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Pharmacology > antibiotiques > Flashcards

antibiotiques Flashcards

1
Q

Qu’est ce qu’une Activité antibiotique persistante (effet postantibiotique)

A

Concentration en dessous de l’effet thérapeutique mais on voit encore l’effet. cripple la bactérie assez, ou on a activé le système immunitaire

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2
Q

suite a la coloration gram, quel sera leur couleur apres décolorisation et apres l’‘ajout du safarin?

A

+: toujours mauve -:blanc puis rose

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3
Q

décrire la structure des bactéries a gram positif et négatif

A

+ couche épaisse de peptidoglycan et une membranne cytoplasmique - une couche mince de peptidoglycan et 2 membranne de phospholipid

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4
Q

Quel sont les mécanismes d’action des antibiotiques?

A

1-inhibe la formation de la paroi cellulaire

2-inhibe le métabolisme bactérien

3-inhibe la synthèse ou la réplication de l’ADN

4-inhibe la synthèse des protéines

5-inhibe la membrane cellulaire

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5
Q

Nommez les classes/ sous classes et médicament qui inhibe le métabolisme bactérien

A

Anti-folates:

  • sulfamides (sulfaméthoxazole)
  • triméthoprime
  • co-trimoxazole
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6
Q

Nommez les classes/ sous classes et médicament qui inhibe la parois cellulaire bactérienne

A

Béta-lactams

  • Pénicillines
    • Naturelles (Spectre Étroit): pénicilline G, pénicilline V
    • Résistantes ß lactamase (Spectre Étroit): cloxacilline, méthicilline
    • Spectre étendu: ampicilline, amoxicilline + acide clavulanique
    • Utiles contre les Pseudomonas (Spectre Très large): pipéracilline
  • Céphalosporines
    • 1ère: céphazoline, céphalexine
    • 2e: cefprozil, céfuroxime
    • 3e : céfotaxime
  • Carbapénems
    • imipénem + cilastatine
    • méropénem
  • Autres
    • bacitracine
    • vancomycine
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7
Q

Nommez les classes/ sous classes et médicament qui inhibe la synthèse de protéines bactérienne

A

1.Aminosides: gentamicine, tobramycine

2.Macrolides: érythromycine, clarithromycine

3.Tétracyclines

4-Chloramphénicol

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8
Q

Nommez les classes/ sous classes et médicament qui inhibe la membranne cellulaire bactérienne

A

Polymixines

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9
Q

Nommez les classes/ sous classes et médicament qui inhibe la synthèse de l’ADN bactérienne

A

1.(fluoro)quinolones: ciprofloxacine

2.métronidazole

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10
Q

Comment le corps utilise-t-il le folate

A

•Le folate est utilisé dans la synthèse de purines, pyrimidines (ADN) et de certains acides aminés

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11
Q

Comment les humains obtiennent-t-il du folate?

A

•les humains obtiennent le folate de leur nourriture

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12
Q

Comment les bactéries obtienne-t-elles du folate?

A

•contrairement aux humains, les bactéries sont incapables d’absorber du folate … elles doivent donc doivent le synthétiser à partir du précurseur PABA (acide para-aminobenzoïque)

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13
Q

décrire le mécanisme par lequel les bactéries synthétise du folate? a quel point ce mécanisme est-il semblable aux humain?

A
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14
Q

Comment les sulfamides fonctionnent elles? donner un exemple de médicament Sulfamide.

A

•contrairement aux humains, les bactéries sont incapables d’absorber du folate … elles doivent donc doivent le synthétiser à partir du précurseur PABA (acide para-aminobenzoïque)

Fait compétition avec le paba (sulfamide) si bactérie fait plus de paba, elle peut surmoter sulfamide

Sulfaméthoxazole

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15
Q

Comment la Triméthoprime fonctionne-t-elle? quel est la contrindication?

A

-le triméthoprime inhibe la synthèse du folate au niveau de la dihydrofolate réductase bactérienne. (affinité bactérienne >> humaine)

Donc attention meme si spécifique, on donne pas aux femmes enceintes.

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16
Q

Quel médicament est un combiné d’antifolate?

A

sulfaméthoxazole/triméthoprime ou co-trimoxazole

17
Q

Quel sont les •Mécanismes de résistance bactérienne:

A

–altération de l’enzyme ciblé

–augmentation de l’inactivation du médicament

–augmentation de la synthèse de PABA

18
Q

Pour quoi les Antifolates sont’ils utilisé?

A

utilisés, entre autre, pour le traitement des infections urinaires

ils sont tous bien absorbés p.o., sauf pour sulfasalazine donc quand on le donne oral, est utilisée pour traiter une inflammation des intestins (F=0.15)

19
Q

Quel sont les effets indésirables des Antifolates?

A
  1. réactions d’hypersensibilité / « allergies » au sulfa
  2. risque de formation de crystaux dans l’urine / néphrotoxicité (donc il faut boire beaucoup d’eau!)
  3. faire attention si ingestion du folate peu élevé, surtout pour éviter Spina bifida: pas assez d’acide folate
  4. liaison à l’albumine peut déplacer la bilirubine
    • → ictère nucléaire: augmentation de la bilirubine dans le cerveau et CNS causant des lésions cérébrales.
  5. néphrotoxicité : dans les rein, va boucher le nephron
20
Q

Quel sont les 4 classes de péniciline et les médicaments associés? dans ces catégories, lesquelles sont suceptibles aux ß lactamase?

