Pharmacologie du système nerveux autonome (Sympathomimétiques et Sympatholytiques) Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un sympathomimétique?

A

C’est une molécule qui reproduit les effets résultant d’une stimulation du système sympathique

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Q

Quels sont les deux types de sympathomimétiques?

A
  • Les sympathomimétiques à action directe (SYMAD)
  • Les sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID)
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Q

Comment fonctionnent les sympathomimétiques?

A

Ils stimulent un ou plusieurs sous-type(s) de récepteur(s) adrénergique(s)

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4
Q

Quels sont les 4 sous-types de récepteurs adrénergiques?

A
  • alpha-1
  • alpha-2
  • bêta-1
  • bêta-2
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Q

Identifier où agissent chacun des sous-récepteurs adrénergiques sur les voies autonomes

A
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6
Q

Qu’est-ce que sont les SYMAD?

A

Ce sont des agonistes des récepeuts adrénergiques

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7
Q

Quels sont les deux types d’agonistes des récepteurs adrénergiques?

A
  • Les agonistes relativement sélecctifs pour un sous-type de récepteurs
  • Les agonistes non sélectifs qui stimulent plusieurs sous-types de récepteurs
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8
Q

Quels sont les 2 facteurs faisant varier la sélectivité des SYMAD?

A
  • La molécule
  • La dose
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9
Q

Donner 3 exemples de molécules agonistes des récepteurs adrénergiques sélectifs et leur récepteur respectif

A
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10
Q

Donner 5 exemples de molécules agonistes des récepteurs adrénergiques non-sélectifs et leurs récepteurs respectifs

A

* Les effets des SMAD s’additionnent lorsque la dose augmente *

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11
Q

Qu’est ce que sont les catécholamines?

A

Ce sont des SYMAD possdant une caractéristique commune, soit un noyau catéchol

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12
Q

Schématiser le mécanisme des SYMAD

A
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13
Q

Connaître les effecteurs pour chacun des 4 sous-types de récepteurs adrénergiques

A
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14
Q

Quelle est la distribution des récepteurs alpha-1? (4)

A
  • Vascularisation
  • Intestin (sphincters)
  • Oculaire (radial)
  • Prostate (sphincter
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15
Q

Quelles sont les 5 fonctions sympathiques des récepteurs alpha-1?

A
  • Défecation ralentie
  • Contraction sphincter vésical
  • Pupille dilatée
  • Vasoconstriction vaisseaux
  • Contractionmuscle piloérrecteur
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16
Q

Quels sont les effets des sympathomimétiques sur les récepteurs alpha-1 au niveau de la vascularisation? (2)

A

Il y a vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins ce qui :

↑ Résistance vaculaire

↑ Pression artérielle

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17
Q

Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs alpha-1 au niveau oculaire? (1)

A

Il y a contraction du muscle lisse radial de l’iris ce qui cause une mydriase

* contre indication lors de glaucome *

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18
Q

Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs alpha-1 au niveau de la vessie?

A

Il y a contraction du muscle sphincter de la vessie

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19
Q

Donner un usage clinique des sympathomimétiques agonistes du récepteur alpha-1 purs

A

Réduire la congestion nasale

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20
Q

Quelles sont les 3 localisations des récepteurs adrénergiques alpha-2?

A
  • Périphérique
  • Pré-synaptique
  • Centraux
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21
Q

Quels sont les 4 principaux effets des récepteurs adrénergiques alpha-2 périphériques?

A
  • Agrégation plaquettaire (↑ hémostase)
  • Inhibition du relâchement de l’insuline (↑ glycémie)
  • Stimulation de l’hormone de croissance
  • Inhibition de l’ADH
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22
Q

Quel est le principal effet des récepteurs adrénergiques alpha-2 pré-synaptiques?

A
  • Diminution du tonus sympathique

↓ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via les autorécepteurs et hétérorécepteurs

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23
Q

Quels sont les 3 rôles des récepteurs adrénergiques alpha-2 centraux?

A
  • Analgésie
  • Sédation
  • Dépression cardio-vasculaire (hypotension & ralentissement du coeur)
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24
Q

Quels sont les 2 agonsites des récepteurs alpha-2 utilisés en clinique et quels sont leurs rôles respectifs?

A

Clodinine

Effet analgésique

Dexmedetomidine

Effet hypotensif

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25
Q

Quelle est la distribution des récepteurs bêta-1? (2)

A
  • Coeur
  • Reins
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26
Q

Quelles sont les 3 fonctions sympathiques des récepteurs adrénergiques bêta-1?

