pharmacology-GOD-antipsicóticos COPY Flashcards
Que porcentagem da população é afetada por esquizofrenia?
0.01
Quais são os sintomas positivos da esquizofrenia?
Delírios, alucinações, alterações de pensamento, comportametnos anormais e catatonia
Quais são os sintomas negativos da esquizofrenia?
Retreaimento, nivelamento de respostas emocionais, anedonia e relutância a tarefas diarias
Quais os demais sintomas, não relacionados a positivos ou negativos, da esquizofrenia?
déficit da função cognitiva, ansiedade, depressão, autopunição e defeito na atenção seletiva
Quais os sintomas de esquizofrenia que são mais aparentes em jovens?
Sintomas positivos
Quais os sintomas de esquizofrenia que são mais aparentes em pacientes mais idosos?
sintomas negativos
Como ocorre a evolução da esquizofrenia?
por recaídas e remissões ou de forma crônica e progressiva
Como é a etiologia da esquizofrenia?
Ocorre por uma combinação de fatores genéticos e ambientas,podendo estar associada a um disturbio no neurodesenvolvimento do córtex cerebral
A via mesolímbica está associada com quais sintomas da esquizo?
Sintomas positivos
A via mesocortical está associada com quais sintomas da esquizo?
sintomas negativos
Quais os neurônios mais envolvidos na patogênese da esquizo?
Glutamato e dopamina
O que corresponde a via mesolímbica?
projeção neural a partir da VTA até os núcleos accumbens, amídalas e hipocampo
O que significa VTA?
área tegmentada ventral
O que corresponde a via meso cortical?
projeção neural a prtir de VTA até algumas áreas do córtex pré-frontal
A anfetamina aumenta a taxa de escape de dopamina. Por que isso é importante para as teorias a respeito de esquizo?
Em indivíduo não-esquizo, dopamina liberada pode causar uma síndroma comportamental indistinguível de um episódio agudo de esquizo. Isso ajuda a firmar a participação da dopamina na patologia
Por que fármacos antagonistas dopaminérgicos e a resepina são importantes para as teorias sobre a esquizo?
Eles autam diminuindo a atuação de dopamina. Quando utilizados em pacientes com a doença eles ajudam no controle de sintomas positivos. Isso reafirma o papel da dopamina na esquizofrenia.
Acredita-se que os sintomas positivos sejam um resultado de que?
hiperatividade de neurônios dopaminérgicos na via mesolímbica, ativando receptores D2
Acredita-se que os sintomas negativos sejam um resultado de que?
hipoatividade de neurônios dopaminérgicos na via mesocortical, diminuindo as respostas de D2 e D1 - que é prodiminante nessa via.
Qual a porcentagem de ocupação de D2 necessária para a eficácia clínica de antipsicóticos?
80%.
Qual o efeito da anfetamina em pacientes com esquizofrenia?
A liberação de dopamina é duas vezes maior do que seria num indivíduo não esquizo
Ideologicamente, o que se procura na terapia de esquizofrenia em relação às vias dopaminérgicas?
Sua inibição no sistema límbico e sua exacerbação no córtex pré-frontal
Classificação de bromocriptina
agonista potente de D2
Que efeito bromocriptina tem em pacientes com esquizofrenia e por que isso é relevante?
Aumentam os sintomas. dá força as teorias a respeito da doença.
Classificação de fenilclidina
Antagonista de receptores NMDA
Classificação de cetamina
Antagonista de receptores NMDA
Classificação de dizocilpina
Antagonista de receptores NMDA
Qual a relevância de antagonistas de NMDA para a teoria da esquizofrenia?
Em indivíduos não esquizofrênicos causam efeitos similares aos sintomas positivos, negativos e déficit de cognição. Consolida a importancia de glutamato na doença
A quantidade de que enzima relacionada ao glutamato é menor em pacientes com esquizofrenia?
Enzima transportadora de captura de glutamato (VGLUTI)
A alta concentração de glutamato na fenda resultante da falta de VGLUTI pode desencadear o que? qual sua relevância para a patologia?
Causa uma redução da função de NMDA. A atuação de NDMA é importante no combate contra esquizo
Como a hipofunção de NMDA pode desencadear sintomas negativos?
