Pharmacologie : Introduction et BB Flashcards
Quelle est la formule pour calculer la TA ?
Quelle est la formule pour calculer le DC ?
TA = DC x RVP
DC = FC x VE
QSJ : Volume de sang éjecté du ventricule gauche dans l’aorte à chaque minute.
Débit cardiaque
QSJ : Volume de sang propulsé par le ventricule gauche à chaque systole.
Volume d’éjection
CLP : En présence d’une baisse de la TA par exemple, la rénine est stimulé entre autres par l’activation des ____________________.
Récepteurs B-adrénergiques
CLP : Tous les anti-hypertenseurs diminuent la pression artérielle en diminuant la ______________ (1), le ________________ (2) ou les deux à la fois.
- RVP
2. DC
Vrai ou Faux. Les diurétiques diminuent le volume d’éjection et le débit cardiaque à court terme, mais diminuent aussi la RVP à long terme.
Vrai
Quels antihypertenseurs (7) ont un effet sur la RVP ?
- Alpha-bloquants
- ARA
- IECA
- Agents centraux
- BCC-DHP
- Diurétiques
- Vasodilatateurs
Quel est la seule classe d’antihypertenseur a jouer sur le débit cardiaque via la fréquence cardiaque ?
BB
Quelle classe d’antihypertenseur joue sur le volume d’éjection en diminuant la pré-charge ?
Diurétique
Quelles classes (2) d’antihypertenseurs jouent sur le volume d’éjection en modulant la contractilité du myocarde ?
- BB
2. BCC non-DHP
Vrai ou Faux.
- Tous les BB inhibent la sécrétion de rénine.
- Tous les antihypertenseurs ont une efficacité semblable. En effet, ils diminuent tous d’environ 10 mmHg la TA systolique et de 5 mmHg la TA diastolique.
- Vrai
2. Vrai
QSJ : Classe d’antihypertenseur la mieux tolérée.
ARA
QSJ : Classe d’antihypertenseur la plus efficace pour diminuer la TA.
BCC (surtout DHP)
QSJ : Classe d’antihypertenseur la moins bien tolérée.
BB
Quelles sont les 2 classes d’antihypertenseurs qui entraînent une protection des organes cibles (reins et coeur) ?
- ARA
2. IECA
CLP : Mis à part les problèmes d’____________________________, les BCC sont tout de même bien tolérés par une majorité des patients.
Oedème aux membres inférieurs
Pourquoi les BB et les diurétiques sont les antihypertenseurs les moins bien tolérés ?
C’est eux qui possèdent le plus d’effets métaboliques (glycémie, cholestérol)
CLP : Les _________________ peuvent causer une bradycardie.
BB
Vrai ou Faux. Les IECA et les ARA ne ralentissent pas la progression de l’insuffisance cardiaque.
Faux. Ils ralentissent la progression de l’IC
Vrai ou Faux. Les BB protégent bien contre les complications de l’HTA (ACV) , mais ne diminuent pas la mortalité chez les patients ayant fait un infarctus ou ayant une insuffisance cardiaque.
Faux. Ils diminuent la mortalité pour IM et IC, mais pas pour complications de HTA (ACV)
Vrai ou Faux. L’HCTZ offre une protection inférieure des organes cibles que la chlorthalidone et l’indapamide.
Vrai
Vrai ou Faux. Un système nerveux sympathique trop longtemps activé peut entraîner de l’hypertension artérielle.
Vrai
Est-ce qu’on retrouve des récepteurs B1 au niveau des reins ?
Oui (mais davantage au coeur)
Quels sont les 3 effets cardiaques obtenus par stimulation des récepteurs bêta-1 localisés à cet endroit ?
- Chronotrope
- Inotrope
- Dromotrope
Vrai ou Faux. Le blocage des récepteurs B1 avec un BB est responsable de l’effet anti-hypertenseur alors que le blocage des récepteurs B2 est davantage relié aux effets indésirables.
Vrai
Parmi les énoncés suivants, choisi le bon.
- Il n’y a pas de médicaments commercialisés actuellement qui touche le récepteur bêta-3.
- Le foie possède des récepteurs bêta-2. Des effets indésirables possibles des BB non-sélectifs sont donc la glucogénolyse, la gluconéogenèse et la lipolyse.
- Le nébivolol est sélectif pour les récepteurs bêta-1.
- Le métoprolol et le carévédilol sont les deux BB qui possèdent l’effet stabilisateur des membranes (MSA) les plus prononcés.
a. 1, 2 et 3 sont vrais
b. 1 et 3 sont vrais
c. 2 et 4 sont vrais
d. 4 est vrai
e. Toutes les réponses sont vrais
a. 1, 2 et 3 sont vrais
4 : Propanolol et carvédilol
Les BB diminuent la FC, le DC et le VE par leur effet sur les récepteurs bêta-1. Cependant, ces effets ne se traduisent pas instantanément par une diminution de la TA. Pourquoi ?
Il y a aura stimulation de l’arc baroréflexe (mécanisme compensatoire). Cela entraîne une décharge du système sympathique, qui se traduit par une vasoconstriction reliée aux récepteurs alpha-adrénergiques en périphérie (augmentation de la RVP). Cette augmentation de la RVP ne dure que quelques jours.
