Pharmakodynamik und Pharmakokinetik Flashcards

1
Q

Wie viele Tagesdosen wurden in 2019 veprdnet?

A

> 2 Milliarden

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2
Q

Wie viele Patienten hatten in 2019 Dauertherapie?

A

5,6 Millionen Patienten

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3
Q

Erfasse die Pharmakodynamik

A

„alles was das Pharmakon mit dem Organismus macht“

  • Wirkungen
  • Wirkungsmechanismen, Rezeptoren
  • Unerwünschte Wirkungen („Nebenwirkungen“)
  • therapeutische Breite
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4
Q

Erfasse die Pharamakokinetik

A

„alles, was der Organismus mit dem Pharmakon macht“

  • Resorption, Bioverfügbarkeit
  • Verteilung
  • Biotransformation („Abbau“)
  • Elimination
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5
Q

Nenne die drei Arten von Substanzen die mit Rezeptoren interagieren.

A

Agonist
Antagonist
Inverser Agonist

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6
Q

Was ist ein Agonist?

A

eine Substanz, die sich bevorzugt an AKTIVE Rezeptoren bindet (bzw. diese aktiviert)

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7
Q

Nenne Beispiele von Agonisten

A

Adrenalin

Nor-adrenalin

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8
Q

Was ist ein Antagonist?

A

eine Substanz…
— die sich bevorzugt an den INAKTIVE Rezeptoren bindet
— kein Effekt auslöst

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9
Q

Was ist ein inverser Agonist?

A

ein Wirkstoff…

• der die konstituitive Aktivität von Rezeptoren reduziert

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10
Q

Was bestimmt zelluläre Effekte?

A

G-Protein-Kopplung

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11
Q

Lokalanaesthetika…

A

— pentrieren die Plasmamembran in UNGELADENER Form

— blockieren den Na+ Kanal in der GELADENEN Form

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12
Q

Nenne die zwei wichtigsten Arzneistoff-Transporter

A

ABC-Transporter

SLC-Transporter

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13
Q

Wofür steht SLC in „SLC-Transporter“?

A

Solute Carrier

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14
Q

Fasse den ABC-Transporter zusammen.

A
  • ATP binding cassette
  • 49 Genen in 7 Familien
  • P-Glykoprotein = MDR1 (multidrug resistance protein)
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15
Q

Fasse den SLC-Transporter zusammen.

A

Solute Carrier
• 365 Gene in 50 Familien
• Noradrenalin-Transporter
• benötigt INDIREKT ATP

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16
Q

Wie passiert Resorption?

A

Membrantransport (symport/antiport)
— passiver Transport
— aktiver Transport

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17
Q

Nenne die Methoden des passiven Transports.

A
  • einfache Diffusion
  • Kanal-vermittelte Diffusion
  • Carrier-vermittelt Diffusion
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18
Q

Nenne die Methoden des aktiven Transports.

A

ABC-Transporter

SLC-Transporter

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19
Q

Einfache Diffusion — was für Substanzen verwenden diese Methode?

A

lipophile Pharmaka z.B. Propofol

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20
Q

Kanal-vermittelte Diffusion: was für Substanzen verwenden diese Methode?

A

H20 durch Aquaporine

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21
Q

Carrier-vermittelte Diffusion — nenne ein Beispiel von einer Substanz die diese Methode des Membrantransports verwendet.

A

GLUT1-4 Glucose (Uniporter)

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22
Q

Nenne Beispiele von Arzneimittel die so funktionieren dass sie bestimmte Enyzmen inhibieren.

A

MOCLOBEMID für Depression —> Hemmung von MAO-A (Noradrenalin)

RASAGILIN für Parkinsons—> Hemmung von MAO-B (Dopamin)

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23
Q

Wie funktioniert Cocain?

A

Hemmung von NAT (Noradrenalin-Transporter)

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24
Q

Nenne zwei Beispiele von Antidepressiva.

A

Amitryptilin

Desipramin

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25
Q

Nenne die vier Kategorien von Applikationswege.

A

1) Intravenös
2) Intramuskulär
3) Subcutan
4) Peroral

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26
Q

Was für Arzneimittel werden INTRAVENÖS angewandt?

A

Narkotika

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27
Q

Was für Arzneimittel werden intramuskulär angewandt?

A

Neuroleptika

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28
Q

Nenne eine Droge die subcutan angewandt wird.

A

Insulin

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29
Q

Nenne ein Arzneimittel die PERORAL eingenommen wird.

A

Ibuprofen

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30
Q

Lunge als Applikationsweg?

A
  • große Resorptionsfläche
  • Bronchien: Antiasthmatika
  • Alveolen: Dampfnarkotika
31
Q

Wie können Arzneimittel per Verdauungstrakt eingenommen werden?

A

1) Mund

2) Rektum (Umgehung der Pfortader)

32
Q

Auge als Applikationsweg

A

— Bindehautsack
— Augentropfen
— häufig hohe Wirkstoffkonzentration —> systematische Resorption

33
Q

Was für Arzneimittel werden per Haut eingenommen?

A

lipophile Pharmaka

34
Q

Nenne die Teile der Anatomie die als Applikationsweg dienen.

