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Farmacologia P4 > pharmacology-GOD-antiepilépticos_1 > Flashcards

pharmacology-GOD-antiepilépticos_1 Flashcards

1
Q

Clasificação de Carbamazepina

A

Anticonvulsivante convencional

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Q

Clasificação de Fenitoína

A

Anticonvulsivante convencional

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3
Q

Clasificação de Valproato

A

Anticonvulsivante convencional

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4
Q

Clasificação de Fenobarbital*

A

Anticonvulsivante convencional

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Q

Clasificação de Primidona

A

Anticonvulsivante convencional

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6
Q

Clasificação de Etossuximida

A

Anticonvulsivante convencional

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7
Q

Clasificação de Gabapentina

A

Anticonvulsivante recente

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8
Q

Clasificação de Lamotrigina

A

Anticonvulsivante recente

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9
Q

Clasificação de Levitiracetam

A

Anticonvulsivante recente

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10
Q

Clasificação de Tiagabina

A

Anticonvulsivante recente

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11
Q

Clasificação de Topiramato

A

Anticonvulsivante recente

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12
Q

Clasificação de Zonisamida

A

Anticonvulsivante recente

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13
Q

Quais tipos de crise são combatidas por carbamazepina e fenitoína?

A

Crises parciais e tônico-clônicas

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14
Q

Quais tipos de crise são combatidas por valproato?

A

Todas

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15
Q

Quais tipos de crise são combatidas por fenobarbital e primidona?

A

Tônico-clônica e parciais

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16
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Etossuximida?

A

Crises de ausência

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17
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Gabapentina

A

Parciais

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18
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Lamotrigina

A

Todas + síndrome de lennox-gastaut

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19
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Leitiracetam

A

Parciais

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20
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Tiagabina

A

Parciais

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21
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Topiramato

A

Parciais + mioclônica + tônico-clônica

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22
Q

Quais tipos de crise são combatidas por Zonizamida

A

Parciais

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23
Q

Qual o objetivo básico de anticonvulsivantes?

A

inibir descarga neuronal anômala

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24
Q

Anticonvulsivantes geram tolerância a longo prazo?

A

Sim

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25
Q

Quais os efeitos colaterais gerais de anticonvulsivantes?

A

Comprometimento mínimo do SNC, anemia aplásica e insuficiência hepática

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26
Q

O grau de sucesso dos anticonvulsivantes depende de que fatores principalmente?

A

Tipo de convulsão e sua causa

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27
Q

Defina estado de mal epiléptico?

A

Crises contínuas interruptas

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28
Q

Os 6 mecanismos de ação dos anticonvulsivantes Incluem: potencialização de … / inibição de canais de … e … voltagem dependentes / Inibição da liberação de … / Boqueio de recptores de … / inibição da enzima …

A

GABA // Ca // Na // glutamato // glutamato // gaba transaminase

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29
Q

Classificação de vigabatrina

A

Anticonvulsivante

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30
Q

Mecanismo de ação da vigabatrina

A

Inibição irreversível da gaba transaminase

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31
Q

Quais os efeitos da fenitoína sobre o SNC?

A

Atividade anticonvulsivante sem causar depressão geral do SNC

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32
Q

A fenitoína atua reduzindo a intensidade e duração de …, limitando disparo repetitivo de potencial por bloqueio de … . E ela atua na …

A

convulsões // canais de Na voltagem dependentes // medula espinhal

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33
Q

Como é feita a administração de fenitoína?

A

Via oral

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34
Q

Por que fenitoína é contra-indicada para recém-nascidos, hipoalbunêmicos e urêmicos?

A

Porque 90% do fármaco é trasportado pela albumina

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35
Q

A interação medicamentosa entre fenitoína e valproato ocorre porque o valproato possui mais afinidade pela … ,aumentando os níveis de … . Além disso o valproato inibe a … , aumentando o … da fenitoína.

A

albumina // fenitoína livre // CYP2 // tempo de atuação

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36
Q

Por que ocorre interação medicamentosa entre fenitoína e salicilatos/fenilbutazona?

