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Pharmaco SNA - Cours #3 ** COMPLET ** Flashcards

1
Q

Que sont les sympathicomimétiques?

A

Rx qui reproduisent, partiellement ou totalement, les effets d’une stimulation du SNS.

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Q

Quels sont les deux types de sympathicomimétiques ?

A

1- Sympathicomimétiques à action directe (SYMAD).

2- Sympathicomimétiques à action indirecte (SYMAID). –» augmenter la qté de NA endogène via différents mécanismes.

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3
Q

SYMAD - Quels sont les récepteurs qui sont stimulés par les
sympathicomimétiques?

A

1- Récepteur adrénergique alpha-1.
2- Récepteur adrénergique alpha-2.
3- Récepteur adrénergique béta-1.
4- Récepteur adrénergique béta-2.

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4
Q

SYMAD - Est-ce que les sympathicomimétiques ciblent des récepteurs spécifiques?

A
  • À haute dose = Non. stimulation de plusieurs récepteurs.

- À petite dose = Oui.

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5
Q

Où sont les récepteurs adrénergiques?

A
  • Sur les organes effecteurs qui sont innervés par le SNS.

- Sur la membrane pré-synaptique du neurone post-ganglionnaire

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6
Q

Où retrouve-t-on des récepteurs alpha-1 ? (4)

A
  • Vaisseaux sanguins.
  • Intestin (sphincter).
  • Oeil.
  • Prostate (sphincter).
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7
Q

Agoniste alpha-1 adrénergique : Quelles sont 2 conséquences de la vasoconstriction?

A
  • Augmentation de la résistance vasculaire.

- Augmentation de la TA.

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8
Q

Agoniste alpha-1 adrénergique : Dans quelle condition est-utile d’avoir une mydriase?

A

Examen ophtamologique.

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9
Q

Agoniste alpha-1 pur : quel est un usage clinique de cet classe de Rx?

A
  • Décongestionnant.
  • Le vaporisateur nasal causera une vasoconstriction au niveau des muqueuses nasales et on se sentira moins congestionné.

** Attention à l’usage répétée sur une période de > 3 jours **

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10
Q

SYMAD / quels sont les types de récepteurs alpha-2?

A
  • Centraux.

* Pré-synaptiques.

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11
Q

SYMAD / quels sont les effets des récepteurs alpha-2 centraux? (3)

A

Analgésie.
Sédation.
Dépression cardio-vasculaire.

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12
Q

NB : Pour les effets centraux des alpha-2 périphériques

A

Voir cours #1

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13
Q

Quel est le principal effet clinique des récepteurs alpha-2 ?

A

Diminution de la libération de l’ACh et NA –» diminution du tonus sympathique.

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14
Q

Agoniste alpha-2 adrénergique - Usage clinique :

  • Quel est l’effet des agonistes alpha-2 adrénergique?
  • Quel Rx sont utilisé? (et leurs formes)
A
  • Effets centraux.
  • Clonidine (per os) = analgésie neuraxiale + tx de l’HTA
  • Dexmedetomidine (IV) : Sédation, analgésie, prévention des sx de sevrage.
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15
Q

Agoniste alpha-2 adrénergique - Usage clinique :

- Quels sont les effets secondaires possibles du dexmedetomidine?

A
  • Bradycardie.

- Hypotension.

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16
Q

SYMAD - où se retrouve les récepteurs béta-2?

A

Coeur

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17
Q

SYMAD - quels sont les 3 principaux effets des récepteurs béta-1?

A

Augmentation de la rénine.
Augmentation de la force de contraction.
Augmentation de la FC.

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18
Q

SYMAD - quels sont les effets des béta-2-présynaptique?

A

Augmentation du relâchement de la NA + Augmentation du relâchement d’ACh –» augmentation du tonus sympathique.

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19
Q

Agoniste béta-2 adrénergique : Quelles sont 2 conséquences de la vasodilatation ?

A
  • Diminution de la résistance vasculaire.

- Diminution de la TA.

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20
Q

SYMAD - Vasoconstriction/vasodilatation

Associer le A et B :

A. - Agoniste alpha-1

   - Agoniste alpha-2
   - Agoniste béta-2

B. - Diminution de la vasoconstriction.

  - Vasodilatation.
  - Vasconstriction
A
  • Agoniste alpha-1 —» Vasoconstriction
    • Agoniste alpha-2 –» Diminution de la vasoconstriction
    • Agoniste béta-2 —» Vasodilatation.
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21
Q

Agoniste béta-2 adrénergique - Usage clinique en pneumo :

  • Quel est l’effet des agonistes béta-2 adrénergique?
  • Quel Rx sont utilisé?
A
  • Bronchodilatation (tx du bronchospasme) / Activation de l’appareil mucociliaire.
  • Salbutamol.
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22
Q

Agoniste bêta-2 : quels sont leurs autres principaux effets ?

