salbutamol) ou anti-inflammatoire fluticasone traite l’asthme
3. Gastrointestinale (entérale)
a) Orale (p.o.) ou enthérale
- absorption via le tube digestif
- vulnérable au métabolisme du foie et tractus GI
- voie la plus commune
b) Sublinguale (s.l.)
- absorption par la muqueuse orale
- contourne le foie (1er passage hépatique).ex.. nitroglycérine: pour l’angine
c) Rectale (p.r.)
* utile pour les cas de nausées, vomissements ou les problèmes rectaux
Quel sont les 4 organes avec une haute activité enzymatique?
foie intestin, poumon, rein
comment appel-t-on un médicament hautement métabolisé?
médicament haut de passage
Quel sont les 3 effet de passage ou le médicament peut être détruit lors de l’absorbtion?
Que signifie le mot parentéral? donnez 3 exemple.
injection
- Intraveineux (i.v.) adrénaline
- Intramusculaire (i.m.) diazépam
- Sous-cutané (s.c.) insuline
Décrire la voie intraveineuse
IV exigent une vigilance étroite en raison des hautes concentrations atteintes (toxicité), difficile de corriger les erreures, possibilité d’extravasation, d’embolie gazeuse, de phlébite, d’infections
De quel graph s’agit-il (quel voie)?
intraveineux
De quel graph s’agit-il (quel voie)?
Orale
Qu’est-ce que le seuil thérapeutique? donnez un synonyme.
La concentration nécessaire pour que le médicament démontre son effet
CMI: concentration minimale inhibitrice
Qu’est-ce que délais d’action?
Le temps nécessaire pour atteindre le seuil thérapeutique
Qu’est-ce que Tmax
Le temps pour arriver à la concentration maximale.
Donnez les étapes et la variable mesuré de la pharmacocinétique
- Étapes (variable mésurée)
- Absorption (biodisponibilité)
- Distribution (volume de distribution)
- Métabolisme (demi-vie)
- Élimination (clairance)
Comment calcule-t-on la biodisponibilité (F) et quel sont les critères pour utiliser cette formule?
on peut seulement utiliser cette formule si
- la même dose est administrée pour les deux voies comparées
- la clairance (~élimination) est constante (puisque AUC= dose absorbée/clairance)
Pour un médicament administré par la voie i.v. comme bolus (dose unique), F=1
Pour un médicament administré par une voie autre que i.v., F est normalement <1
car le médicament doit être absorbé d’un site extravasculaire lointain et passer au compartiment intravasculaire (plasma)
Pourquoi et comment mesure-t-on le coefficient de partage octanol/eau?
Pour déterminer la liposolubilité du medicament ce qui va affecter l’absorbtion et la distribution.
*un médicament doit être assez hydrophobe pour traverser des membranes de phospholipides, il doit également être suffisament hydrophile pour ne pas demeurer parmi les lipides membranaires. Les médicaments possèdent rarement un coefficient de partage octanol/eau supérieur à 5.
