Pharmacologie - Hypolipémiants Flashcards
Quelle est la prise en charge initiale des DLP ?
Diététique
Quelles sont les 4 classes de Rx disponibles pour la DLP
- Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (statitnes)
- Agonistes des récepteurs PPAR-alpha (fibrates)
- Inhibiteurs de l’absorption intestinale du cholestérol (ézétimibe)
- Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires (colestyramine)
Qu’est-ce que ..
Statines
Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
Qu’est-ce que ..
Fibrates
Agonistes des récepteurs PPAR - alpha
Qu’est-ce que ..
Ézétimibe
Inhibiteur de l’absorption intestinale de cholestérol
Qu’est-ce que ..
Colestyramine
Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
Quelles sont les indications plus spécifiques à
Ézétimibe
MCV athéroscléreuse cliniquement manifeste
Quelles sont les indications plus spécifiques à
Cholestyramine
Tx de l’hypercholestérolémie chez Pt dont risque cardiovasculaire est élevé
Quelles sont les indications plus spécifiques à
Fibrates
Tx Pt hyperTG à risque de pancréatite
TG à jeun > 10 mmol/L malgré perte de poids / maîtrise glycémique et modifications alimentaires
Mode d’action
Statines
Hypocholestérolémiante
⬇️ Cholestérol total, VLDL-C et LDL-C
⬆️ HDL-C (modéré)
Leur utilisation repose sur le niveau de preuve le plus élevé
Réduction des événements cardiovasculaires
Nommer des
Statines
- Atorvastatine (Lipitor)
- Fluvastatine (Lescol)
- Lovastatine (Mevacor)
- Pravastatine (Pravachol)
- Rosuvastatine (Crestor)
- Simvastatine (Zocor)
Mode d’action
Fibrates
Action préférentielle sur l’hyperTG
⬆️ HDL-C
* Hypocholestérolémiants dans une moindre mesure que les statines
* Utile pour HyperTG pure ou DLP mixtes (à HDL bas)
Niveau d’évidence faible
Nommer des
Fibrates
- Bézafibrate (Bézalip)
- Fénofibrate (Lipidil)
- Gemfibrozil (Lopid)
Mode d’action
Ézétimibe
Ezetrol
Hypocholestérolémiante
Inhibe absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés
Associé à une baisse des LDL et TG
Mode d’action des
Séquestrants des acides biliaires
(Résines)
⬆️ Excrétion des acides biliaires dans les 💩
⬆️ Biosynthèse cholestérol et récepteurs à LDL : Favorise une plus grande élimination du LDL-C
Pratiquement plus utilisés en clinique, niveau de preuve modeste
Nommer des
Séquestrants des acides biliaires
- Cholestyramine (Questran)
- Colestipol (Colestid)
- Colésévélam (Lodalis)
Quels sont les 2 agents hypolipémiants injectables ?
Alirocumab (Praluent)
Évolocumab (Repatha)
Anticorps monoclonaux ciblant PCSK9
Comment fonctionnent les anticorps monoclonaux contre PCSK9 ?
PCSK9 dégrade les récepteurs à LDL-C
Plus de récepteurs donc moins de LDL-C dans le sang
Effets secondaires des statines
- Myopathies et rhabdomyolyse, surtout en cas d’IR
*DOSAGE DES CK - Élévation des enzymes hépatiques
Quel est le métabolisme de la simvastatine, atorvastatine et lovastatine ?
Hépatique : Cytochrome P450 (CYP3A4)
*Intéractions Rx et jus de pamplemousse
Effets secondaires
Ézétimibe
- Céphalées
- Diarrhée
- Étourdissements
- Pharyngite / sinusite / toux
- Myalgies (< Statines), arthralgies
Quelles sont les précautions à prendre pour administrer des résines ainsi que d’autres Rx ?
- Nombreuses interactions médicamenteuses (réduit absorption PO)
➡️ ADMINISTRER TOUT RX AU MOINS 1H AVANT OU 4 À 6H APRÈS LA RÉSINE
Effets secondaires
Résine
- Constipation
- Diarrhée
- Dlr abdo / crampes
- Ballonnements
- Flatulences (gaz)
- Pyrosis
- N°/V°
Effets secondaires
Fibrates
- Éruption cutanée
- Dyspepsie
- Dlr abdo
- V°
- Flatulences (gaz)
- Fatigue
- Céphalées ou étourdissements
- Myalgies
Quelles sont les contr-indications aux statines ?
- Trouble hépatique actif ou enzymes hépatiques élevées de façon persistante
- Grossesse ou allaitement
- Hypersensibilité aux statines
Attention au dosage en cas d’IRC importante (ClCr < 30 ml/min) ou IRA
Quand prendre les statines ?
HS pour que le pic d’action = pic synthèse endogène de cholestérol par le foie (nuit / tôt matin)
*Atorvastatine et Rosuvastatine ont plus longue durée d’action donc administrer d’importe quand. Favorise adhérence au Tx
