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Médicaments nerveux > Pharmacologie des opioides > Flashcards

Pharmacologie des opioides Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un opiacé

A

Terme utilisé pour désigner les substances naturelles dérivées de l’opium comme la morphine et la codéine

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Q

Qu’est-ce qu’un opioïde

A

Toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine

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3
Q

Qu’est-ce qu’un narcotique

A

Analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique

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4
Q

Comment a été isolée la morphine

A

Par cristallisation d’une substance pure dans l’opium

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5
Q

Nomme une des premières utilités des opioïde peu après leur découverte

A

Dysentérie (diarrhée infectieuse)

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6
Q

Qu’est-ce qu’un agoniste-antagoniste quand on parle d’opioïdes

A

Un opioïde capable d’avoir un effet agoniste pour un certain sous-type de récepteur et d’avoir un effet antagoniste pour un autre sous-type

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7
Q

Est-ce que le trouble d’usage relié aux opioïdes est seulement lié au marché noir

A

Non plusieurs prescriptions peuvent mener à une dépendance par exemple si la durée ou l’indication est innapropriée

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8
Q

Nomme les trois classes d’opioïdes endogènes

A

Enképhalines
Endorphines (bêta-endorphine + importante)
Dynorphines

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9
Q

Quels sont les deux lieux principaux d’action des opioïdes

A

Substance grise périaqueducale
Corne dorsale de la moelle épinière

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10
Q

Qu’est-ce que la substance grise périaqueducale et quel est son rôle

A

Ensemble de neurones au sein du tegmentum du mésencéphale qui interprète les messages de la douleur

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11
Q

Quel est le rôle de la corne dorsale de la moelle épinière

A

Transmettre les messages de la douleur

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12
Q

Décris les récepteurs opioïdes

A

Récepteurs métabotropiques couplés à la Protéine G avec 7 domaines transmembranaires donc l’action est plus lente mais dure plus dans le temps

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13
Q

Quels sont les 3 sous-types de récepteurs opioïdes

A

Mu
Kappa
Delta

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14
Q

Quels sont les 4 principaux mécanismes d’action des opioïdes

A

Baisse de neuromédiateurs excitateurs (Glutamate/Substance P)
Potentiel d’action post-synaptique inhibiteur (PPSI)
Baisse activité de l’adénylyl cyclase (baisse taux d’AMPc)
Inhibition de la transmission GABAergique

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15
Q

À quoi est du le plaisir et l’euphorie des opioïdes

A

Les opioïdes se fixent sur les récepteurs Mu, ce qui diminue le GABA libéré, donc ceci lève l’inhibition sur la dopamine. Le taux de dopamine monte donc ce qui mène à l’euphorie.

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16
Q

Quels sont les 4 principaux effets centraux causés par les opioïdes

A

Modification de la perception de la douleur
Euphorie (système dopaminergique mésocorticolimbique)
Sédation/Somnolence
Dépression respiratoire (inhibition centres respiratoires)

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17
Q

Nomme d’autres effets centraux

A

Action antitussive
Myosis
No/Vo
Epilepsie/Convulsions (surdosage)

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18
Q

Est-ce que tous les patients développent une euphorie en consommant des opioïdes

A

Non les sujets sains peuvent être agités et avoir un malaise surtout à la première dose

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19
Q

Quels sont les 5 principaux effets périphériques causés par les opioïdes

A

Constipation +++
Rétention urinaire
Prurit (libération d’histamine)
Allongement QT (risque torsade de pointe)
Colique hépatique et spasmes biliaires

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20
Q

À quoi est due la constipation secondaire aux opioïdes

A

Baisse du péristaltisme intestinal et des sécrétions intestinales

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21
Q

Nomme des agonistes forts opioïdes et leur principal usage thérapeutique

A

Morphine (analgésique)
Méthadone (substitution)
Héroine (aucun)
Oxycodone (analgésique)
Fentanyl (analgésique)

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22
Q

Nomme des agonistes faibles opioïdes et leur principal usage thérapeutique

A

Codéine (analgésique)
Tramadol (analgésique)

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23
Q

Nomme une particularité des agonistes faibles opioïdes

A

La codéine et le tramadol doivent être métabolisés pour être actif

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24
Q

Nomme des agonistes-antagonistes opioïdes

A

Buprénorphine (substitution)
Nalbuphine

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25
Q

Nomme des antagonistes opioïdes

A

Naloxone
Naltrexone

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26
Q

Nomme les principales indications thérapeutiques des opioïdes

A

Douleur aigue modérée à sévère
Douleur chronique cancéreuse
Substitution
Diarrhée et toux

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27
Q

Nomme les opioïdes disponibles sous libération prolongée

A

Morphine
Oxycodone
Oxymorphone

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28
Q

Quel opioïde a une activité antagoniste sur les récepteurs kappa et quel est l’effet produit

A

La buprénorphine diminue la détresse respiratoire

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29
Q

Quel opioïde a la plus grande activité agoniste sur les récepteurs kappa

A

Oxycodone

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30
Q

Nomme une cause de variabilité importante d’efficacité des opioïdes entre personnes

A

Beaucoup de transporteurs sont impliqués dans le transport des opioïdes et ceux-ci changent d’une personne à l’autre

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31
Q

La morphine est substrat de ________________

A

P-glycoprotéine (assure passage dans le sang et cerveau)

