PHARMACOLOGIE - Pharmacocinétique Flashcards
Lequel est vrai?
A) Un médicament doit être synthétique
B) Autrefois, on utilisait l’alcool comme traitement pour la dépression
C) Autrefois, on utilisait la colchique d’automne comme traitement pour la malaria
B est vrai
A) peut être naturel
C) l’écorce de Quinquina
Lequel est vrai?
A) L’insuline est d’origine animale
B) La digozine est d’origine minérale
C) L’alcool est d’origine minérale
D) Héparine est d’origine végétale
A est vrai
B) végétale
C) végétale
D) animale
Vrai ou faux? L’aspirine est un produit semi-synthétiques produit à partir d’une matière première
Vrai
Quelles sont les deux composantes d’un médicament?
Principe actif et excipient (adjuvant ou véhicule)
L’ _____ est une substance ou mélange de substances inactives sur la maladie qui facilite la préparation et l’administration du médicament.
Excipient
À quoi sert l’isolation et purification des principes actifs et identification des molécules?
Diminuer effet secondaire et augmenter le niveau de contrôle
Le ______ décrit la constitution chimique et indique l’arrangement des atomes ou groupes d’atomes. Souvent très long et peu utile.
Nom chimique
Le _____ est le nom breveté ou protégé qui a été sélectionné par la compagnie pharmaceutique.
Nom commercial
Le _____ est la dénomination commune internationale qui permet de nommer un même médicament partout dans le monde.
Nom générique
Lequel est vrai?
A) La distribution réfère à la capacité du médicament à rentrer dans la circulation
B) La pharmacocinétique permet de déterminer l’efficacité du médicament
C) Un médicament produit son effet sous toute concentration donnée
D) La pharmacodynamie étudie comment le médicament est éliminé
B est vrai
A) absorption
C) Un médicament ne produit son effet que s’il se trouve en concentration suffisante à proximité de son site d’action
D) à son action, sa fixation et ses effets
La ____ est le passage de comprimé aux agrégats aux particules fines.
Désintégration
La _____ est le passage du comprimé au principe actif en solution.
Dissolution
Pourquoi est-il bon de prendre de l’eau lorsqu’on ingère un médicament?
Aide à la dissolution
Vrai ou faux? L’absorption des particules fines est possible.
Faux, doivent être dissolues
Nomme la forme de libération des produits suivants:
A) sirop
B) capsule molle
C) implant
D) comprimé à enrobage gastro-résistant
A) Liquide à libération rapide
B) Solide à libération rapide
C) Libération prolongée
D) Libération retardée ou action différée
Lequel est vrai?
A) Tout le médicament absorbé se rend directement au coeur
B) Une partie du médicament qui s’est rendu aux reins retournera au coeur
C) Les poumons agissent comme barrage pour le médicament.
D) La fraction libre est généralement supérieure à la fraction liée
B est vrai
A) Élimination partielle qui se rend directement aux reins
C) Le foie
D) Elles sont normalements égales
L’_____ permet le passage d’un médicament de son site d’administration à la _____.
absorption, circulation sanguine
Lequel est vrai?
A) La diffusion passive est utilisée par les molécules peu liposolubles
B) Les acides faibles ont un pKa élevé
C) Une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée
D) Les bases faibles peuvent être absorbées dans l’estomac
C est vrai
A) très liposolubles
B) pKa faible
D) seulement acides faibles
Lequel est vrai?
A) La filtration dépend seulement du gradient de part et d’autre de la membrane.
B) La diffusion facilitée peut permettre le passage contre un gradient de concentration.
C) Lors de la diffusion facilitée, la vitesse est proportionnelle au gradient de concentration.
D) La transport actif nécessite un transporteur spécifique et de l’ATP.
D est vrai
A) diamètre et nombre de pores
B) seulement selon gradient
C) vitesse supérieure
Nomme 3 voies d’administration sans effraction.
1) orale
2) cutannée
3) muqueuse
Nomme 3 voies d’administration avec effraction.
- IV
- SC
- IM
- Intra-articulaire
- Intra-cardiaque
- Intra-rachidienne
- Péridurale
- Intrathécale
- Intrapleurale
- Intra-péritonéale
Nomme 2 avantages et inconvénients de la voie orale.
