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Pharmaco SNA - Cours #2 ** COMPLET ** Flashcards

1
Q

Que sont les cholinomimétiques?

A

Médicaments capables de reproduire, totalement ou partiellement, les effets de l’Ach.

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Q

Quels sont les deux types de cholinomimétiques?

A
  • Cholinomimétique à action directe (CHAD).

- Cholinomimétique à action indirecte (CHAID).

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3
Q

Cholinomimétique : Quel est le mécanisme d’action des CHAD?

A

Liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs —» stimulation des récepteurs.

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4
Q

Cholinomimétique :

  • Quel sont les 2 types de CHAD?
  • Lequel traverse la barrière hémato-encéphalique (BBB) et peuvent donc stimuler le SNC ?
A
  • Amine quaternaire / amine tertiaire.

* Les amines tertiaires.

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5
Q

Cholinomimétique :Est-ce que les CHAD sont plus ou moins sensibles à l’hydrolyse par les cholinestérases par rapport à l’ACh endogène?

A

Moins sensibles.

Donc durée d’action souvent + longue que l’ACh endogènes.

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6
Q

Cholinomimétique :

  • Quels sont les 2 sous-types de CHAD?
  • Lequel de ces deux sous-types est un parasympaticomimétique?
A
  • Nicotinique / Muscarinique.

- Muscarinique.

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7
Q

Cholinomimétique : Quel est le mécanisme d’action des CHAID?

A
  • Les effets cholinergiques ne sont pas reliés à une stimulation directe du récepteur par la molécule pharmacologique.
  • La molécule va avoir un effet sur l’ACh endogène (ex : +++ de production et/ou dégradation + lente).
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8
Q

Cholinomimétique directs nicotiniques :

Quels sont les effets à faibles à doses? (3)

A
  1. Stimulation des ganglions PSYM et SYM incluant les médullo-surrénales.
    - Libération d’ACh postganglionnaire dans le SNPS.
    - Libération de NA postganglionnaire dans le SNS.
    - Libération des cathécholamines médullo-surrénaliennes.
  2. Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jonction neuromusculaire.
  3. Stimulation du SNC.
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9
Q

Cholinomimétique directs nicotiniques à haure dose :
Quels seront les effets néfastes d’une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM et SYMP et de la médullo-surrénale? (3)

A
  • Désensibilisation des récepteurs.
  • Inhibition de la transmission ganglionnaire.
  • Diminution de la libération des cathécholamines surrénaliennes.
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10
Q

Cholinomimétique directs nicotiniques : Quels sont les 6 principaux effets cliniques et à quels systèmes sont-ils associés?

A
  • Vasoconstriction (PSYM).
  • Tachycardie (SYMP).
  • Augmentation de la motilité GI (PSYM).
  • Urgence ou incontinence urinaire (PSYM).
  • Contraction des muscles squelettiques (jct neuromusculaire).
  • Dépendance (SNC)
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11
Q

Cholinomimétique directs nicotiniques :

Nommez 1 usage clinique et le Rx associé.

A
  • Faciliter le sevrage du tabagisme.

- Nicotine.

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12
Q

** N.B : Pour les notions sur les récepteurs cholinergiques et muscariniques **

A

** Elles sont dans le brainscape du cours #1 de pharmaco =D **

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13
Q

Cholinomimétique directs muscariniques :

Ont-ils un effet sur la glande médullo-surrénale?

A

Non.

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14
Q

Cholinomimétique directs muscariniques :

Vont-ils stimuler ou inhiber le SNPS ? Vont-ils stimuler ou inhiber le SNS?

A
  • Stimulation importante du SNPS.

* Légère inhibition des voies SYMP et PSYMP.

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15
Q

Quelle est la seule action SYMP qui est stimulé par les cholinomimétique directs muscariniques ? Pourquoi est-elle stimulé par les Rx ?

A
  • Sudation.

- Car présence de récepteurs muscariniques a/n des cellules épithéliales des glandes sudoripares.

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16
Q

Est-ce que les vaisseaux sanguins ont une innervation PSYM?

A

Non.

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17
Q

Quels sont les principaux effets des cholinomimétique directs muscariniques? (6)

A
  • Myosis.
  • Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires.
  • Augmentation du péristaltisme.
  • Bradycardie.
  • Vasodilatation (SYMP)
  • Effets centraux.
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18
Q

Quels sont les principaux effets secondaires des cholinomimétique directs muscariniques? (4)

A
  • Augmentation de la motilité GI (contraction du muscle lisse GI)
  • Relaxation des sphincters GI.
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie.
  • Relaxation du sphincter vésical.