A
  • Relaxation du muscle lisse utérin.
  • Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical.
  • Augmentation du captage du K+ par les muscles squelettiques.
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23
Q

En quoi les agonistes-2 peuvent aider au Tx de l’hyperkaliémie?

A

Les cells vont emmagasiner davantage de potassium.

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24
Q

Qu’est-ce qui influence la sélectivité des SYMAD?

A

La molécule ET la dose.

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25
Q

SYMAD - Comment appelle-t-on un agoniste des récepteurs adrénergiques qui est sélectif pour un sous-type de récepteur ?

A

Agoniste pur.

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26
Q

SYMAD - Agoniste pur :

Associer le A et B :

A. - Phényléphrine.

   - Isoprotérénol.
   - Clonidine / Dexmedetomidine.

B. - Alpha 2

  - Alpha 1    - Béta 1 > Béta-2 (quand même petite stimulation béta-2)
A
  • Phényléphrine –» Alpha-1.
  • Isoprotérénol –» Béta-1 > Béta-2.
  • Clonidine / Dexmedetomidine –» Alpha-2.
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27
Q

Que sont les cathécholamines?

Est-ce qu’elles passent la barrière hémato-encéphalique (BBB) ?

A

Des SYMAD avec un noyau catéchol.

Non. Toutefois, le cerveau fabrique des cathécholamines endogènes.

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28
Q

SYMAID - Quels effets ont les Rx sur la NA endogène?

A

1-Augmentation de la libération.

  1. Blocage de la recapture.
  2. Inhibition de la dégradation.
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29
Q

SYMAID - Est ce que les RX sont dépendantes des réserves de NA endogène?

A

Oui.

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30
Q

SYMAID - Que permet la recapture de la NA?

A

1- Accumulation de de NA dans la synapse/jct neuroeffectrice.
2. Diminution des réserves.

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31
Q

SYMAID - quel Rx ont un effet sur le recapture de la NA (2) ?

A

Cocaïne

Certains anti-dépresseurs.

32
Q

SYMAID - quels Rx permettent une inhibition de la NA?

  • Quels sont les effets de la Rx?
  • Pourquoi sont-ils de moins en moins en moins utilisé?
A
  • Inhibiteurs de la monoamine oxydase.
  • Accumulation de NA dans la synapse/jct neuroeffectrice + retard de l’inactivation de NA.
  • Plusieurs effets secondaires et risque de crises hypertensives.
33
Q

SYMAID - quels Rx inhibent la monoamine oxydase?

A

Certains antidépresseurs.

34
Q

SYMAID - quel Rx permette d’augmentation de la NA?

- quels sont les effets de ces Rx?

A
  • Éphédrine.
  • Augmentation de la NA dans la synapse/jct neuroeffectrice + libération de NA déjà présente dans les terminaisons nerveuses.
35
Q

Sympathomimétiques - Que sont les vasopresseurs?

Sur quel récepteur agissent-ils?

A
  • Molécules sympathomimétiques qui augmente la TA.

- Récepteur alpha-1

36
Q

Sympathomimétiques - nommez 3 exemples de vasopresseurs SYMAD et 1 exemple de SYMAID.

A
  • Phenylephedrine.
  • Norepinephrine/noradrénaline.
  • Epinephrine/adrénaline.
  • Ephedrine (SYMAID).
37
Q

Vasopresseurs - Mécanisme d’action

A

Vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins –» Augmentation de la TA.

  • Cette augmentation va éventuellement causer une bradycardie réflexe.
38
Q

Vasopresseurs - qui est l’agent qui stimule le + de récepteurs?

A

Épinephrine.

39
Q

Sympathomimétiques - Que sont les inotropes?

Sur quel récepteur agissent-ils?

A

Molécules utilisées pour augmenter la force de contraction du coeur.
Sur les récepteurs béta-1.

40
Q

Sympathomimétiques - nommez 5 exemples d’agents inotropes et identifiez ceux qui ont aussi une action sur les récepteurs béta-2.

A
  • Norepinephrine/noradrénaline.
  • Epinephrine/adrénaline. *
  • Ephedrine (SYMAID).
  • Dobutamine. *
  • Isoprotérénol. *
41
Q

Inotropes - quels sont les principaux effets de l’épinéphrine/adrénaline.