A
  • ↑ Fréquence cardiaque (effet chronotrope +)
  • ↑ Force de contraction ( effet inotropie +)
  • ↑Sécrétion de rénine

(aucun médicament donnée en clinique pour cet effet )

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27
Q

Quelle est la distribution des récepteurs adrénergiques bêta-2? (2)

A
  • Pré-synaptique
  • Périphérique
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28
Q

Quelles sont les 6 fonctions sympathiques des récepteurs bêta-2 périphériques ?

A
  • Vasodilatation
  • Bronchodilatation
  • Relaxation gastro-intestinale
  • Relaxation vésicale
  • Glycogénolyse
  • Sécrétion d’insuline
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29
Q

Quelle est la fonction sympathique des récepteurs bêta-2 présynaptiques?

A

Augementation du tonus sympathique

(↑ libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via les autorécepteurs et hétérorécepteurs)

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30
Q

Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs bêta-2 au niveau de la vascularisation?

A

Il y a relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins, ce qui :

Résistance vasculaire

Pression artérielle

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31
Q

Donner les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs agonsites alpha-1, alpha-2 et bêta-2 au niveau de la vascularisation

A
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32
Q

Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques sur les récepteurs bêta-2 au niveau des poumons? (2)

A
  • Bronchodilatation
  • Activation de l’appareil mucociliaire

* Image inutile à la compréhension mais insérée spécialement pour jugag *

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33
Q

Principal usage clinique des sympathomimétiques au niveau pulmonaire?

A

Le Salbutamol pour le traitement du bronchospasme:

  • Via action sur les récepteurs beta-2
  • À courte et longue action
  • Par inhalation
34
Q

Savoir l’effet des sympathomimétiques sur la sécrétion de l’insuline selon s’ils agissent sur les récepteurs bêta-2 ou alpha-2

A
35
Q

Nommer les principaux effets des symapthomimétiques des récepteurs adrénergiques bêta-3 (1)

A

↑ lypolise (action sur les adipocytes)

↑ les acides gras libres plasmatiques

36
Q

Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques des récepteurs dopaminergique-1 ? (2)

A
  • Vasodilatation splanchnique et rénale
  • Effets SNC (émotions, coordination musculaire)
37
Q

Quels sont les effets méédiés par la noradrénaline (NA) endogène? (3)

SMAID

A
  • Libération
  • Recapture
  • Dégradation
38
Q

Quels sont les effets du blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques? (2)

A
  • Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
  • Diminution des réserves
39
Q

Donner 2 exemples de moécules bloquant la recapture de la NA

A
  • Cocaïne
  • Certains anti-dépresseurs
40
Q

Quels sont les effets de l’inhibition de l’enzyme qui dégrade la NA par les inhibiteurs de la monoamine oxydase? (2)

A
  • Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
  • Retard de l’inactivation de la NA
41
Q

Quels sont les effets de l’augmentation de la lib.ration de la NA par l’ephedrine ? (2)

A
  • Augmentation de NA à la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
  • Libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques
42
Q

Qu’est-ce qu’un vasopresseur?

A

C’est une molécule utilisée pour augmenter la pression artérielle (sympathomimétique)

43
Q

Sur quel récepteur adrénergique agissent les vasopresseurs?

A

alpha-1

44
Q

Donner 4 exemples de vasopresseurs?

A

- Phenylephrine (pur)

  • Norepinephrine/Noradrénaline
  • Epinephrine/Adrénaline
  • Ephedrine (agent indirect)
45
Q

Quels sont les effets des vasopresseurs alpaha-1 purs? (4)

A

La contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins cause une vasoconstriction :

↑ Résistance vasculaire (artérielle)

↓ Capacitance veineuse

↑ Pression artérielle

Bradycardie réflexe (via barorécepteurs)

46
Q

Qu’est-ce qu’un agent inotrope?

A

C’est une molécule utilisée pour augmenter la force de contraction du coeur (sympathomimétique)

47
Q

Sur quel récepteur adrénergique agissent les agents inotropes?

A

bêta-1

48
Q

Donner 5 exemples d’agents inotropes

A
49
Q

Connaître l’action des différents sympathomimétiques sur les 4 sous-types de récepteurs adrénergiques

A
50
Q

Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinéphrine et de l’adrénaline?(4)

A

– Molécule au coeur des algorithmes de réanimation

– Traitement du choc anaphylactique

– Favoriser l’hémostase

– Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux

51
Q

En quoi l’épinéphrine et l’adrénaline aident-ils au traitement du choc anaphylactique? (2)

A
  • Effet vasopresseur
  • Effet bronchodilatateur (bêta-2)

* Très petites doses efficaces *

52
Q

Quels sont les principaux usages cliniques de l’épinéphrine, dopamine et isoprotérénol? (1)

A
  • traitement des bradyarythmies
53
Q

Quels sont les principales conditions à risque avec les SYMAD et SYMAID? (3)

A
  • Cardiovasculaire

(insuffisance, arythmie, angor, HTA)

  • Insomnie

- Hyperplasie prostatique

54
Q

Quel type de sympathomimétique est la cocaïne?