+ : économique, sécuritaire, disponibilité de médicaments à libération contrôlée, peut être utilisée en thérapie ambulatoire, pics de concentration du médicament moins élevés
- : Absorption incomplète et/ou erratique, Nécessite le bon fonctionnement du tube digestif, Instabilité du médicament, Intolérance, Coopération du patient
Le ___ ____ ____ réfère aux molécules absorbées au niveau du tube digestif effectuent un passage hépatique avant d’être distribuées dans l’ensemble de l’organisme.
premier passage hépatique
Quelle est la fonction de la cavité buccale?
sécréter salive pour amollir la nourriture et
débuter la digestion
Lequel est vrai?
A) Il y a une grande partie du médicament absorbé dans la cavité buccale et l’oesophage.
B) La muqueuse sublinguale est très fine, mais peu vascularisée
C) L’administration sublinguale permet d’éviter l’effet de premier passage entérique et hépatique.
D) L’estomac est peu vascularisé
C est vrai
A) très faible partie
B) très vascularisée
D) très vascularisé
Lequel est vrai?
A) La consommation d’aliments chauds permet une meilleure absorption
B) Certains aliments peuvent entrer en compétitions au niveau des transporteurs
C) La bile permet de solubiliser les médicaments non liposolubles
D) Le petit intestin a une faible surface épithéliale permettant l’absorption
B est vrai
A) absorption retardée
C) liposolubles
D) grande surface (terrain de tennis)
Quand doit-on utiliser la voie intra-rectale?
En situation d’urgence
Vrai ou faux? La portion terminale du rectum permet au Rx d’éviter partiellement l’effet de 1er passage hépatique.
Vrai
Vrai ou faux? La voie pulmonaire est utilisée pour des effets locaux seulement.
Faux, aussi systémiques
Quelles sont les deux formes pouvant être absorbées par la voie pulmonaire?
Aérosol (fines particules) et produits volatiles (Anesthésiques généraux, O2, CO2, NO, Solvants organiques, Psychotropes pouvant être fumés)
Vrai ou faux? La voie percutanée permet l’action locale superficielle.
Faux, le principe actif doit traverser la peau pour une diffusion générale
Vrai ou faux? La voie percutanée permet une absorption rapide.
Faux, très lente et partielle
Nomme deux avantages et inconvénients à la voie intraveineuse.
+ : Voie la plus directe et début d’action rapide (voie d’urgence), Distribution instantanée (pas de phase d’absorption), Permet une mesure et un contrôle précis de la quantité administrée, La biodisponibilité du PA est maximale (100%), Possibilité d’injecter des volumes importants de liquide, Évite acidité gastrique et enzymes gastro- intestinaux, Moins sensible aux substances irritantes.
- : Plus grand danger d’effets secondaires, Nécessite personnel qualifié et matériel stérile, Plus grand risque de réactions indésirables, allergiques, ou d’embolie, Plus difficile de traiter une intoxication (irréversible), Risque important d’infections (VIH, hépatite, etc.)
Quelle barrière doit être franchie pour l’administration par la voie intramusculaire?
endothélium des capillaires
Vrai ou faux? L’absorption par IM est diminuée à la suite d’exercice.
Faux, augmentée
Vrai ou faux? La voie intrarachidienne est utilisée pour des anesthésies du bassin et des membres inférieurs, pour le traitement des douleurs chroniques, spasticité et cancers.
Vrai
Vrai ou faux? L’administration par voies locales avec effraction doit être faite par des médecins spécialistes seulement.
Vrai
Vrai ou faux? Le PA doit traverser les entérocytes pour gagner la veine cave qui va le conduire au foie.
Faux, veine porte
Nomme 3 agents pouvant agir sur la dégradation et la perte de PA.
-Sucs gastriques
-Acidité
-Flore bactérienne
À quoi équivaut l’intervalle thérapeutique?
Seuil de toxicité - seuil d’efficacité
Quels sont les déterminants de la vitesse à laquelle le médicament produit ses effets?
Absorption et distribution
À quoi sert l’ASC (ou AUC)?
Permettre la mesure de la biodisponibilité d’un médicament.
Définir biodisponibilité
quantité de principe actif qui parvient à son site d’action et la vitesse avec laquelle il y accède
Comment la biodisponibilité des médicaments IV diffère-t-elle de la voie orale?
IV est absolue au départ (
T=0) puis diminue
À quoi sert la biodisponibilité relative?
Elle permet de comparer entre elles 2 formes pharmaceutiques différentes d’un même PA administrées à une même dose et par une même voie
Quelle est l’importance clinique de T 1/2?