A
Lunge
Mund
Rektum
Auge
Haut

Kapillarenendothel in der Leber/im Gehirn

35
Q

Vergleiche die Endothelzellen im Leber mit die im Gehirn.

A

Leber
• Endothelzellen mit Lücken
• erlaubt freien Stoffdurchtritt

Gehirn
• Endothelzellen mit dichten interzellularspalten
• verhindern freien Stoffdurchtritt
= Blut-Hirn-Schranke

36
Q

Wozu dient die Blut-Hirn-Schranke?

A

— Transport von Arzneistoffen

1) paracellular Transport
2) diffusion
3) protein transporters
4) receptor-mediated Transcytosis
5) asorptive Transcytosis
6) efflux transporters

37
Q

was sind die Zielproteine für Arzneimittel?

A

Enzyme
Rezeptoren
Transporter
Kanäle

38
Q

G-Protein-gekoppelte Rezeptoren

A

G-Protein
Arrestin
Rezeptor-Aktivierung
Rezeptor-Abschaltung

39
Q

Nenne ein ABC-Transporter

A

P-Glykoprotein

40
Q

Nenne ein Beispiel von einem SLC-Transporter

A

Noradrenalin-Transporter

Dopamin-Transporter

41
Q

was unterscheidet die verschiedene Applikationswege

A

die Geschwindigkeit derAnflutung im Blut

42
Q

Erfasse der Prozess der Biotransformation

A
Leber
Phase 1 (z.B. CYP-Enzyme)
Phase 2 (z.B. Glucuronidierung)
lipophile Arzneimittel
hydrophile Metaboliten
Elimination über Galle
43
Q

CYP-Induktion

A

Johanniskraut

44
Q

CYP-Hemmung

A

Grapefruitsaft

45
Q

wofür steht P-GP

A

p-Glykoprotein

46
Q

enterohepatischer Kreislauf

A
leber
galle
dünndarm
pfortader
leber
47
Q

Reversibele cyp-inhibitoren

A

Antimykotika

Cimetidin

48
Q

Irreversibele Typen von CYP-Inhibitoren

A

Amiodaran, Grapefruitsaft

49
Q

Irreversibele CYP-Hemmung

A

CYP-Hemmung dauert lange

50
Q

Wieso dringen Loperamids nicht in den ZNS ein?

A

P-GP pumpt Loperamids aus dem ZNS in die Kapillaren pumpt

51
Q

Was ist Loperamid?

A

Mu-opioid-agonist

52
Q

Funktion von Loperamid

A

hemmt Magen-Darm Peristaltik

53
Q

P-GP-Hemmer

A

Verapamil

54
Q

P-GP-Hemmer

A

ZNS-Nebenwirkungen
Intoxikationen
(Atemdepression, kardiale Arrhythmien)

55
Q

Enterohepatischer Kreislauf

A
  • Leber
  • Galle
  • Dünndarm
  • Pfortader
  • Leber
56
Q

Phenprocoumon

A

lange HWZ

4-6 days

57
Q

Was führt zur Unterbrechung des enterohepatischen Kreislauf?

A

Aktivkohle
Colestyramin

—> beschleunigte Ausscheidung

58
Q

nenne ein Beispiel von Arzneimittel was eine Interaktion mit P-GP hat

A

Loperamid

59
Q

Cyclosporin

A

Johanniskraut: Induktion —> schnelle Cyclosporin-Elimination —> Transplantabstossung

Grapefruitsaft: Hemmung —> langsame Cyclosporin-Elimination

60
Q

Nenne ein Arzneistoff was Enzyme als Zielmoleküle hat.

A

Moclobemid

——> hemmt MAO

61
Q

Nenne ein Arzneistoff was Rezeptoren als Zielmoleküle hat.

A

Adrenalin

—> adrenerge Rezeptoren

62
Q

Nenne ein Arzneistoff was Transporter als Zielmoleküle hat.

A

Antidepressiva ——> NAT, DAT, SERT

63
Q

Nenne ein Arzneistoff was Kanäle als Zielmoleküle hat.

A

Lokalanästhetika ——> Na+ Kanäle

64
Q

Gi/o ——>

A

neuronale Hemmung
durch:
• a2-Adrenozeptor-Agonisten
• mu-opioid-agonisten

65
Q

Nenne Mu-Opioid-Agonisten

A

Fentanyl

Loperamid

66
Q

Arrestin führt zur…

A

Rezeptor-abschaltung

67
Q

Wozu führt dauernde Rezeptor-Stimulierung?

A

Desensibilisierung/Toleranz

——> Abschaltung

68
Q

die Verteilung von Pharmaka in das Gewebe hängt ab von…

A
  • Organdurchblutung

* Blut-Gewebe-Schranken

69
Q

Beispiel von Blut-Gewebe-Schranken

A

Endothelzellen

70
Q

Pfortader: Funktion

A

bringt Blut aus dem Magen in die Leber

71
Q

Leber als…

A

Ausscheidungsorgan

72
Q

Influx Transporter

A

SLC

73
Q

Efflux Transporter

A

ABC

74
Q

Menschen haben ____ verschiedene CYP-Isoformen

A

> 50