Pharmacologie du système nerveux autonome (Sympathomimétiques et Sympatholytiques) Flashcards
Qu’est-ce qu’un sympathomimétique?
C’est une molécule qui reproduit les effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Quels sont les deux types de sympathomimétiques?
- Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
- Les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
Comment fonctionnent les sympathomimétiques?
Ils stimulent un ou plusieurs sous-type(s) de récepteur(s) adrénergique(s)
Quels sont les 4 sous-types de récepteurs adrénergiques?
- alpha-1
- alpha-2
- bêta-1
- bêta-2
Identifier où agissent chacun des sous-récepteurs adrénergiques sur les voies autonomes
Qu’est-ce que sont les SYMAD?
Ce sont des agonistes des récepeuts adrénergiques
Quels sont les deux types d’agonistes des récepteurs adrénergiques?
- Les agonistes relativement sélecctifs pour un sous-type de récepteurs
- Les agonistes non sélectifs qui stimulent plusieurs sous-types de récepteurs
Quels sont les 2 facteurs faisant varier la sélectivité des SYMAD?
- La molécule
- La dose
Donner 3 exemples de molécules agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs et leur récepteur respectif
Donner 5 exemples de molécules agonistes des récepteurs adrénergiques non-sélectifs et leurs récepteurs respectifs
* Les effets des SMAD s’additionnent lorsque la dose augmente *
Qu’est ce que sont les catécholamines?
Ce sont des SYMAD possdant une caractéristique commune, soit un noyau catéchol
Schématiser le mécanisme des SYMAD
Connaître les effecteurs pour chacun des 4 sous-types de récepteurs adrénergiques
Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1? (4)
- Vascularisation
- Intestin (sphincters)
- Oculaire (radial)
- Prostate (sphincter
Quelles sont les 5 fonctions sympathiques des récepteurs alpha-1?
- Défecation ralentie
- Contraction sphincter vésical
- Pupille dilatée
- Vasoconstriction vaisseaux
- Contractionmuscle piloérrecteur
Quels sont les effets des sympathomimétiques sur les récepteurs alpha-1 au niveau de la vascularisation? (2)
Il y a vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins ce qui :
↑ Résistance vaculaire
↑ Pression artérielle
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs alpha-1 au niveau oculaire? (1)
Il y a contraction du muscle lisse radial de l’iris ce qui cause une mydriase
* contre indication lors de glaucome *
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs alpha-1 au niveau de la vessie?
Il y a contraction du muscle sphincter de la vessie
Donner un usage clinique des sympathomimétiques agonistes du récepteur alpha-1 purs
Réduire la congestion nasale
Quelles sont les 3 localisations des récepteurs adrénergiques alpha-2?
- Périphérique
- Pré-synaptique
- Centraux
Quels sont les 4 principaux effets des récepteurs adrénergiques alpha-2 périphériques?
- Agrégation plaquettaire (↑ hémostase)
- Inhibition du relâchement de l’insuline (↑ glycémie)
- Stimulation de l’hormone de croissance
- Inhibition de l’ADH
Quel est le principal effet des récepteurs adrénergiques alpha-2 pré-synaptiques?
- Diminution du tonus sympathique
↓ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via les autorécepteurs et hétérorécepteurs
Quels sont les 3 rôles des récepteurs adrénergiques alpha-2 centraux?
- Analgésie
- Sédation
- Dépression cardio-vasculaire (hypotension & ralentissement du coeur)
Quels sont les 2 agonsites des récepteurs alpha-2 utilisés en clinique et quels sont leurs rôles respectifs?
Clodinine
⇒
Effet analgésique
Dexmedetomidine
⇒
Effet hypotensif
Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1? (2)
- Coeur
- Reins
Quelles sont les 3 fonctions sympathiques des récepteurs adrénergiques bêta-1?