A

Naturelles (Spectre Étroit): pénicilline G, pénicilline V

Résistantes ß lactamase (Spectre Étroit): cloxacilline, méthicilline

Spectre étendu: ampicilline, amoxicilline + acide clavulanique

Utiles contre les Pseudomonas (Spectre Très large): pipéracilline

21
Q

Décrire la péniciline G

A

(•benzylpénicilline) pas stable en milieu acide (donc souvent administrée par voie parentérale (injecté)

22
Q

Donnez un exemple de bactérie ayant des capacité B lactamase. Quel médicament ne peut être administré dans ce cas?

A

staphylocoques, Péniciline non résistante aux B lactamase

23
Q

Décrire la Péniciline V

A

(phénoxyméthylpénicilline) est stable dans un milieu acide et est administrée par voie orale (vk:potatium)

24
Q

Qu’est-ce qu’une activité B lactamase? comment peut ont utilisé l’effet d’une médicament non résistant au B lactamase? Donnez un exemple.

A
  • les bêta-lactamases sont des enzymes bactériennes pouvant briser la structure de certains antibiotiques (Coupe le cycle beta lactame.), les rendant inefficaces
  • on peut réduire l’effet des bêta-lactamases en co-administrant un antibiotique bêta-lactam avec un autre lactam (qui n’est pas un antibiotique) … ce dernier peut inhiber les bêta lactamases (irréversible) et protéger l’antibiotique
  • *exemples**
  • *acide clavulanique + amoxicilline** = CLAVULIN

tazobactam + pipéracilline = TAZOCIN ou pip-tazo

25
Q

Comment la péniciline est-elle éliminé?

A

–rapidement par la voie rénale par filtration + sécrétion

–la sécrétion tubulaire peut être inhibée par le probénécide pour prolonger l’effet de la peniceline

26
Q

Quel est la distribution des pénicilines?

A
  • bien distribuées dans le corps sauf dans les os et le liquide céphalo-rachidien
  • Lors d’une inflamation des méninge, la barriere hématoencéfalique et n’est pas intact donc peniceline peut acceder au cerveau.
27
Q

Qu’est-ce que le SARM? Que signifie cet acronume

A

Staphilocoque aurius resistant a la methiciline: superbactérie ârce qu’il possède une activité ß-lactamase rendant la peniceline inefficace et il est resistant a la methyciline.

28
Q

D.crire le mécanisme d’action des pénicillines et des céphalosporines

A

Dans la bactérie:

Les monomères de NAG-NAM-peptide sont rajoutés à la paroi cellulaire à l’aide de l’enzyme transglycosidase. Une transpeptidase vient former des ponts transversaux entre les chaînes de peptidoglycanes.

N-Acétyl Glucosamine (NAG) et acide N-acétyl muramique (NAM) font un mur autour de la bactérie. Le lien entre les peptides (en orange et vert) reforcissent la structure. En inhibant l’act de la transpeptidase, la bactérie (surtout en croissance psk ya encore des trous)

Les pénicillines et les céphalosporines se lient à la transpeptidase et aux protéines se liant aux pénicillines (PLP) et inhibent donc la formation de ces ponts transversaux … ayant comme résultat un affaiblissement de la paroi cellulaire et une lyse osmotique éventuelle de la bactérie (effet bactéricide).

29
Q

Comment peut-on rendre l’amoxiline résistante aux B-lactamase?

A

en la donnant en combinaison avec de l’acide clavulanique

30
Q

Quel sont les effets secondaires de la pénicilline?

A

–Réactions d’hypersensibilité (5-10%)

•Immédiates (3-20 min)

  • type anaphylactique,
  • bronchospasme,
  • hypotension, choc
  • Accélérées (1-3 j)
    • urticaire,
    • éruptions cutanées

•Tardives (3-10 j)

  • maladie sérique (fièvre, malaise, éruptions cutanées)

•surveiller également pour une accumulation excessive de sels (Na+ ou K+) (problèmes cardiovasculaires)

31
Q

Quel sont les mécanismes de résistance a la pénicilline?

A

–Observée chez les microorganismes n’ayant pas une couche épaisse de peptidoglycane ou ayant une paroi imperméable au médicament (mycobactéries comme la tuberculose)

–Présence de bêta-lactamases pouvant inactiver le médicament

32
Q

Comment sont séparé les céphalosporines? Quel sont les médicaments associés?

A
  • 1ère : céfazoline (Ancef), céphalexine (Keflex)
  • 2ième : cefprozil (Cefzil), céfuroxime (Ceftin)
  • 3ième : céfotaxime
  • 4ième: céfépime
33
Q

Quel sont les effets néfastes des céphalosporines?

A

•Réactions d’hypersensibilité
(en croisée avec les pénicillines < 5%): allergique aux 2

•Certaines démontrent un effet disulfiram (peut pas prendre avec de l’alcool ou on deviens rouge)

34
Q

Qu’est-ce que l’effet disulfiram?

A

Rend intolérent à l’alcool. C’est aussi un médicament

35
Q

Quel est le problème majeur des carbapénèmes? Comment résout-on ce problème?

A

imipénème est transformé en un produit inactif ET toxique par une dihydropeptidase (DHP) rénale

Donc, on administre l’imipénème avec un inhibiteur du DHP = cilastatine

•imipénème + cilastatine = méropénème

36
Q

Donnez le mécanisme de résistance aux carbapénèmes

A

•certains entérobactéries résistantes peuvent produire une enzyme inactivante nommée New Delhi métallo-bêta-lactamase ou NDM-1

37
Q

Dans les inhibiteurs de la parois cellulaire, quel MÉDICAMENTS sont résistant aux B lactamase

A

(Carbapénème) imipénème, méropénème

(acide clavulanique + amoxicilline = CLAVULIN)

tazobactam + pipéracilline = TAZOCIN ou pip-tazo

38
Q
A

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