PHARMACOLOGIE - Pharmacodynamie Flashcards
Quels sont les sites d’action d’un médicament?
- Membrane cellulaire
- Intracellulaire
- Noyau
- Extracellulaire
Vrai ou faux? L’effet pharmacologique est l’aspect clinique le plus pertinent de l’effet d’un médicament.
Vrai
Quels sont les 4 types de récepteurs?
- Canaux ioniques
- Récepteurs à activité enzymatique
- Récepteurs couplés aux protéines G
- Intracellulaire ou nucléaires
Lequel est vrai?
A) Les protéines transmembranaires avec canal ionique intégré sont peu sélectives.
B) La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique).
C) Les récepteurs nucléaires sont dans la membrane cellulaire.
D) Les récepteurs à protéines G sont plus rapides que les canaux ioniques.
B est vrai
Vrai ou faux?
Certains Rx ont une liasion qui est irréversible.
Vrai
Que représente le E max?
La dose à laquelle on atteint l’effet maximal
Que représente la zone de linéarité Dose-Réponse?
La zone de doses efficaces
Un ____ est un médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimétique).
Agoniste
Un ____ est une substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet mais qui peut ainsi bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur
Antagoniste
À quoi correspond un agoniste complet?
Activité intrinsèque = 1
À quoi correspond un agoniste partiel?
0 < Activité intrinsèque < 1
À quoi correspond un antagoniste neutre?
Activité intrinsèque = 0
À quoi correspond un agoniste inverse?
Activité intrinsèque < 0
La sélectivité est la capacité d’un Rx à ne produire un seul effet via une interaction _____ avec un type (ou sous-type) de récepteur sur un site donné par rapport à d’autres sites.
préférentielle
La spécificité est la capacité d’un Rx à se lier à un récepteur ______ pour produire son ou ses effets par le biais d’__ ____ mécanisme d’action.
Spécifique, un seul
À quoi réfère la théorie d’occupation?
L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés
Le E max est-il supérieur chez un agoniste entier ou partiel?
Entier
Quel est le E max d’un antagoniste?
Zéro
Définir le DE50
Dose à laquelle on atteint 50% d’efficacité
Vrai ou faux? La puissance est caractérisée par le DE50.
Vrai
Vrai ou faux? Plus l’agoniste est puissant, plus son affinité avec le récepteur sera moindre, donc on nécessitera une dose plus faible.
Faux, affinité élevée
Comment agit un antagoniste chimique?
Inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs.
Comment agit un antagoniste compétitif?
Se lie au même site que l’agoniste prévenant ou renversant ainsi l’effet de l’agoniste.
Vrai ou faux?
Il est impossible de déplacer l’antagoniste compétitif.
Faux, une hausse de la concentration d’agoniste peut réussir à le déplacer.
Comment agit un antagoniste non compétitif?
Inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.
Comment agit un antagoniste fonctionnel?
Inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.
Comment peut-on obtenir une courbe de distribution?
En augmentant graduellement la dose, il y a une augmentation graduelle du nombre d’individus présentant une réponse.
Définir DT50
Dose toxique chez 50% des individus
Vrai ou faux?
La courbe de l’effet thérapeutique se termine là où celle de l’effet toxique commence.
Vrai
Comment peut-on calculer l’indice thérapeutique?
DT50/DE50
Indice thérapeutique: rapport de la dose causant un effet toxique (ou indésirable) chez 50% des individus (DT50) sur la dose produisant l’effet thérapeutique attendu chez 50% des individus (DE50)