A
  1. Réanimation cardiaque.
  2. Tx du choc anaphylactique (car vasopresseur, bronchodilatateur).
  3. Favoriser l’hémostase (arrêt du saignement).
  4. Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux.
42
Q

Traitement des bradycardies :

  • Quel est le Tx de 1e ligne?
  • Si le Tx de 1e ligne est peu efficace, quels autres molécules sont à considérer ET pourquoi?
  • Pourquoi l’isoprosténol n’est plus utilisé pour Tx la bradycardie?
A
  • Atropine.
  • Dopamine et épinéphrine pour leurs effets bêta-1.
  • Risque d’arythmie et d’hypotension.
43
Q

Quel agoniste-alpha 2 peut traiter l’HTA?

A

Clonidine.

44
Q

Sympaticomimétiques :
- Chez quels patients, l’utilisation des sympaticomimétiques devrait être contrindiqué OU on devrait prendre ++ de précautions?

A
  • Condition cardiovasculaire (IC, arythmie, angor, HTA).
  • Insomnie.
  • Hyperplasie prostatique.
45
Q

SYMAID : Pourquoi devrait-on faire attention avec la cocaïne?

A

Plusieurs effets secondaires :

  • Crise hypertensive.
  • HTA chronique.
  • AVC.
  • IC.
  • Insomnie.
  • Hyperactivité.
46
Q

SYMAID : Quel est le Tx de l’intoxication à la cocaïne?

A

1e ligne = Benzo
2e ligne si crise hypertensive = Blocage la stimulation des récepteurs alpha-1 en premier PUIS bloquer la stimulation des récepteurs béta-1.

47
Q

SYMAID : Pourquoi la cocaïne est très addictive?

A

Inhibition du recaptage de la dopamine –» amélioration de l’humeur.

48
Q

Résumé sympathomimétiques :

Associer le A avec le B =)

A. Agoniste alpha-1
Agoniste béta-2

B. Tx de l’asthme.
Tx de l’hypotension et congestion nasale

A

A. Agoniste alpha-1 - Tx de l’hypotension et congestion nasale
Agoniste béta-2 - Tx de l’asthme.

49
Q

Que sont les sympatholytiques?

A

Rx qui inhibent l’activité du SNS.

50
Q

Quels sont les 2 classes principales de sympatholytiques?

A
  • Antagonistes.

- Inhibiteur de la libération neurale de NA.

51
Q

Sympatholytiques - nommez les 2 types d’antagonistes

A

1- Alpha bloqueurs.

2- Béta bloqueurs.

52
Q

Sympatholytiques - qu’est ce qu’un antagoniste compétitif?

A
  • Ils vont bloquer le récepteur correspondant.

- Ils vont compétitionner avec le NA endogène.

53
Q

Sympatholytiques - Est ce que les alpha-bloqueurs vont avoir un effet sur les récepteurs bêta?

A
  • Non! Pas d’effet direct sur les récepteurs bêta.
  • Toutefois, comme la NA ne peut pas se lier sur les alpha –» + de NA dispo pour les bêta, donc au final, les effets bêta seront majorés.
54
Q

Quels sont les effets des bloqueurs des alpha-1? (5)

A

1- Relaxation du muscle lisse vasculaire.
2- Congestion nasale
3- Myosis.
4- Relaxation du sphincter de la vessie.
5- Relaxation de la prostate/canaux déférents/vésicules séminales.

55
Q

Quels sont les effets des bloqueurs des alpha-2?

A
  • Augmentation de la libération de NA.

- Augmentation de la libération d’ach,

56
Q

Alpha bloqueurs // Usage clinique : HTA

  • Quel effet?
  • Quel Rx?
  • Quel récepteur bloque-t-il?
A
  • Traitement de l’urgence hypertensive (per opératoire).
  • Phentolamine.
  • Alpha 1 et alpha 2.
57
Q

Alpha bloqueurs // Usage clinique : soins intensifs

  • Quel indication?
  • Quel Rx?
  • Quel récepteur bloque-t-il?
A
  • Infiltration sous-cutanée lors de l’extravasation accidentelle d’un sympathomimétique.
  • Phenoxybenzamine.
  • Alpha 1 et alpha 2.
58
Q

Alpha bloqueurs – Usage clinique : Maladie vasculaire périphérique (MVP)

  • Quel indication?
  • Donner un exemple de MVP.
  • Quel Rx?
  • Quel récepteur bloque-t-il?
A
  • Tx des MVP.
  • Maladie de Raynaud.
  • Phenoxybenzamine (alpha 1 et alpha 2), prazosine (alpha 1).
59
Q