CLP : Les BB cardiosélectifs sont particulièrement utiles chez les patients __________________ (1), asthmatiques ou ayant une maladie vasculaire périphériques, telle la maladie ou le phénomène de ______________ (2).
- Diabétiques
2. Raynaud
Vrai ou Faux. Les BB cardiosélectifs ne jouent pas sur la production de glucagon.
Vrai
Vrai ou Faux. À hautes doses, les BB cardiosélectifs peuvent jouer sur les récepteurs bêta-2.
Vrai
QSJ : BB avec la meilleure cardiosélectivité.
Nébivolol
Nomme deux BB très liposolubles et deux BB très hydrosolubles.
L : Métropolol et Propanolol
H : Aténolol et Nadolol
Les BB très liposolubles ont été associés à une plus grande fréquence d’effets indésirables au niveau du SNC que ceux hydrosolubles. Nomme 5 effets indésirables possibles des BB au SNC.
- Cauchemar
- Insomnie
- Léthargie
- Confusion
- Dépression
Vrai ou Faux. Les BB liposolubles sont beaucoup plus métabolisés au niveau hépatique et ont un effet de premier passage important.
Vrai
CLP : Les BB _________________ (liposolubles/hydrosolubles) ont davantage d’interactions médicamenteuses.
Liposolubles
CLP : Les BB _________________ (liposolubles/hydrosolubles) ont une meilleure biodisponibilité.
Hydrosolubles
Quels sont les 3 BB de 3ème génération ?
- Labétalol
- Carvédilol
- Nébivolol
Quelle est la particularité des BB de 3ème génération ?
Ils vont diminuer la RVP sans modifier de façon importante le débit cardiaque
Vrai ou Faux. Le carvédilol n’est pas indiqué pour HTA au Canada.
Vrai
Le nébivolol aurait une action directe au niveau de l’endothélium vasculaire. Il peut donc augmenter la production de NO de 2 façons. Lesquelles ?
- En stimulant la NOS, il y aura libération de NO qui va produire une vasodilatation puissante via la guanylate cyclase.
- En empêchant la dégradation/oxydation du NO
Vrai ou Faux. En bloquant les récepteurs bêta-2, on diminue la production d’insuline par le pancréas, ce qui diminue la glycémie.
Faux. Ce qui augmente
Vrai ou Faux. Les BB de 3ème génération ont moins d’effets sur la glycémie.
Vrai
CLP : Les BB peuvent diminuer les __________ et augmenter les triglycérides.
HDL
Pourquoi les BB peuvent diminuer la capacité du patient à faire de l’exercice ?
Il ne peut pas augmenter sa FC autant que nécessaire
Quels sont les 5 contre-indications des BB?
- Bloc AV de 2ème et 3ème degré
- Bradycardie sinusale d’origine diverse ou maladie du sinus
- IC non-maitrisée
- Asthme/MPOC
- Raynaud
Vrai ou Faux. Les BB peuvent être utilisés de façon sécuritaire en IC contrôlée lorsque débutés à petites doses et augmentés lentement.
Vrai
Quelles sont les deux raisons qui découragent l’utilisation des BB chez les personnes âgées ?
- Effets au SNC
2. Moins grande efficacité à prévenir les complications d’HTA (ACV)
Explique l’effet rebond possible à la suite d’un arrêt soudain de BB.
L’utilisation des BB à long terme augmente la densité des récepteurs bêta. À l’arrêt, une sur-stimulation adrénergique est alors possible. Une diminution de la dose progressivement pendant 1 à 2 semaines jusqu’à la plus petite dose permet d’éviter cela.
Pourquoi est-il déconseillé d’utiliser un BB avec un BCC non-DHP ?
Cela contribue à exacerber les effets chronotropes et dromotropes au niveau du coeur. Cela augmente alors les risques de bradycardie ou d’arythmie, car l’onde va prendre plus de temps à traverser le système électrique du coeur.
CLP : La combinaison clonidine/BB augmente les risques de ______________.
Bradycardie
En présence d’un BB surtout non-sélectif, l’arrêt brusque de la clonidine peut occasionner une hypertension rebond. Explique le phénomène et comment gérer cela.
À l’arrêt de la clonidine, on voit une hausse des cathécolamines circulantes (car clonidine joue au niveau présynaptique). Étant donné que les récepteurs bêta-2 sont bloqués, les cathécolamines ne peuvent pas contre-balancés en produisant une vasodilatation. On observe alors une augmentation exagérée de la TA (via les récepteurs alpha.
Gestion :
- Enlever progressivement le BB
- Enelver progressivement la clonidine
- Réintroduire progressivement le BB
CLP : L’utilisation d’un BB avec la digoxine a des effets ____________________ (1) négatifs additifs. On augmente alors les risques de _________________ (2).
- Chronotropes
2. Bradycardie
Il existe des formulations longue action pour deux BB. Lesquels ?
- Métoprolol
2. Propanolol
Quel cytochrome se charge du métabolisme du métoprolol et du carvédilol ?
CYP2D6 (faire attention avec inhibiteur puissant du 2D6, tel que le Paxil)