Pharmacologie - Analgésiques non narcotiques Flashcards
Quels AINS sont non-sélectifs de la COX-2
- AAS (Aspirine)
- Diclofénac (Voltaren)
- Indométhacine (Indocid)
- Naproxène (Naprosyn)
Quels AINS sont des inhibiteurs sélectifs de la COX-2 ?
Célécoxib (Célébrex)
Mécanisme d’action des AINS
Stimuli ➡️ Phospholipases A2 transforment les phospholipides membranaires en acide arachidonique ➡️ métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à la COX
AINS inhibent COX (et formation de PG inflammatoires)
COX-1
Présente dans la plupart des tissus
* Gastroprotection
* Homéostasie vasculaire
* Agrégation plaquettaire (thromboxane A2)
* Fonction rénale
Régulation de processus cellulaires normaux
COX-1
Présente dans la plupart des tissus
* Gastroprotection
* Homéostasie vasculaire
* Agrégation plaquettaire (thromboxane A2)
* Fonction rénale
Régulation de processus cellulaires normaux
COX-2
Présente surtout a/n du
* Cerveau
* Rein
* Os
* Appareil reproducteur féminin
Présence dans d’autres sites augmentée par inflammation
AINS
Risques GI
- Dyspepsie
- Gastralgie
- N°/V°
- Hémorragies
- Perforation
AINS
Risque cardiovasculaire
- ⬆️ TA
- ⬆️ IC (rétention hydrosodée)
*
⬆️TA moyenne de 4mmHg
AINS
Risque rénal
- Oedèmes et HTA (rétention hydrosodée)
- IRA (Pré-rénale hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle)
- Troubles électrolytiques
Quoi prescrire ?
Absence de FDR GI identifiable
AINS non sélectif
Quoi prescrire ?
Risque GI modéré
AINS non sélectif + Gastroprotection
ou
COXIB
Quoi prescrire ?
Risque GI élevé
COXIB + Gastroprotection
Quels sont les facteurs de risque modéré GI des AINS ?
- 65 > Âge < 75
- ATCD ulcus non compliqué VD hautes
- Comorbidité
- Rx concomitants (clopidogrel, stéroïdes po, ISRS)
- Plus d’un AINS
Quels sont les facteurs de risque élevé GI des AINS ?
- Âge > 75 ans
- ATCD ulcus compliqué (hémorragie ou perforation)
- Warfarine (surveillance de l’INR)
Quelle protection gastrique donner ?
IPP die ou misoprostol à 800+ mg/jour
Car AINS font ulcères gastriques
Anti-H2 aident surtout pour ulcères duodénaux
Effets de l’acétaminophène
- Analgésique : Inhibe prostaglandine synthétase a/n du SNC
- Antipyrétique : Hypothalamus, vasodilatation, diaphorèse
Acétaminophène
% de la dose absorbée
60 à 98 %
Acétaminophène
Concentration plasmatique max atteinte après combien de temps ?
Libération immédiate : 15 min
Libération prolongée : 30 à 60 min
Vrai ou faux
Acétaminophène traverse la BHE et la barrière placentaire
VRAI
Acétaminophène : Métabolisme …
Hépatique
Quelle est la voie métabolique principale de l’Acétaminophène ?
Glucorono-conjugaison en métabolite non toxique
Fraction métabolisée en NAPQ par le Cytochrome P450 : TRÈS TOXIQUE POUR LE FOIE
Acétaminophène : Formes offertes
- Gélules
- Liquides
- Poudres
- Comprimés
- Suppositoires
- Solution IV
Acétaminophène est appelé comment à l’extérieur du Canada ?
Paracétamol
ou
APAP