NB : Ce sont tous des effets secondaires GI et des effets secondaires du système urinaire =)

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19
Q

Cholinomimétique directs muscariniques : Usage clinique - glaucome.

  • Expliquez en 1 phrase la physiopathologique du glaucome.
  • Quel est la conséquence clinique importante du glaucome?
  • Quel est l’effet des cholinomimétique directs muscariniques?
A
  • Le glaucome est causé par une augmentation de la production d’humeur aqueuse dans la chambre antérieur de l’oeil par le muscle ciliaire.
  • L’accumulation d’humeur aqueuse –» pression au niveau du nerf optique –» diminution de la vision périphérique.
  • Les cholinomimétique directs muscariniques permettent d’induire un myosis et réduire la pression intraoculaire.
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20
Q

Cholinomimétique directs muscariniques : Usage clinique - glaucome.

  • Pourquoi le myosis aide à traiter le glaucome?
  • Quels sont les médicaments donnés?
  • Pourquoi sont-ils administrés sous forme de gouttes?
A
  • Le myosis permet une réabsorption de l’humeur aqueuse.
  • Pilocarpine / Carbachol.
  • Action qui est surtout local. Peu d’effets systémiques.
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21
Q

Cholinomimétique directs muscariniques : Usage clinique - asthme.

  • Quel est l’effet des cholinomimétique directs muscariniques?
  • Quels sont les médicaments donnés?
A
  • Aide au Dx de l’asthme en causant une bronchoconstriction.

- Métacholine.

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22
Q

Cholinomimétique directs muscariniques : Usage clinique - xérostomie.

  • Qui sont les patients qui ont souvent de la xérostomie?
  • Quel est l’effet des cholinomimétique directs muscariniques?
  • Quel est le médicament donné? Et sa forme?
  • Est-ce que le Rx cause des effets secondaires?
A
  • Syndrome de Sjogren / pt qui ont eu de la radiothérapie.
  • Augmentation des sécrétions salivaires et lacrymales.
  • Pilocarpine (per os)
  • Possibilité d’effets secondaires GI.
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23
Q

Cholinomimétique directs muscariniques : Usage clinique - système urinaire.

  • Quel est l’effet des cholinomimétique directs muscariniques?
  • Quel est le Rx donné?
  • Est-ce que le Rx cause des effets secondaires?
  • Quel est la contrindication à l’usage de cholinomimétique directs muscariniques?
A
  • Corriger atonie vésicale (perte de tonus et de contractilité de la vessie), corriger la rétention urinaire.
  • Béthanéchol.
  • Oui –» vu son action peu spécifique, +++ effets secondaires.
  • Présence d’une obstruction mécanique au niveau du système urinaire.
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24
Q

CHAID : que sont les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE) ? Quel est l’effet des inhibiteurs de l’ACHE sur l’Ach endogène?

A
  • Inhibiteurs de l’enzyme qui dégrade l’ACh.

* L’Ach endogène s’accumule à l’endroit où elle est libérée et son action peut être potentialisée.

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25
Q

CHAID - Quels sont les effets principaux des inhibiteurs de l’ACHE et à quel système sont-ils associés? (8)

A
  1. Myosis (PSYM).
  2. Augmentation du tonus GI (PSYMP).
  3. Bronchoconstriction (PSYM).
  4. Urgence ou incontinence urinaire (PSYM).
  5. Bradyardie (PSYM).
  6. Aucun changement ou légère baisse la TA (PSYM et SYMP).
  7. Augmentation de la force de contraction des muscles squelettiques (via récepteurs noradrénergiques).
  8. Effets centraux (SNC)
26
Q

CHAID - Usage clinique (paralysie musculaire)

  • Quel est l’effet des CHAID?
  • Quel Rx est donné?
  • Est-ce qu’un autre Rx doit être donné en concomitance ? Pourquoi?
A
  • Renverser la paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants.
  • Néostigmine, Edrophonium.
  • Oui –» des antimuscariniques afin de contrer les effets secondaires.
27
Q

CHAID : Usage clinique (paralysie musculaire)
Quels sont les effets secondaires des antimuscariniques?
- Pourquoi est-ce que l’augmentation des contractions musculaires ne sera pas bloqué par les antimuscariniques?

A
  • Bradycardie + augmentation des sécrétions.

- Car c’est un effet nicotinique.