A hipofunção de NMDA reduz a atividade dos neurônios dopaminérgicos mesocorticais, causando os efeitos negativos
Como a hipofunção de NMDA pode desencadear disfunção cognitiva?
A hipofunção de NMDA no córtex pode afetar interneurônios GABAérgicos e alterar o processamento cortical.
Como a hipofunção de NMDA pode desencadear sintomas positivos?
Por inibição do input cortical excitatório paara ATV, aumentando a atividade da via dopaminérgica mesolímbica
Que aspectos da esquizofrenia sugerem neurodegerenação progressiva?
Falta de sintomas na infância, sintomas positivos aparecerem antes dos negativos, agravamento progressivo e o desenvolvimento de demência
Qual a suspeita em relação ao que gera a neurodegeneração na esquizofrenia?
excitotoxicidade induzida por glutmato
Classificação de clorpromazina
antipsicótico convelcional
Classificação de haloperidol
antipsicótico convelcional
Classificação de clozapina
antipsicótico átipico
classificação de risperidona
antipsicótico átipico
Classificação de flufenazina
antipsicótico convelcional
Classificação de flupentixol
antipsicótico convelcional
Classificação de clopentixol
antipsicótico convelcional
Classificação de sertindol
antipsicótico átipico
Classificação de quetiapina
antipsicótico átipico
Classificação de amissulprida
antipsicótico átipico
Classificação de aripiprazol
antipsicótico átipico
Classificação de zotepina
antipsicótico átipico
Classificação de ziprazidona
antipsicótico átipico
Qual o fármaco utilizado quando o paciente esquizofrênico não corresponde a tratamento farmacológico?
clozapina
Quais são as 4 maiores inconveniências dos antipsicóticos?
nem todos respondem // não combatem afetivamente sintomas negativos e deficiência cognitiva // efetios adversos // pró-arritmicos
classificação de sulprida
antipsicótico átipico
Classificação de reproximida
antipsicótico átipico
O que um interrupção abrupta de tratamento para esquizofrenia pode desencadear?
episódio psicótico de rápido início
A que pricipamente se devem os efeitos terapêuticos de antisicóticos?
bloqueio de receptores D2
Como funciona a seletividade de fármacos antipsicóticos de primeira geração?
maior afinidade por D2, mas também afetam D1
Sulprimida, amisulprida e remoxiprida atuam como?
Antagonistas alteamente seletivos por D2
Qual o mecanismo da clozapina?
antagonista D2 de dissociação rápida
Qual o mecanismo de aripiprazol?
agonista parcial de D2
antagonistas de dissociação rápida e agonistas parciais de D2 foram introduzidos ao tratamento de esquizofrenia com que finalidade?
reduzir os efeitos adversos extrapiramidais
Que efeito os antagonistas de D2 tem atuando na via mesolímbica?
aliviam os sintomas positivos
Que efeito os antagonistas de D2 tem atuando na via nigroestrida?
Causam os efeitos motores adversos
Que efeito os antagonistas de D2 tem na via tuberoinfundibular?
aumentam a produção de prolactina
Que efeito os antagonistas de D2 tem atuando na região pré-córtex frontal?
Pioram os sintomas negativos
Que efeito os antagonistas de 5-HT2A possuem na esquizofrenia?
aliviam sintomas negativos e o compromisso cognitivo
O que causam as discinesias tardias?
antpsicóticos, em uso crônico, causam uma diminuição da atividade de neurônios dopaminérgicos e causam uma proliferação dos receptores de dopamina. Isso causa uma hipersensibilidade farmacológica à dopamina.
Que característica dos antipsicóticos permite que sejam usados em emergÊncias comportamentais agudas?
Seus efeitos sedativos serem imediatos
Classificação de LSD
agonista parcial de 5-HT2A
Por que os efeitos de LSD são importantes para a compreensão de esquizofrenia?
Eles nos mostram qual receptor está ligado às alucinações
Quais receptores de serotonina são importantes no tratamento de esquizofrenia?
5-HT2A e, em menor grau, 5-HT1A
Qual a resposta neuronal provocada por receptores 5-HT2A?
Ligados a Gi, causam inibição neuronal.
