Pharmacologie - Analgésiques non narcotiques

Question 1

Quels AINS sont non-sélectifs de la COX-2

Answer 1

• AAS (Aspirine)
• Diclofénac (Voltaren)
• Indométhacine (Indocid)
• Naproxène (Naprosyn)

Question 2

Quels AINS sont des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 ?

Answer 2

Célécoxib (Célébrex)

Question 3

Mécanisme d’action des AINS

Answer 3

Stimuli ➡️ Phospholipases A2 transforment les phospholipides membranaires en acide arachidonique ➡️ métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à la COX
AINS inhibent COX (et formation de PG inflammatoires)

Question 4

COX-1

Answer 4

Présente dans la plupart des tissus
* Gastroprotection
* Homéostasie vasculaire
* Agrégation plaquettaire (thromboxane A2)
* Fonction rénale

Régulation de processus cellulaires normaux

Question 5

COX-1

Answer 5

Présente dans la plupart des tissus
* Gastroprotection
* Homéostasie vasculaire
* Agrégation plaquettaire (thromboxane A2)
* Fonction rénale

Régulation de processus cellulaires normaux

Question 6

COX-2

Answer 6

Présente surtout a/n du
* Cerveau
* Rein
* Os
* Appareil reproducteur féminin
Présence dans d’autres sites augmentée par inflammation

Question 7

AINS

Risques GI

Answer 7

• Dyspepsie
• Gastralgie
• N°/V°
• Hémorragies
• Perforation

Question 8

AINS

Risque cardiovasculaire

Answer 8

• ⬆️ TA
• ⬆️ IC (rétention hydrosodée)
  *

⬆️TA moyenne de 4mmHg

Question 9

AINS

Risque rénal

Answer 9

• Oedèmes et HTA (rétention hydrosodée)
• IRA (Pré-rénale hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
• Troubles électrolytiques

Question 10

Quoi prescrire ?

Absence de FDR GI identifiable

Answer 10

AINS non sélectif

Question 11

Quoi prescrire ?

Risque GI modéré

Answer 11

AINS non sélectif + Gastroprotection
ou
COXIB

Question 12

Quoi prescrire ?

Risque GI élevé

Answer 12

COXIB + Gastroprotection

Question 13

Quels sont les facteurs de risque modéré GI des AINS ?

Answer 13

• 65 > Âge < 75
• ATCD ulcus non compliqué VD hautes
• Comorbidité
• Rx concomitants (clopidogrel, stéroïdes po, ISRS)
• Plus d’un AINS

Question 14

Quels sont les facteurs de risque élevé GI des AINS ?

Answer 14

• Âge > 75 ans
• ATCD ulcus compliqué (hémorragie ou perforation)
• Warfarine (surveillance de l’INR)

Question 15

Quelle protection gastrique donner ?

Answer 15

IPP die ou misoprostol à 800+ mg/jour
Car AINS font ulcères gastriques

Anti-H2 aident surtout pour ulcères duodénaux

Question 16

Effets de l’acétaminophène

Answer 16

• Analgésique : Inhibe prostaglandine synthétase a/n du SNC
• Antipyrétique : Hypothalamus, vasodilatation, diaphorèse

Question 17

Acétaminophène

% de la dose absorbée

Answer 17

60 à 98 %

Question 18

Acétaminophène

Concentration plasmatique max atteinte après combien de temps ?

Answer 18

Libération immédiate : 15 min
Libération prolongée : 30 à 60 min

Question 19

Vrai ou faux

Acétaminophène traverse la BHE et la barrière placentaire

Answer 19

VRAI

Question 20

Acétaminophène : Métabolisme …

Answer 20

Hépatique

Question 21

Quelle est la voie métabolique principale de l’Acétaminophène ?

Answer 21

Glucorono-conjugaison en métabolite non toxique
Fraction métabolisée en NAPQ par le Cytochrome P450 : TRÈS TOXIQUE POUR LE FOIE

Question 22

Acétaminophène : Formes offertes

Answer 22

• Gélules
• Liquides
• Poudres
• Comprimés
• Suppositoires
• Solution IV

Question 23

Acétaminophène est appelé comment à l’extérieur du Canada ?

Answer 23

Paracétamol
ou
APAP