A

Fármacos também se ligam a albumina, aumentando os níveis de fenitoína livre

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37
Q

Como ocorre o metabolismo de fenitoína?

A

Oxidases, CYP2C9, 10 e 19

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38
Q

Classificação da varfarina

A

Anticoagulante oral

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39
Q

O que o efeito que a fenitoína tem na CYP2C9 causa no metabolismo da varfarina e por que?

A

Aumenta o tempo de ação da varfarina, induz sangramento exagerado. Ambos os fármacos competem pela enzima, mas a fenitoína tem mais afinidade.

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40
Q

O que o efeito que a fenitoína tem na CYP3A4 causa no metabolismo da varfarina e por que?

A

Diminui o tempo de ação do da varfarina, induz a formação de trombos. A fenitoína aumenta a atividade da CYP3A4.

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41
Q

Como o fenobarbitol afeta o metabolismo da fenitoína?

A

Ele tem mais afinidade pela albumina, podendo aumentar o tempo de ação da fenitoína. No entanto, também induz a atividade das CYP2, podendo diminuir o tempo de ação da fenitoína.

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42
Q

Que efeito a fenitoína tem sobre contraceptivos orais e por quee?

A

Diminui sua eficácia por induzir a CYP3A4

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43
Q

A fenitoína é considerada hidro ou lipossolúvel?

A

Lipossolúvel

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44
Q

Como se dá a eliminação da fenitoína?

A

Rins / Urina

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45
Q

A fenitoína é um fármaco de saturação de ordem zero. o que isso significa?

A

Aumentar a dose de fenitoína não corresponde a um aumento de seu metabolismo ou depuração, favorecendo o acumulo do fármaco e efeitos adversos

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46
Q

O que é fosfenitoína?

A

É um pró-fármaco da fenitoína

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47
Q

Como é classificada a fosfenitoína em relação a sua solubilidade?

A

Hidrossolúvel

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48
Q

Como é administrada a fosfenitoína?

A

Via intravenosa ou intramuscular

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49
Q

Os efeitos tóxicos de uso crônico da fenitoína incluem: Efeitos … , alterações de … , convulsões, sintomas gastrintestinais, anemia … , hirsustismo, ataxia, cefaleia, nistagmo, deteriorização … e reações de …

A

cerebelo-vestibulares // comportamento // megaloblástica // intelectual // hipersensibilidade

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50
Q

Quais os efeitos endócrinos do uso crônico de fenitoína?

A

Hiperglicemia, glicosúria, osteomalácia, hipocalcemia e aceleração do met da vit K

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51
Q

Quais os efeitos colaterais que facilitam o diagnóstico de intoxicação por fenitoína?

A

hepatite, reações cutâneas e alterações linfocitárias neoplásicas

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52
Q

Se usado durante a gestação, que complicações o uso de fenitoína podem gerar?

A

mal formação de Fenda palatina

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53
Q

Quais as vantagens do fenobarbitol como anticonvulsivante?

A

Eficaz, barato e seu nível de toxicidade é relativamente baixo

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54
Q

As doses anticonvulsivantes de fenobarbitol são maiores ou menores que as de hipnose?

A

são menores

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55
Q

Qual o mecanismo de ação da fenobarbitol?

A

Potencializa a inibição sináptica por GABAa, aumentando o tempo que ele fica aberto

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56
Q

Como é feita a administração de fenobarbitol?

A

Via oral (absorção total, mas um pouco lenta)

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57
Q

Qual a meia-vida de fenobarbitol?

A

50-140hrs

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58
Q

Qual a porcentagem de fenobarbital que é eliminado diretamente na urina?

A

0.25

59
Q

Que enzima é responsável pelo metabolismo de 75% da concentração de fenobarbitol?

A

CYP2C9

60
Q

O fenobarbital induz quais enzimas?

A

P450 hepáticas (CYP2C e CYP3A) e UGT

61
Q

O uso de fenobarbital afeta o metabolismo de que compostos?