28
Q

CHAID : Usage clinique (myasthnie grave).

  • Quel est l’effet des CHAID?
  • Quel Rx est donné?
  • Quels sont les principaux effets secondaires de ces Rx?
A
  • Dx et traitement de la myasthénie grave.
  • Pyridostigmine / edrophonium.
  • Effets secondaires GI.
29
Q

Qu’est-ce que la myasthénie grave?

A

Maladie neuromusculaire auto-immune où des Ac détruisent l’ACh au niveau de la jct neuromusculaire –» fatigabilité +++.

30
Q

CHAID - Usage clinique (maladie d’Alzheimer).

  • Quel est l’effet des CHAID?
  • Quel Rx est donné?
  • Est-ce que le Rx est un amine tertiaire ou quaternaire?
A
  • Atténuer certains déficits cognitifs dans la maladie d’Alzheimer.
  • Donépézil.
  • Amine tertiaire car il doit traverser la BBB.
31
Q

CHAID - Usage clinique en maladie Alzheimer

  • Quelles sont 3 conditions pour utiliser l’Aricept en maladie d’Alzheimer?
  • Est-ce que les patients doivent être suivis régulièrement?
A
  • Fréquence cardiaque > 50/min.
  • Stade de la maladie = léger/modéré.
  • Tolérance des effets secondaires.
  • Oui. Visite initiale après 3 mois et suivi q 6 mois.
32
Q

Cholinomimétiques :
- Chez quels patients, l’utilisation des cholinomimétiques devrait être contrindiqué OU on devrait prendre ++ de précautions?

A
  • Bradycardie.
  • Asthme.
  • Obstruction intestinale ou urinaire.
33
Q

Qu’est-ce que la muscarine?
Quels sont les Sx d’une intoxication à la muscarine? (4)
Existe-t-il un antidote à l’intoxication?

A
  • Champignon vénimeux qui a des effets sur le SNPS.
  • Sx PSYM (hypersécrétion, vomissement, diarrhée, déshydration).
  • Oui = atropine.
34
Q 
Qu'est-ce que le gaz sarin et gaz VX ?
Qui est le plus toxiques?
Quel est le mécanisme d'action?
Quels sont les principaux effets secondaires? (6)
Existe-t-il un antidote?
A
  • Liquide inodore et incolore.
  • Gaz VX.
  • Inhibiteurs irréversible de l’ACHE.
  • Contractions musculaires, hypersécrétions, bronchospasme, nausées, bradycardie, incontinence.
  • Oui = pralidoxime, atropine.
35
Q

Est-ce que les cholinomimétiques sont très sélectifs?

A

Non. Ils sont peu sélectifs.

36
Q

Nommez les 3 principaux effets secondaires des cholinomimétiques

A
  • Bradycardie.
  • Bronchoconstriction.
  • Troubles digestifs.
37
Q

Que sont les anticholinergiques?

A

Ils inhibent l’action de l’acétylcholine endogène.

38
Q

Quels sont les 2 principaux types d’anticholinergiques?

A
  • Antagoniste des récepteurs cholinergiques.

- Inhibiteur de la libération d’ACh.

39
Q

Quels sont les 3 classes des antagonistes des récepteurs cholinergique?

A
  • Antimuscariniques.
  • Antinicotiniques ganglionnaires.
  • Antinicotiniques musculaires.
40
Q

Antimuscariniques :

  • Est-ce un antagoniste compétitif ou non compétitif des récepteurs muscariniques?
  • Est-ce un antagoniste sélectif ou peu sélectif?
  • Est-ce que c’est un parasympatholytiques ou sympatholytiques?
A
  • Compétitif.
  • Peu sélectif.
  • Parasymptholytiques.
41
Q

Nommez les 5 principaux effets des antimuscariniques

A
  • Mydriase.
  • Cyclolégie.
  • Tachycardie.
  • Bronchodilatation.
  • Rétention urinaire.
42
Q

Antimuscariniques - Usage clinique : fréquence cardiaque

  • Quel est l’effet des antimuscariniques?
  • Quel Rx sont utilisé?
  • Quel est la 1e ligne de Tx?
A
  • Tx de la bradycardie.
  • Atropine / glycopyrrolate.
  • Atropine.
43
Q

Antimuscariniques - Usage clinique: asthme / MPOC

  • Quel est l’effet des antimuscariniques?
  • Quel Rx sont utilisé?
  • Comment se fait l’effet du Rx?
A
  • Traitement du bronchospasme.
  • Atrovent (ipratropium)
  • Blocage de la bronchoconstriction / cause de la bronchodilatation.
44
Q

Antimuscariniques - Usage clinique : ophtalmologie

  • Quel est l’effet des antimuscariniques?
  • Quel Rx sont utilisé?
A
  • Mydriase.

