Pharmakodynamik und Pharmakokinetik Flashcards

1
Q

Wie viele Tagesdosen wurden in 2019 veprdnet?

A

> 2 Milliarden

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2
Q

Wie viele Patienten hatten in 2019 Dauertherapie?

A

5,6 Millionen Patienten

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3
Q

Erfasse die Pharmakodynamik

A

„alles was das Pharmakon mit dem Organismus macht“

  • Wirkungen
  • Wirkungsmechanismen, Rezeptoren
  • Unerwünschte Wirkungen („Nebenwirkungen“)
  • therapeutische Breite
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4
Q

Erfasse die Pharamakokinetik

A

„alles, was der Organismus mit dem Pharmakon macht“

  • Resorption, Bioverfügbarkeit
  • Verteilung
  • Biotransformation („Abbau“)
  • Elimination
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5
Q

Nenne die drei Arten von Substanzen die mit Rezeptoren interagieren.

A

Agonist
Antagonist
Inverser Agonist

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6
Q

Was ist ein Agonist?

A

eine Substanz, die sich bevorzugt an AKTIVE Rezeptoren bindet (bzw. diese aktiviert)

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7
Q

Nenne Beispiele von Agonisten

A

Adrenalin

Nor-adrenalin

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8
Q

Was ist ein Antagonist?

A

eine Substanz…
— die sich bevorzugt an den INAKTIVE Rezeptoren bindet
— kein Effekt auslöst

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9
Q

Was ist ein inverser Agonist?

A

ein Wirkstoff…

• der die konstituitive Aktivität von Rezeptoren reduziert

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10
Q

Was bestimmt zelluläre Effekte?

A

G-Protein-Kopplung

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11
Q

Lokalanaesthetika…

A

— pentrieren die Plasmamembran in UNGELADENER Form

— blockieren den Na+ Kanal in der GELADENEN Form

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12
Q

Nenne die zwei wichtigsten Arzneistoff-Transporter

A

ABC-Transporter

SLC-Transporter

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13
Q

Wofür steht SLC in „SLC-Transporter“?

A

Solute Carrier

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14
Q

Fasse den ABC-Transporter zusammen.

A
  • ATP binding cassette
  • 49 Genen in 7 Familien
  • P-Glykoprotein = MDR1 (multidrug resistance protein)
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15
Q

Fasse den SLC-Transporter zusammen.

A

Solute Carrier
• 365 Gene in 50 Familien
• Noradrenalin-Transporter
• benötigt INDIREKT ATP

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16
Q

Wie passiert Resorption?

A

Membrantransport (symport/antiport)
— passiver Transport
— aktiver Transport

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17
Q

Nenne die Methoden des passiven Transports.

A
  • einfache Diffusion
  • Kanal-vermittelte Diffusion
  • Carrier-vermittelt Diffusion
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18
Q

Nenne die Methoden des aktiven Transports.

A

ABC-Transporter

SLC-Transporter

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19
Q

Einfache Diffusion — was für Substanzen verwenden diese Methode?

A

lipophile Pharmaka z.B. Propofol

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20
Q

Kanal-vermittelte Diffusion: was für Substanzen verwenden diese Methode?

A

H20 durch Aquaporine

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21
Q

Carrier-vermittelte Diffusion — nenne ein Beispiel von einer Substanz die diese Methode des Membrantransports verwendet.

A

GLUT1-4 Glucose (Uniporter)

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22
Q

Nenne Beispiele von Arzneimittel die so funktionieren dass sie bestimmte Enyzmen inhibieren.

A

MOCLOBEMID für Depression —> Hemmung von MAO-A (Noradrenalin)

RASAGILIN für Parkinsons—> Hemmung von MAO-B (Dopamin)

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23
Q

Wie funktioniert Cocain?

A

Hemmung von NAT (Noradrenalin-Transporter)

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24
Q

Nenne zwei Beispiele von Antidepressiva.