A

esteroides, contraceptivos orais, anticoagulantes e ADTs

62
Q

Que efeito colateral ocorre no início de tratamento com fenobarbitol?

A

Sedação

63
Q

Que efeitos colaterais podem ser provocados por dosagem excessiva de fenobarbitol?

A

nistagmo e ataxia

64
Q

Quais os efeitos colaterais de uso crônico de fenobarbitol?

A

irritabilidade, hiperatividade, confusão, anemia megaloblástica e reações leves de hipersensibilidade

65
Q

Quais os efeitos colaterais de superdosagem de fenobarbitol?

A

Coma, insuficiência respiratória e cardiovascular

66
Q

O que causa os efeitos sedativos do fenobarbitol?

A

prejudica o comportamento

67
Q

Quais os usos alternativos da carbamazepina?

A

Dor neuropática e tratamento de depressão bipolar

68
Q

Qual o mecanismo de ação de carbamazepina?

A

Limita o disparo repetitivo de potencial de ação no córtex cerebral e na medula espinhal

69
Q

Como é feita a administração da carbamazepina?

A

Via oral

70
Q

Quanto tempo após a administração da carbamazepina ocorre sua máxima concentração plasmática?

A

4 - 8hrs

71
Q

Como ocorre a biotransformação metabólica da carbamazepina?

A

CYP3A4, ocorre a formação do metabólito 10,11-epoxicarbamazepina (ativo e tóxico

72
Q

Quais são os compostos resultantes da inativação da carbamazepina?

A

glicuronídeos

73
Q

Como ocorre a eliminação dos compostos resultantes da inativação da carbamazepina?

A

Rins/Urina

74
Q

Quais os efeitos da carbamazepina sobre P450 hepática e UGT?

A

Indução. afetando o met de fenitoína, contraceptivos orais, varfarina e corticosteroide

75
Q

P450

A

CYP2C e CYP3A

76
Q

Quais os efeitos de intoxicação aguda de carbamazepina?

A

coma, irritabilidade, convulsões e depressão respiratória

77
Q

Que efeito colateral é esperado no inicio de tratamento com carbamazepina?

A

leucopenia e trobocitopenia leve

78
Q

Qual a porcentagem de pacientes em uso de carbamazepina com leucopenia persistente e o que se deve fazer nesse caso?

A

2%. deve-se suspender o tratamento

79
Q

No caso de superdosagem, que efeitos podem ser desencadeados pelo uso de carbamazepina?

A

aumento de frequência de crises

80
Q

Quais os efeitos adversos mais graves do uso crônico de carbamazepina?

A

distúrbios metais, motores, gastrintestinais e cardiovasculares, anormalidades hepáticas e pancreáticas, reações de hipersensibilidade graves e toxicidade hematológica grave

81
Q

Quais os efeitos adversos mais amenos do so crônico de carbamazepina?

A

sonolência, vertigem, ataxia, diploplia visão turva, náuseas e retenção hídrica

82
Q

Exame pedido no caso de possiveis efeitos colaterias de carbamazepina

A

hemograma completo

83
Q

Que efeitos fenobartitol e fenitoína tem no metabolismo de carbamazepina?

A

Ocorre um aumento do metabolismo da carbamazepina devida a indução da CYP3A4

84
Q

Que efeitos a carbamazepina tem no metabolismo da fenitoína e fenobarbital?

A

Aumento da biotransformação

85
Q

Durante o uso de carbamazepina deve-se monitorar quais funções do corpo?

A

Hepática, pancreática, renal e parâmetro hematológicos

86
Q

qual o mecanismo de atuação da etossuximida?

A

Bloqueia de canais de cálcio

87
Q

Como é feita a administração de etossuximida?

A

via oral

88
Q

Quanto tempo após a adminstração de etossuximida ocorre sua concentração plasmática máxima?

A

3hrs

89
Q

etossuximida se liga à proteínas plasmáticas?