La connaissance de la demi-vie permet de prévoir la fréquence d’administration du médicament (nombre de prises journalières) pour obtenir la concentration plasmatique souhaitée.
Qu’est-ce qui arrive lorsqu’on atteint le plateau de concentration?
La concentration reste stable due à des doses administrée fréquemment.
Vrai ou faux? La distribution est surtout influencée par le débit sanguin, la vascularisation et la vitesse de diffusion.
Faux, aussi capacité du Rx à traverser les membranes
Quels tissus sont plus dur à traiter par médication?
Adipeux et conjonctif (perfusion moyenne à faible)
Vrai ou faux? Le débit sanguin est moyen dans le foie.
Faux, très élevé
Quelles caractéristiques physico-chimiques sont déterminantes de la distribution?
- Dimension moléculaire
- Degré d’ionisation
- Liposolubilité
- Gradient de concentration entre le sang et le milieu interstitiel
Vrai ou faux?
Les nouveau-nés ont une barrière hémato-encéphalique immature donc moins perméable.
Faux, plus perméable
Vrai ou faux? Le Rx peut se lier aux protéines plasmatiques présentes en grande quantité.
Vrai
La liaison aux protéines plasmatiques contribue à (réduire/augmenter) la vitesse de distribution et la quantité de Rx aux sites d’action.
réduire
À quoi fait référence le concept de réservoir de Rx?
À mesure que la fraction libre quitte la circulation, le complexe se dissocie et libère le Rx, lequel est disponible pour diffusion.
L’albumine se lie préférentiellement aux:
A) acides faibles
B) bases faibles
A
Vrai ou faux? La liaison aux globules rouges par les Rx est plus forte qu’à l’albumine.
Faux
Lequel est vrai?
A) L’accumulation tissulaire de Rx augmente la fraction libre du Rx qui atteint son site d’action
B) L’accumulation tissulaire contribue à surestimer le volume de distribution du Rx.
C) L’accumulation tissulaire peut diminuer la durée d’action du Rx
D) L’accumulation tissulaire permet d’augmenter l’intensité de l’effet pharmacologique recherché
B est vrai
A) diminue
C) augmenter
D) diminuer
Le ____ _____ _____ est définit comme la constante de proportionnalité entre la quantité de médicament présente dans l’organisme et la concentration mesurée au même instant dans le milieu de référence (Sang, plasma, sérum).
Volume apparent de distribution
Vd est une mesure _____ de l’importance de la distribution des Rx.
Directe
Lequel est vrai?
A) Rx incapable de traverser les capillaires aura un Vd égal au plasma, soit ~3,5 l
B) Rx capable de traverser les capillaires, mais non les membranes cellulaires aura un Vd égal à celui du liquide interstitiel et du plasma, soit ~15,5 l
C) Rx pouvant traverser toutes les membranes biologiques aura un Vd égal au contenu total en eau, soit ~ 50 l
D) toutes ces réponses
A est vrai
B) 13,5
C) 40
Formule du calcul du volume de distribution
Vd = Dose administrée / Co
(concentration plasmatique initiale du Rx à l’équilibre)
La _____ est le processus irréversible par lequel la structure chimique d’un Rx subit une (ou plusieurs) transformation(s) chimique(s) via des réactions catalysées par des enzymes.
Biotransfusion
La biotransformation _____ l’élimination d’un médicament.
favorise
L’élimination est facilitée par le passage de molécules (lipophiles/hydrophiles) en métabolites (lipophiles/hydrophiles).
Lipophiles, hydrophiles
Quel organe est le principal site de biotransformation?
Foie
Si la molécule mère est active et les métabolites sont inactifs, il y a _____.
Perte d’effet
Si la molécule mère est active et les métabolites sont actifs, il y a _____.
Cumul d’efficacité et d’effets secondaires
Si la molécule mère est inactive et les métabolites sont actifs, il y a _____.
Activation (prodrogue ou précurseurs)
Vrai ou faux? Administrer le précurseur de la dopamine permet de passer la barrière hématoencéphalique.
Vrai
Que permet l’utilisation de prodrogues?
A) augmentation absorption et distribution
B) augmentation durée d’action
C) diminution observance chez le patient (masquer le goût d’un Rx)
D) promouvoir une libération plus ciblée du PA
A, B, D
C : augmentation
Que permettent les réactions de la phase II?
Obtenir de plus grosses molécules incapables de diffuser et qui seront éliminées.
