PHARMACOLOGIE - Pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Quels sont les sites d’action d’un médicament?

A
  • Membrane cellulaire
  • Intracellulaire
  • Noyau
  • Extracellulaire
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Q

Vrai ou faux? L’effet pharmacologique est l’aspect clinique le plus pertinent de l’effet d’un médicament.

A

Vrai

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3
Q

Quels sont les 4 types de récepteurs?

A
  • Canaux ioniques
  • Récepteurs à activité enzymatique
  • Récepteurs couplés aux protéines G
  • Intracellulaire ou nucléaires
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4
Q

Lequel est vrai?
A) Les protéines transmembranaires avec canal ionique intégré sont peu sélectives.
B) La liaison du Rx au récepteur entraîne un changement de conformation du récepteur qui active la protéine G, qui en retour altère l’activité d’un effecteur (enzyme, canal ionique).
C) Les récepteurs nucléaires sont dans la membrane cellulaire.
D) Les récepteurs à protéines G sont plus rapides que les canaux ioniques.

A

B est vrai

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5
Q

Vrai ou faux?
Certains Rx ont une liasion qui est irréversible.

A

Vrai

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6
Q

Que représente le E max?

A

La dose à laquelle on atteint l’effet maximal

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7
Q

Que représente la zone de linéarité Dose-Réponse?

A

La zone de doses efficaces

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8
Q

Un ____ est un médicament qui, après sa liaison à un récepteur spécifique provoque un effet comparable à celui du médiateur naturel (effet mimétique).

A

Agoniste

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9
Q

Un ____ est une substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d’effet mais qui peut ainsi bloquer l’action du médiateur endogène en s’opposant à la liaison du médiateur à son récepteur

A

Antagoniste

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10
Q

À quoi correspond un agoniste complet?

A

Activité intrinsèque = 1

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11
Q

À quoi correspond un agoniste partiel?

A

0 < Activité intrinsèque < 1

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12
Q

À quoi correspond un antagoniste neutre?

A

Activité intrinsèque = 0

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13
Q

À quoi correspond un agoniste inverse?

A

Activité intrinsèque < 0

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14
Q

La sélectivité est la capacité d’un Rx à ne produire un seul effet via une interaction _____ avec un type (ou sous-type) de récepteur sur un site donné par rapport à d’autres sites.

A

préférentielle

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15
Q

La spécificité est la capacité d’un Rx à se lier à un récepteur ______ pour produire son ou ses effets par le biais d’__ ____ mécanisme d’action.

A

Spécifique, un seul

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16
Q

À quoi réfère la théorie d’occupation?

A

L’intensité de la réponse biologique est proportionnelle au nombre de récepteurs occupés

17
Q

Le E max est-il supérieur chez un agoniste entier ou partiel?

A

Entier

18
Q

Quel est le E max d’un antagoniste?

A

Zéro

19
Q

Définir le DE50

A

Dose à laquelle on atteint 50% d’efficacité

20
Q

Vrai ou faux? La puissance est caractérisée par le DE50.

A

Vrai

21
Q

Vrai ou faux? Plus l’agoniste est puissant, plus son affinité avec le récepteur sera moindre, donc on nécessitera une dose plus faible.

A

Faux, affinité élevée

22
Q

Comment agit un antagoniste chimique?

A

Inhibe l’effet de l’agoniste en se liant chimiquement avec lui, ce qui neutralise son effet et l’empêche de se fixer à ses récepteurs.

23
Q

Comment agit un antagoniste compétitif?

A

Se lie au même site que l’agoniste prévenant ou renversant ainsi l’effet de l’agoniste.

24
Q

Vrai ou faux?
Il est impossible de déplacer l’antagoniste compétitif.

A

Faux, une hausse de la concentration d’agoniste peut réussir à le déplacer.

25
Q

Comment agit un antagoniste non compétitif?

A

Inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct. La liaison de l’antagoniste au récepteur induit souvent un changement conformationnel de ce dernier ce qui empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal.

26
Q

Comment agit un antagoniste fonctionnel?

A

Inhibe l’effet d’un agoniste en produisant un effet opposé à ce dernier. Ceci implique des sites et modes d’action différents pour les 2 agents.

27
Q

Comment peut-on obtenir une courbe de distribution?

A

En augmentant graduellement la dose, il y a une augmentation graduelle du nombre d’individus présentant une réponse.

28
Q

Définir DT50

A

Dose toxique chez 50% des individus

29
Q

Vrai ou faux?
La courbe de l’effet thérapeutique se termine là où celle de l’effet toxique commence.

A

Vrai

30
Q

Comment peut-on calculer l’indice thérapeutique?

A

DT50/DE50
Indice thérapeutique: rapport de la dose causant un effet toxique (ou indésirable) chez 50% des individus (DT50) sur la dose produisant l’effet thérapeutique attendu chez 50% des individus (DE50)