Alpha bloqueurs - usage clinique

  • Quel récepteurs sont ciblés par la Yohimbine?
  • Nommez ses 3 indications
  • Est ce un Rx qui est encore utilisé régulièrement?
A
  • Alpha 2
  • (1) Tx de l’HTO idiopathique
    (2) Tx de la Dysfonction érectile
    (3) Augmentation du relâchement de la NA (effet pré-synaptique)
  • Non.
60
Q

Alpha bloqueurs - usage clinique : HBP

  • Quel effet?
  • Quel Rx?
  • Quel récepteur bloque-t-il?
A
  • Relâchement des muscles de la prostate et diminution de l’obstruction.
  • Tamsulosin.
  • Alpha-1
61
Q

Alpha bloqueurs :
- Chez quels patients, l’utilisation des alpha bloqueurs devrait être contrindiqué OU on devrait prendre ++ de précautions?

A
  • HTO.
  • Arythmie.
  • Congestion nasale.
  • Céphalées.
62
Q

Alpha bloqueurs : pourquoi doit-on prendre des précautions avec les patients qui ont des céphalées?

A
  • Alpha bloqueurs –» vasodilatation.

- La céphalée elle-même va causer une vasodilatation des vaisseaux cérébraux.

63
Q

Quels sont les deux principales classes de béta-bloqueurs?

A
  • Non sélectifs.

- Sélectifs (béta-1, bêta-2).

64
Q

Sympatholytiques - Est ce que les béta-bloqueurs vont avoir un effet sur les récepteurs alpha?f

A
  • Non! Pas d’effet direct sur les récepteurs alpha.
  • Toutefois, comme la NA ne peut pas se lier sur les bêta –» + de NA dispo pour les alpha, donc au final, les effets alpha seront majorés.
65
Q

Pourquoi dit-on que les béta-bloqueurs sont des agonistes partiels?
- Donner 1 exemple de Rx

A
  • Car ils bloquent le récepteur MAIS peuvent aussi le stimuler.
  • Pindolol.
66
Q

Quels sont les principaux effets des béta-1-bloqueurs? (5)

A
  • Diminution de la fréquence + contractilité cardiaque.
  • Diminution du débit cardiaque (court-terme)
  • Diminution de la résistance vasculaire (long-terme).
  • Diminution de la sécrétion de rénine.
  • Diminution de la TA.
67
Q

Quels sont les principaux effets des béta-2-bloqueurs? (4)

A
  • Augmentation de la résistance vasculaire (long-terme)
  • Bronchoconstriction.
  • Diminution de l’entrée de K+ dans les muscles squelettiques.
  • Diminution de la libération neuronale de NA et d’Ach.
68
Q

En quoi les béta-2-bloquers peuvent aider au Tx de l’hypokaliémie?

A

Moins de K+ qui va en intracellulaire.

69
Q

Béta-bloqueurs : usage clinique - cardio

  • Quels conditions peuvent être traités par les Rx?
A
  • HTA.
  • Ischémie myocardique.
  • Arythmie.
  • IC.
70
Q

Béta-bloqueurs : usage clinique - cardio

Associez les conditions (HTA, ischémie myocardite, arythmie, IC) avec les bon béta-bloqueurs (propranolol, metoprolol, esmolol, bisoprolol).

A

HTA –» Propranolol, metoprolol, esmolol.

Ischémie, arythmie, IC –» bisoprolol, metoprolol.

71
Q

Béta-bloqueurs : usage clinique - cardio

Parmi les 4 Rx (propranolol, metoprolol, esmolol, bisoprolol) : tous agissent les béta-1.

Seulement 1 agit sur les bêta-2, lequel?

A

Propranolol

72
Q

Béta-bloqueurs : usage clinique - glaucome

  • Quel est l’effet du Rx?
  • Quel Rx ?
  • Sur quel récepteur agit-il?
  • Quelle est la forme du Rx?
A
  • Diminution la production d’humeur aqueuse (revoir cours #1 pour la physiopathologie du glaucome).
  • Timolol (béta-1 et béta-2)
  • Goutte.
73
Q

Béta-bloqueurs : Nommez 2 autres usages cliniques

A
  • Tx prophylactique de la migraine.

- Tremblements essentiels.

74
Q

Béta-bloqueurs :
- Chez quels patients, l’utilisation des bêta-bloqueurs devrait être contrindiqué OU on devrait prendre ++ de précautions?

A
  • Asthme sévère.
  • Bradycardie.
  • Hypoglycémie mal contrôlée et mal perçue.
75
Q
  • Quel Rx est un alpha ET bêta bloqueurs?
  • Sur quel récepteur agit-il?
  • Quel récepteur doit-il bloquer en premier?
A
  • Labétalol (alpha-1, béta-1, béta-2)

- Alpha-1.

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