A

Amitryptilin

Desipramin

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25
Nenne die vier Kategorien von Applikationswege.
1) Intravenös 2) Intramuskulär 3) Subcutan 4) Peroral
26
Was für Arzneimittel werden INTRAVENÖS angewandt?
Narkotika
27
Was für Arzneimittel werden intramuskulär angewandt?
Neuroleptika
28
Nenne eine Droge die subcutan angewandt wird.
Insulin
29
Nenne ein Arzneimittel die PERORAL eingenommen wird.
Ibuprofen
30
Lunge als Applikationsweg?
* große Resorptionsfläche * Bronchien: Antiasthmatika * Alveolen: Dampfnarkotika
31
Wie können Arzneimittel per Verdauungstrakt eingenommen werden?
1) Mund | 2) Rektum (Umgehung der Pfortader)
32
Auge als Applikationsweg
— Bindehautsack — Augentropfen — häufig hohe Wirkstoffkonzentration —> systematische Resorption
33
Was für Arzneimittel werden per Haut eingenommen?
lipophile Pharmaka
34
Nenne die Teile der Anatomie die als Applikationsweg dienen.
``` Lunge Mund Rektum Auge Haut ``` Kapillarenendothel in der Leber/im Gehirn
35
Vergleiche die Endothelzellen im Leber mit die im Gehirn.
Leber • Endothelzellen mit Lücken • erlaubt freien Stoffdurchtritt Gehirn • Endothelzellen mit dichten interzellularspalten • verhindern freien Stoffdurchtritt = Blut-Hirn-Schranke
36
Wozu dient die Blut-Hirn-Schranke?
— Transport von Arzneistoffen 1) paracellular Transport 2) diffusion 3) protein transporters 4) receptor-mediated Transcytosis 5) asorptive Transcytosis 6) efflux transporters
37
was sind die Zielproteine für Arzneimittel?
Enzyme Rezeptoren Transporter Kanäle
38
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren
G-Protein Arrestin Rezeptor-Aktivierung Rezeptor-Abschaltung
39
Nenne ein ABC-Transporter
P-Glykoprotein
40
Nenne ein Beispiel von einem SLC-Transporter
Noradrenalin-Transporter | Dopamin-Transporter
41
was unterscheidet die verschiedene Applikationswege
die Geschwindigkeit derAnflutung im Blut
42
Erfasse der Prozess der Biotransformation
``` Leber Phase 1 (z.B. CYP-Enzyme) Phase 2 (z.B. Glucuronidierung) lipophile Arzneimittel hydrophile Metaboliten Elimination über Galle ```
43
CYP-Induktion
Johanniskraut
44
CYP-Hemmung
Grapefruitsaft
45
wofür steht P-GP
p-Glykoprotein
46
enterohepatischer Kreislauf
``` leber galle dünndarm pfortader leber ```
47
Reversibele cyp-inhibitoren
Antimykotika | Cimetidin
48
Irreversibele Typen von CYP-Inhibitoren
Amiodaran, Grapefruitsaft
49
Irreversibele CYP-Hemmung
CYP-Hemmung dauert lange
50
Wieso dringen Loperamids nicht in den ZNS ein?
P-GP pumpt Loperamids aus dem ZNS in die Kapillaren pumpt
51
Was ist Loperamid?
Mu-opioid-agonist
52
Funktion von Loperamid
hemmt Magen-Darm Peristaltik
53
P-GP-Hemmer
Verapamil
54
P-GP-Hemmer
ZNS-Nebenwirkungen Intoxikationen (Atemdepression, kardiale Arrhythmien)
55
Enterohepatischer Kreislauf
* Leber * Galle * Dünndarm * Pfortader * Leber
56
Phenprocoumon
lange HWZ | 4-6 days
57
Was führt zur Unterbrechung des enterohepatischen Kreislauf?
Aktivkohle Colestyramin —> beschleunigte Ausscheidung
58
nenne ein Beispiel von Arzneimittel was eine Interaktion mit P-GP hat
Loperamid
59
Cyclosporin
Johanniskraut: Induktion —> schnelle Cyclosporin-Elimination —> Transplantabstossung Grapefruitsaft: Hemmung —> langsame Cyclosporin-Elimination
60
Nenne ein Arzneistoff was Enzyme als Zielmoleküle hat.
Moclobemid | ——> hemmt MAO
61
Nenne ein Arzneistoff was Rezeptoren als Zielmoleküle hat.
Adrenalin | —> adrenerge Rezeptoren
62
Nenne ein Arzneistoff was Transporter als Zielmoleküle hat.
Antidepressiva ——> NAT, DAT, SERT
63
Nenne ein Arzneistoff was Kanäle als Zielmoleküle hat.
Lokalanästhetika ——> Na+ Kanäle
64
Gi/o ——>
neuronale Hemmung durch: • a2-Adrenozeptor-Agonisten • mu-opioid-agonisten
65
Nenne Mu-Opioid-Agonisten
Fentanyl | Loperamid
66
Arrestin führt zur...
Rezeptor-abschaltung
67
Wozu führt dauernde Rezeptor-Stimulierung?
Desensibilisierung/Toleranz | ——> Abschaltung
68
die Verteilung von Pharmaka in das Gewebe hängt ab von...
* Organdurchblutung | * Blut-Gewebe-Schranken
69
Beispiel von Blut-Gewebe-Schranken
Endothelzellen
70
Pfortader: Funktion
bringt Blut aus dem Magen in die Leber
71
Leber als...
Ausscheidungsorgan
72
Influx Transporter
SLC
73
Efflux Transporter
ABC
74
Menschen haben ____ verschiedene CYP-Isoformen
>50