Qual a importância de receptores 5-HT2A na via nigroestriada?
eles controlam a liberação de dopamina, por isso sua inibição é importante para combater efeitos adversos extrapiramidais
Qual o mecanismo de ação de olanzapina em relação a receptores 5HT-2A?
antagoniza 5-HT2A, diminuindo efeitos adversos extrapiramidais
Qual o mecanismo da ação de risperidona em relação a receptores 5HT-2A?
antagoniza 5-HT2A, diminuindo efeitos adversos extrapiramidais
O que ocorre com a inibição de 5-HT2A na via mesolímbica?
junto com antagonsitas de D2, neutralizam o aumento da dopamina que causa os sintomas positivos
O que ocorre com a inibição de 5-HT2A na via mesocortical?
aumento da liberação de dopamina e glutamato, diminuindo sintomas negativos
macanismo da ação de quetiapina?
agonista de 5-HT1A, aumenta a liberação de dopamina no estriado e no córtex pré-frontal e diminui a liberação de serotonina
Pensa-se que terminações nervosas … no estriado inervam interneurônios … que apresentam receptores inibitórios …
dopaminérgicos // colinérgicos // D2
Que fármacos antipsicóticos afetam receptores mescurínicos como antagonistas?
periciazina e olanzapina
O que no uso de antipsicóticos causa um aumento na liberação de acetilcolina?
o bloqueio de receptores D2 no estriado
Qual efeito colateral dos antipsicóticos ocorre devido a liberação adicional de acetilcolina?
Efeitos motores extrapiramidais
Atividade antagonista muscarínica pode causar quais efeitos colaterais?
constipação, boca seca e visão desfocada
De que são compostos os efeitos adversos extrapiramidais?
distonia aguda e discinesias tardias
Qual efeito colateral extrapiramidal é esperado nas primeiras semanas de tratamento com antipsicóticos?
distonias agudas
Como funciona a reversibilidade dos efeitos adversos extrapiramidais no tratamento com antipsicóticos?
distonias agudas são reversíveis com a suspensão do tratamento, discinesias tardias são irreversíveis e pioram com a suspensão
Que porcentagem dos pacientes em uso de antipsicóticos de primeira geração desenvolvem discinesias tardias?
20 - 40 %
Qual a gravidade dos efeitos colaterais extrapiramidais causados por fármacos que se dissociam rapidamente dos receptores D2?
São menos graves em relação aos outros fármacos
Os efeitos adversos … podem ser evitados se a ocupação dos receptores … pelos fármacos baixar quando ocorrer surtos fisiológicos de …
motores // D2 // dopamina
Qual o mecanismo de ação suposto para agonistas parciais de D2?
reduzem hiperativação da via mesolímbica e proporcionando estimulo suficiente na via mesocortical e nigroestrial
O que causa o aumento da produção de prolactina devido a diminuição da atuação de dopamina?
Ginecomastia, dor e lactação
Em que receptores os antipsicóticos atuam além dos dopamínicos?
muscarínicos, H1, alfa-adrenérgicos e serotonínicos
Que efeito aripiprizol tem sobre a prolactina?
diminui a secreção de prolactina
A disfunção sexual como efeito colateral de tratamento com antipsicóticos provem do bloqueio de que receptores?
muscarínicos, dopamínicos e alfa-1
O que compõem a disfunção sexual gerada por antipsicóticos?
perda de libido, dificuldade de ereção e ejaculação
A atividade de antipsicóticos sobre receptores de histamina desencadeia que efeitos colaterais?
sonolência e sedação
Quais efeitos colaterais são desencadeados por antipsicóticos atuarem sobre receptores alfa-1?
hipotensão ortostática
Risco aumentado de diabetes e doeça cardiovascular estão associados com que fármacos?
antipsicóticos de segunda geração
Os fármacos antipsicóticos também podem aumentar o intervalo …, podendo gerar … ou até mesmo morte súbita
QT // arritmias
Icterícia no uso de antipsicóticos ocorre com as … antigas como a clorpromazina
fenotiazinas
Quais os sintomas de síndrome maligna de antipsicóticos?
aumento na temp corporal, rigidez muscular e confusão mental, podendo levar a morte por falência renal ou cardiovascular
Quais os efeitos colaterais de antipsicóticos ainda não citados?
leucopenia, agranulocitose e reações cutâneas de urticária