- ↑ Fréquence cardiaque (effet chronotrope +)
- ↑ Force de contraction ( effet inotropie +)
- ↑Sécrétion de rénine
(aucun médicament donnée en clinique pour cet effet )
Quelle est la distribution des récepteurs adrénergiques bêta-2? (2)
- Pré-synaptique
- Périphérique
Quelles sont les 6 fonctions sympathiques des récepteurs bêta-2 périphériques ?
- Vasodilatation
- Bronchodilatation
- Relaxation gastro-intestinale
- Relaxation vésicale
- Glycogénolyse
- Sécrétion d’insuline
Quelle est la fonction sympathique des récepteurs bêta-2 présynaptiques?
Augementation du tonus sympathique
(↑ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via les autorécepteurs et hétérorécepteurs)
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs bêta-2 au niveau de la vascularisation?
Il y a relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins, ce qui :
↓ Résistance vasculaire
↓ Pression artérielle
Donner les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs agonsites alpha-1, alpha-2 et bêta-2 au niveau de la vascularisation
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs bêta-2 au niveau des poumons? (2)
- Bronchodilatation
- Activation de l’appareil mucociliaire
* Image inutile à la compréhension mais insérée spécialement pour jugag *
Principal usage clinique des sympathomimétiques au niveau pulmonaire?
Le Salbutamol pour le traitement du bronchospasme:
- Via action sur les récepteurs beta-2
- À courte et longue action
- Par inhalation
Savoir l’effet des sympathomimétiques sur la sécrétion de l’insuline selon s’ils agissent sur les récepteurs bêta-2 ou alpha-2
Nommer les principaux effets des symapthomimétiques des récepteurs adrénergiques bêta-3 (1)
↑ lypolise (action sur les adipocytes)
⇒
↑ les acides gras libres plasmatiques
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs dopaminergique-1 ? (2)
- Vasodilatation splanchnique et rénale
- Effets SNC (émotions, coordination musculaire)
Quels sont les effets méédiés par la noradrénaline (NA) endogène? (3)
SMAID
- Libération
- Recapture
- Dégradation
Quels sont les effets du blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques? (2)
- Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
- Diminution des réserves
Donner 2 exemples de moécules bloquant la recapture de la NA
- Cocaïne
- Certains anti-dépresseurs
Quels sont les effets de l’inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA par les inhibiteurs de la monoamine oxydase? (2)
- Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
- Retard de l’inactivation de la NA
Quels sont les effets de l’augmentation de la lib.ration de la NA par l’ephedrine ? (2)
- Augmentation de NA à la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
- Libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques
Qu’est-ce qu’un vasopresseur?
C’est une molécule utilisée pour augmenter la pression artérielle (sympathomimétique)
Sur quel récepteur adrénergique agissent les vasopresseurs?
alpha-1
Donner 4 exemples de vasopresseurs?
- Phenylephrine (pur)
- Norepinephrine/Noradrénaline
- Epinephrine/Adrénaline
- Ephedrine (agent indirect)
Quels sont les effets des vasopresseurs alpaha-1 purs? (4)
La contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins cause une vasoconstriction :
↑ Résistance vasculaire (artérielle)
↓ Capacitance veineuse
↑ Pression artérielle
Bradycardie réflexe (via barorécepteurs)
Qu’est-ce qu’un agent inotrope?
C’est une molécule utilisée pour augmenter la force de contraction du coeur (sympathomimétique)
Sur quel récepteur adrénergique agissent les agents inotropes?
bêta-1
Donner 5 exemples d’agents inotropes
Connaître l’action des différents sympathomimétiques sur les 4 sous-types de récepteurs adrénergiques
Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinéphrine et de l’adrénaline?(4)
– Molécule au coeur des algorithmes de réanimation
– Traitement du choc anaphylactique
– Favoriser l’hémostase
– Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
En quoi l’épinéphrine et l’adrénaline aident-ils au traitement du choc anaphylactique? (2)
- Effet vasopresseur
- Effet bronchodilatateur (bêta-2)
* Très petites doses efficaces *
Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinéphrine, dopamine et isoprotérénol? (1)
- traitement des bradyarythmies
Quels sont les principales conditions à risque avec les SYMAD et SYMAID? (3)
- Cardiovasculaire
(insuffisance, arythmie, angor, HTA)
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
Quel type de sympathomimétique est la cocaïne?