A

SYMAID

55
Q

Quels sont les deux effets de la cocaïne?

A
  • inhibition du recaptage neuronal de la NA
  • inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
56
Q

Qu’est-ce qu’un sympatholytique?

A

C’est une molécule qui inhibe l’activité du système nerveux sympathique

57
Q

Quels sont les 2 types de sympatholytiques?

A
  • Antagonistes des récepteurs
  • Inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline
58
Q

Donner 2 prototypes d’inhibiteurs de la libération neuronale de noradrénaline

A
  • Réserpine
  • Guanéthidine
59
Q

Quels sont les deux types d’antagonistes des récepteurs? Donner deux prototypes pour chaque type

A

Alpha-bloqueurs

Phentolamine et prazosine

Bêta-bloqueurs

Propanolol et métoprolol

60
Q

Quels sont les deux sous-types d’antagonistes compétitifs des récepteurs alpha-adrénergiques?

A
  • Antagonistes non sélectifs (phentolamine)
  • Antagonistes sélectifs

(récepteurs alpha-1 / prazosine et récepteurs alpha-2 / yohimbine)

61
Q

Décrire l’effet des alpha bloqueurs sur les récepteurs bêta

A

Il n’y a pas d’effet direct sur les récepteurs bêta. L’effets bêta majorés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

62
Q

Quels sont les 5 principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-1?

A
  • Relaxation du muscle lisse vasculaire

(hypotension, tachycardie réflexe et hypotension posturale/orthostatique)

  • Congestion nasale
  • Relaxation du muscle radial de l’iris

(myosis)

  • relaxation du sphincter de la vessie

(facilitation de la vidange vésicale)

  • Relaxation de la prostate, des canaux déférents et des vésicules séminales
63
Q

Quels sont les 2 principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc des récepteurs alpha-2?

A
  • ↑ libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques ( autorécepteurs)
  • ↑libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
64
Q

Donner 5 usages cliniques des alpha bloqueurs

A
  • traitement de l’urgence hypertensive
  • Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés (ex : maladie de Raynaud)
  • Traitement de l’hypotention orthostatique idiopathique
  • Traitement des dysfonctions érectiles
  • Traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate
65
Q

Décrire les traitement de l’urgence hypertensive préopératoire par les alpha bloqueurs

A
66
Q

Décrire le traitement de maladies vasculaires périphériques par les alpha-bloqueurs

A
67
Q

Décrire le traitement de l’hypotenstion orthostatique idiopathique et de la dysfonction érectile par les alpha bloqueurs

A
68
Q

Décrire le traitement de l’hypertrophie bénigne de la prostate par les alpha bloqueurs

A
69
Q

Quelles sont les 4 principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs?

A
  • Hypotension orthostatique

(Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteur via alpha-1)

  • Arythmie

(tachycardie réflexe)

  • Congestion nasale
  • Céphalée
70
Q

Quels sont les deux sous-types d’antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques?

A
71
Q

Quels sont les effets des bêta bloqueurs sur les récepteurs alpha?

A

Il n’y a aps d’effet direct sur les récepteurs alpha. Les effets alpha sont amplifiés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur

72
Q

Comment se fait l’activité intrinsèque des bêta bloqueurs?

A
73
Q

Quels sont les 6 principaux effet des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-1?

A
74
Q

Quels sont les 5 principaux effets des bêta bloqueurs via le bloc des récepteurs bêta-2?

A
75
Q

Schématiser le fonctionnement des bêta et alpha bloqueurs au niveau du coeur et des vaisseaux sanguins

A
76
Q

Quels sont les 7 principaux usages cliniques des bêta bloqueurs?

A
  • Traitement de l’HTA
  • Traitement de l’ischémie myocardique
  • Traitement des arythmies
  • Traitement de l’insuffisance cardiaque
  • Traitement du glaucome
  • Traitement prophylactique de la migraine
  • Atténuer les tremblements essentiels
77
Q

Quels bêta bloqueurs sont donnés pour traiter les probèmes cardiovasculaires?

A
78
Q

Décrire le traitement du glaucome avec les bêta bloqueurs et préciser quel bêta bloqueur est utilisé

A
79
Q

Quelles sont les 3 principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs?

A
  • Asthme
  • Bradycardie
  • Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
80
Q

Donner un usage cliniques de la combinaison des alpha et bêta bloqueurs

A