A

sim, mas não significativamente?

90
Q

Que porcentagem de etossuximida é eliminada diretamente na urina?

A

0.25

91
Q

Qual a meia-vida de etossuximida em adultos?

A

40 - 50 hrs

92
Q

Qual a meia-vida de etossuximida em crianças?

A

30 hrs

93
Q

Quais as queixas gastrintestinais associadas aos efeitos adversos de etossuximida?

A

náuseas, vômitos e anorexia

94
Q

Quais os efeitos adversos de etossuximida no SNC?

A

hiperatividade, ansiedade, agressividade, euforia, cefaleia e letargia

95
Q

Quais os efeitos adversos generalizados do uso de etossuximida?

A

urticária, lúpus eritematoso sistêmico, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia e pancitopenia

96
Q

O valproato atua limitando o disparo repetitivo de potencial de ação no … e … / Ele bloqueia canais de … / aumenta os níveis de … no cérebro / induz a enzima … / e inibe as enzimas … e …

A

córtex cerebral // na medula espinhal // cálcio T // GABA // ácido glutâmico descarboxilase // GABA transaminase // semialdeído succínico desidrogenase

97
Q

Qual a porcentagem de valproato que é eliminado diretamente na urina?

A

0.05

98
Q

Como ocorre o metabolismo do valproato no fígado?

A

UGT e beta-oxidação // CYP2C9 e CYP2C19

99
Q

Os metabólitos do valproato são ativos ou inativos?

A

Alguns são ativos com ação anticonvulsivante

100
Q

Quais oe efeitos colaterais de vaproato no TGI?

A

náuseas, vômitos e anorexia

101
Q

Efeitos adversos mais importantes do volproato no SNC

A

aumento das transaminases hepáticas, hepatite fulminante, hiperamonemia

102
Q

que mal formações podem decorrer do uso de valproato durante uma gestação?

A

Defeitos do tubo neural

103
Q

Que efeito o uso de valproato tem sobre o metabolismo de fenitoína e fenobarbital? justifique

A

diminui. Valproato tem mais afinidade por CYP2C9

104
Q

Que efeito o uso de valproato tem sobre o metabolismo de lamotrigina e lorazepam? justifique

A

Diminui. Valproato ocupa a UGT

105
Q

Qual o uso principal de benzodiazepínicos?

A

Como ansiolítico/hipnótico

106
Q

Quais benzodiazepínicos podem ser utilizados no tratamento de certos tipos de convulsões?

A

Clonazepam e clorazepato / via oral

107
Q

Quais benzodiazepínicos poden ser usados para combater estado de mal epiléptico?

A

Diazepam e lorazepam / IV

108
Q

Como benzodiazepínicos podem funcionar como antiepilépticos?

A

Altas concentrações de benzodiazepínicos diminuem disparos persistentes repetitivos

109
Q

Quais efeitos colaterais podem ser esperados no início de tratamento anticonvulsivante com benzodiazepínicos?

A

Sonolência e letargia (50% dos pacientes)

110
Q

Para que tipo de crises convulsivas o clonazepam pode ser utilizado?

A

Crises de ausência e mioclônicas (ele também bloqueia canais de Ca T)

111
Q

Para que tipo de crises convulsivas o clorazepato pode ser utilizado?

A

Crises parciais

112
Q

Para que tipo de crises convulsivas o lorazepam e diazepam podem ser utilizados?

A

Estado de mal epiléptico

113
Q

Qual o mecanismo de ação da gabapentina?

A

Aumento da taxa de escapa de GABA

114
Q

Qual a via administrativa de gabapentina?

A

Oral

115
Q

Como é feita a eliminação de gabapentina?

A

Fármaco é eliminado diretamente pelos rins

116
Q

Por que a gabapentina é contra-indicada para pacientes com disfunção renal?

A

Porque ela é eliminada diretamente pelos rins

117
Q

A gabapentina possui interação medicamentosa com que fármacos?

A

nenhum

118
Q

Qual o nome do pró-fármaco da gabapentina? por que ele é importante?