SYMAID
Quels sont les deux effets de la cocaïne?
- inhibition du recaptage neuronal de la NA
- inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Qu’est-ce qu’un sympatholytique?
C’est une molécule qui inhibe l’activité du système nerveux sympathique
Quels sont les 2 types de sympatholytiques?
- Antagonistes des récepteurs
- Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
Donner 2 prototypes d’inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
- Réserpine
- Guanéthidine
Quels sont les deux types d’antagonistes des récepteurs? Donner deux prototypes pour chaque type
Alpha-bloqueurs
⇒
Phentolamine et prazosine
Bêta-bloqueurs
⇒
Propanolol et métoprolol
Quels sont les deux sous-types d’antagonistes compétitifs des récepteurs alpha-adrénergiques?
- Antagonistes non sélectifs (phentolamine)
- Antagonistes sélectifs
(récepteurs alpha-1 / prazosine et récepteurs alpha-2 / yohimbine)
Décrire l’effet des alpha bloqueurs sur les récepteurs bêta
Il n’y a pas d’effet direct sur les récepteurs bêta. L’effets bêta majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Quels sont les 5 principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-1?
- Relaxation du muscle lisse vasculaire
(hypotension, tachycardie réflexe et hypotension posturale/orthostatique)
- Congestion nasale
- Relaxation du muscle radial de l’iris
(myosis)
- relaxation du sphincter de la vessie
(facilitation de la vidange vésicale)
- Relaxation de la prostate, des canaux déférents et des vésicules séminales
Quels sont les 2 principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-2?
- ↑ libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques ( autorécepteurs)
- ↑libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
Donner 5 usages cliniques des alpha bloqueurs
- traitement de l’urgence hypertensive
- Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (ex : maladie de Raynaud)
- Traitement de l’hypotention orthostatique idiopathique
- Traitement des dysfonctions érectiles
- Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate
Décrire les traitement de l’urgence hypertensive préopératoire par les alpha bloqueurs
Décrire le traitement de maladies vasculaires périphériques par les alpha-bloqueurs
Décrire le traitement de l’hypotenstion orthostatique idiopathique et de la dysfonction érectile par les alpha bloqueurs
Décrire le traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate par les alpha bloqueurs
Quelles sont les 4 principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs?
- Hypotension orthostatique
(Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteur via alpha-1)
- Arythmie
(tachycardie réflexe)
- Congestion nasale
- Céphalée
Quels sont les deux sous-types d’antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques?
Quels sont les effets des bêta bloqueurs sur les récepteurs alpha?
Il n’y a aps d’effet direct sur les récepteurs alpha. Les effets alpha sont amplifiés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Comment se fait l’activité intrinsèque des bêta bloqueurs?
Quels sont les 6 principaux effet des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-1?
Quels sont les 5 principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-2?
Schématiser le fonctionnement des bêta et alpha bloqueurs au niveau du coeur et des vaisseaux sanguins
Quels sont les 7 principaux usages cliniques des bêta bloqueurs?
- Traitement de l’HTA
- Traitement de l’ischémie myocardique
- Traitement des arythmies
- Traitement de l’insuffisance cardiaque
- Traitement du glaucome
- Traitement prophylactique de la migraine
- Atténuer les tremblements essentiels
Quels bêta bloqueurs sont donnés pour traiter les probèmes cardiovasculaires?
Décrire le traitement du glaucome avec les bêta bloqueurs et préciser quel bêta bloqueur est utilisé
Quelles sont les 3 principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs?
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
Donner un usage cliniques de la combinaison des alpha et bêta bloqueurs