- Cyclopentolate (goutte)

45
Q

Antimuscariniques - Usage clinique : ophtalmologie

  • Quelle est l’utilité d’une mydriase?
A

Permet de voir l’oeil en + grand pour les examens ophtamologiques.

46
Q

Antimuscariniques - Usage clinique: Quels sont les principaux effets de la scopolamine ?
Sous quelle forme est-il administré?

A
  • Prévention des N/V, surtout celles associées aux maux des transport.
  • Sédation.

Sous forme de timbre –» donc libération prolongée.

47
Q

Antimuscariniques- Usage clinique : maladie de Parkinson.

  • Que se passe-t-il dans la maladie de Parkinson au niveau des NT?
  • Quel est l’effet des antimuscariniques?
  • Quel Rx sont utilisé?
A
  • Débalancement entre les activités dopaminergiques et cholinergiques (trop d’Ach, manque de dopamine).
  • Réduire les tremblements / la rigidité.
  • Benztropine.
48
Q

Antimuscariniques- Usage clinique : tx avec des antipsychotiques

  • Quel est l’effet des antimuscariniques?
  • Quel Rx sont utilisé?
  • Quels sont les effets secondaires de cet Rx? (5)
A
  • Réduire l’incidence de mouvements anormaux.
  • Benztropine.
  • Xérostomie, vision trouble, rétention urinaire, constipation, tachycardie.
49
Q

Quel antimuscarinique est utilisé pour tx l’intoxication aux cholinomimétiques?

A

Atropine.

50
Q

Est-ce que les antimuscariniques permettent d’atténuer une stimulation du SNPS ou du SNS? Quel Rx est utilisé pour cet effet?

A
  • SNPS.

- Glycopyrrolate.

51
Q

Antimuscariniques :
- Chez quels patients, l’utilisation d’antimuscariniques devrait être contrindiqué OU on devrait prendre ++ de précautions?

A
  • Glaucome.
  • Rétention urinaire.
  • Constipation.
  • Hyperthermie / fièvre.
  • Tachycardie.
52
Q

Antinicotinique ganglionnaire : usage clinique

  • Quel est l’effet des antinicotinique ganglionnaire?
  • Quel Rx est utilisé?
  • Est-ce que les Rx ont beaucoup d’effets secondaires?
A
  • Traitement de l’HTA.
  • Triméthaphan.
  • Oui (ex : réflexes de l’organisme qui sont augmentés).
53
Q

Antinicotinique musculaire : usage clinique -

  • Quel est l’effet des antinicotinique musculaire ?
  • Quel Rx est utilisé?
A
  • Causer une paralysie volontaire (ex : per opératoire, IET, soins intensifs).
  • Rocuronium.
54
Q

Nommez 1 inhibiteur de la libération d’Ach

A

Toxine botulinique.

55
Q

Mécanisme d’action de la toxine botulinique

A

Liaison irréversible avec les fibres nerveuses cholinergiques –» blocage de l’exocytose –» pas de libération d’Ach.

56
Q

Qui cause le botulisme?
Quels sont les Sx de cette maladie?
Existe-t-il un Tx au botulisme?

A
  • Clostridium botulinum.
  • Vision trouble / difficulté à avaler / constipation / faiblesse musculaire ad paralysie.
  • Antitoxine équine qui doit être donné très tôt post-intoxication.
57
Q

Quel est l’utilité du Botox en esthétique?

A

Injection au niveau de certains nerfs spécifiques (action locale) –» paralysie des nerfs –» peau + tendue et moins relâchée.

58
Q

Dans quels autres organes, fait-on des injections de botox? (3)

A

Sphincter strié de l’urètre
Vessie –» Tx de l’incontinence urinaire / vessie hyperactive.
Prostate.

59
Q

Quels sont les effets secondaires d’une intoxication sévère à l’atropine? (4).
Existe-t-il un Tx?

A
  • Excitation, anxiété, hallucinations, coma.

- Oui –» la physostigmine = Rx qui traverse la BBB.

60
Q

Nommez 2 classes de Rx qui ont des propriétés antimuscariniques

A
  1. Antidépresseur.

2. Antipsychotique.

SNA (5 decks)

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