A

Pregabalina. É mais potente que a gabapentina.

119
Q

Quais os efeitos adversos do uso de gabapentina?

A

sonolência, fadiga e ataxia (resolvem-se em 2 semanas)

120
Q

Quais os mecanismos de ação da lamotrigina?

A

Inativa os canais de sódio por mais tempo e inibem a liberação de glutamato

121
Q

Qual o tempo de meia-vida da lamotrigina?

A

15 - 30 hrs

122
Q

Como se dá o metabolismo de lamotrigina?

A

principalmente por glicuronidação

123
Q

Qual o efeito que fenitoína, fenobarbital e carbamazepina tem no metabolismo da lamotrigina?

A

aumentam seu met, diminuindo seu tempo de atuação e [. ] plasmática

124
Q

Qual o efeito que valproato tem no metabolismo da lamotrigina?

A

Diminui, aumentando seu tempo de atuação e [. ] plasmática

125
Q

Defina a Síndrome lennox-gastaut

A

distúrbio pediátrico marcado por múltiplos tipos de convulsões e retardamento mental

126
Q

Quais os efeitos colaterais do uso de lamotrigina?

A

Tontura, ataxia, visão turva, náuseas, vômitos, exantema e Reações de hipersensibilidade (rash cutâneo)

127
Q

Qual o mecanismo de ação da tiagabina?

A

Inibe transportador de GABA (GAT-1) e aumentam a duração de sinapse inibitória dos neurônios do hipocampo

128
Q

Como ocorre a metabolização da tiagabina?

A

hepática (CYP3A)

129
Q

Qual a meia-vida da tiagabina?

A

8hrs // diminui para 2 - 3 se há uso concomitante de fenitoína, fenobarbital ou carbamazepina

130
Q

Quais os efeitos colaterais da tiagabina?

A

sonolência, tontura e tremores

131
Q

O topiramato atua bloqueando canais de … , abrindo canais de … , potencializando a ligação de GABA em receptores GABAa, bloqueando receptores … e cainato e inibindo a anidrase carbônica

A

aumentam o tempo que canais de sódio passam inativados // abre canais de potássio // Potencializa a ligação de GABA em receptores GABAa // Bloqueia receptores AMPA e cainato // Inibe a anidrase carbônica

132
Q

Como ocorre a eliminação do topiramato?

A

maioria é eliminada pelos rins diretamente // restante é metabolizado no fígado

133
Q

Qual a meia-vida de topiramato?

A

24hrs

134
Q

Qual o efeito endócrino do topiramato?

A

Diminui a concentração plasmática de estradiol

135
Q

Toxicidade do topiramato

A

sonolência, fadiga, cálculos renais, deficiência cognitiva, mudança no gosto de bebidas carbonatadas, efeitos teratogênicos e perda de peso

136
Q

Quais os mecanismos de ação do felbamato?

A

bloqueia temporariamente canais de Na // Potencializa a ligação de GABA em GABAa // bloqueia receptores NMDA

137
Q

Quais os efeitos colaterais do felbamato?

A

náusea, irritabilidade, insônia, anemia aplásica e hepatite

138
Q

Quais os usos clínicos de felbamato?

A

crises parciais e secundariamente generalizadas mal controladas // lennox-gastaut

139
Q

mecanismo de ação da zonisamida

A

bloqueia permanente de canais de Na e bloque de canais Ca Tipo i (não trata crise de ausência)

140
Q

Qual a meia-vida de zonisamida?

A

63 hrs

141
Q

que porcentagem de zonisamida é eliminada diretamente pelos rins sem sofrer metabolismo?

A

0.85

142
Q

Que enzima é responsável pelo metabolismo hepático da zonisamida?

A

CYP3A4

143
Q

Quais os efeitos colaterais da zonisamida?

A

sonolência, ataxia, fadiga, nervosismo, anorexia e cálculos renais - 1% dos pacientes

Farmacologia P4 (5 decks)

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