Classe les réactions selon la phase I ou II.
A) Oxydation
B) Glucuronoconjugaison
C) Méthylations
D) Décarboxylations
E) Hydrolyses
Phase I : A, D, E
Phase II : B, C
Lequel est vrai à propos de la phase I?
A) Le métabolite peut acquérir une activité différente
B) Le métabolite sera plus toxique que la molécule de départ
C) Le métabolite sera excrété
D) Le métabolite aura un PM plus élevé
A est vrai
Quels sont les facteurs extrinsèques affectant la variabilité de la biotransformation?
1- Voie d’administration: (N.B: Fumeurs et EPPP)
2- Rythme circadien
3- Exercice physique
4- Association à d’autres médicaments (CYP +++) et aliments
Les inhibiteurs ____ le métabolisme de certains médicaments.
ralentissent
Les inducteurs ____ le métabolisme de certains médicaments.
accélèrent
Vrai ou faux?
L’utilisation d’inhibiteurs augmente les risque d’effets indésirables avec des conséquences parfois graves.
Vrai
L’inducteur (augmente/diminue) les concentrations plasmatiques.
diminue
Vrai ou faux?
L’utilisation d’inducteurs augmente l’efficacité de d’autres médicaments.
Faux, diminution d’efficacité aux conséquences graves (par exemple, rejet de greffe avec des immunosuppresseurs, échec d’une contraception orale, déséquilibre d’un traitement anticoagulant, échec du traitement antirétroviral, etc…)
Classe les inhibiteurs ou inducteurs suivant:
A) Cuisson au BBQ
B) Cigarette
C) Fluoxétine
D) Paroxétine
E) Cimétidine
F) Millepertuis
G) Carbamazépine
H) Jus de pamplemousse
I) Rifampicine
J) Alcool
K) Kétoconazole
Inhibiteurs : C, D, E, H, K
Inducteurs: A, B, F, G, I, J
L’____ permet l’élimination complète.
excrétion
Quelles sont les voies d’excrétion?
- Reins
- Foie
- Tube digestif
- Poumons
- Lait maternel
- Salive, sueur, larmes
- Cheveux
Vrai ou faux?
Il faut porter une attention particulière à la fonction rénale lors de la prescription de médicaments.
Vrai, une mauvaise fonction rénale diminue l’efficacité d’élimination des Rx
Que constitue le cycle entéro-hépatique?
Certains Rx ou leurs métabolites peuvent être sécrétés dans la bile et déversés dans les intestins.
À partir de l’intestin, les substances peuvent être excrétées ou réabsorbées dans le sang.
Quelles sont les 3 fonctions principales du néphron?
- La filtration
- La sécrétion
- La réabsorption
La filtration glomérulaire permet le passage de liquide du ____ au _____.
Capillaire glomérulaire
Tubule
La sécrétion tubulaire permet le passage de liquide du ____ à l’_____.
Capillaire péritubulaire
Urine tubulaire
La réabsorption tubulaire permet le passage de liquide de l’ ____ au _____.
Urine tubulaire
Capillaire péritubulaire
Vrai ou faux?
Il est normal de trouver de l’albumine dans l’urine.
Faux
Vrai ou faux?
La vitesse de filtration dépend du débit sanguin rénale (1200 ml de sang/min donc 650 ml plasma/min) et de la concentration plasmatique du Rx lié.
Faux, non lié
Vrai ou faux? Il est possible de trouver des hormones dans l’urine, mais pas des vitamines.
Faux, vitamines aussi
Vrai ou faux?
La sécrétion tubulaire fonctionne par transport passif.
Faux, actif
Vrai ou faux?
La réabsorption tubulaire concernant les substances endogènes se fait par transport passif.
Faux, réabsorption active
Vrai ou faux?
La diffusion passive dépend du pH et du pKa.
Vrai
Vrai ou faux?
Les acides faibles sont mieux réabsorbés dans de l’urine basique.
Faux, acide
Quels sont les deux types d’élimination hépatique?
- Métabolique
- Biliaire
Quelle est la conséquence du cycle entéro-hépatique?
Le médicament reste plus longtemps dans le corps
La ___ est la fraction d’un volume théorique totalement épuré (c’est-à-dire ne contenant plus le médicament concerné) par unité de temps
Cl (mL/min)
Clairance
Quelle est la formule de clairance rénale?
U x V / P
Quels organes participent à la clairance?
Foie et reins