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32
Q

Comment est métabolisée la morphine

A

Elle est transformée en morphine-6-glucuronide et morphine-3-glucuronide par l’UGT2B7, le 6-glucuronide est le plus actif

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33
Q

Décris l’élimination de la morphine

A

Principalement par filtration glomérulaire sous la forme morphine-3-glucuronide et très peu sous forme inchangée

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34
Q

Décris le cycle entéro-hépatique de la morphine

A

Il est faible, donc on peut retrouver de la morphine et ses métabolites plusieurs jours après dans les selles

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35
Q

Il y a accumulation possible des métabolites de la morphine chez _____________________

A

Patients âgés (70 ans et plus)
Insuffisance rénale
Déshydratation
Usage long terme / Fortes doses

36
Q

Qu’est-ce qu’une équianalgésie et quand est-elle utilisée

A

La codéine et le tramadol sont combinés avec de l’acétaminophène afin de diminuer la dose nécessaire d’opioïdes tout en ayant le même effet analgésique, ceci permet de diminuer les effets indésirables car ils sont dose-dépendant

37
Q

Comment est métabolisée la codéine

A

Un 10% est transformé en morphine par le 2D6 (attention inhibiteurs et métaboliseurs rapides) et le reste est transformé en norcodéine par le 3A4

38
Q

Comment est métabolisé le tramadol

A

Un partie est O-démethylée par le 2D6 (molécule plus puissante) et le reste est N-déméthylé par le 3A4 et 2B6

39
Q

Décris la forme galénique du fentanyl à très courte durée d’action

A

Ce sont des comprimés sublinguaux à dissolution rapide (évitent le premier passage hépatique) qui agissent très rapidement (15-30 minutes) mais qui ne durent pas longtemps (2h)

40
Q

Quelle est l’indication des comprimés sublinguaux à dissolution rapide de fentanyl

A

Percées de douleur chez les patients cancéreux de 18 ans et plus qui sont déjà sous opioïdes et qui y sont tolérants

41
Q

En toxicomanie, il est important d’éviter d’utiliser quelle voie d’administration

A

Celle utilisée par les dépendants pour leur drogue récréative

42
Q

En traitement de substitution on favorise une administration ____________ par jour

A

DIE

43
Q

Pourquoi veut-on éviter la voie IV en traitement de substitution

A

On veut une concentration basse mais continue sans avoir de pics qui eux sont responsables des effets euphoriques

44
Q

Quelles sont les indications principales des antagonistes opioïdes

A

Naloxone : surdose (avec buprénorphine = suboxone)
Naltrexone : dépendance à l’alcool

45
Q

Nomme les effets indésirables à court terme des opioïdes

A

Digestif : Constipation et No/Vo
Dépression respiratoire (bronchospasme)
Neurologique (risque chute)
Allergie/Prurit
Impuissance chez l’homme

46
Q

Doit-on offrir immédiatement un antiémétique dès le début des opioïdes

A

On peut en donner au besoin mais la tolérance s’installe rapidement et parfois le prendre en mangeant est suffisant pour diminuer les nausées

47
Q

Doit-on offrir immédiatement un laxatif dès le début des opioïdes

A

Oui car aucune tolérance se développe à la constipation et code disponible GI28

48
Q

Quels laxatifs faut-il éviter avec les opioïdes

A

Agents de masse pour le risque de féacolme

49
Q

En absence de selles pendant 3 jours avec opioïdes on peut considérer un ___________________

A

Suppositoire de glycérine

50
Q

Avec quels opioïdes doit-on faire un suivi cardiaque

A

La méthadone et le lopéramide allongent le QT et donc le risque de torsades de pointe est supérieur

51
Q

Nomme des effets indésirables des opioïdes à long terme

A

Hyperalgésie
Allodynie
Tolérance
Trouble d’usage

52
Q

Décris l’hyperalgésie causée par les opioïdes

A

Sensation de douleur exagérée suite à un stimulus douloureux, qui à répétition cause un effet paradoxal : augmentation de la sensibilité à la douleur

53
Q

Nomme des conséquences de l’hyperalgésie causée par les opioïdes

A

Augmentation de la douleur préexistante
Nouvelle douleur
Absence de soulagement avec forte dose
Diminution de la douleur en diminuant la dose

54
Q

Décris l’allodynie causée par les opioïdes

A

Sensation de douleur causée par un stimulus qui ne devrait pas être douloureux

55
Q

Qu’est-ce que la tolérance aux opioïdes

A

Quand un besoin se développe pour des doses plus élevées afin d’obtenir le même effet

56
Q

À quoi est du la tolérance aux opioïdes (2)

A

Disposition des récepteurs (désensibilisation / internalisation)
Adaptation des mécanismes de signalisation intracellulaire

57
Q

Comment est déterminé un trouble d’usage aux opioïdes

A

La présence de deux ou plus critères du DSM sur une période consécutive de 12 mois

58
Q

La ___________________ est en partie responsable de la crise des surdoses aux opioïdes

A

Douleur chronique non traitée

59
Q

Nomme 4 raisons pourquoi le fentanyl est particulièrement dangereux en trouble d’usage

A

Réponse faible au naloxone
Cause rigidité thoracique
Toxicité dose dépendante
Décès immédiat possible

60
Q

Nomme trois rôles principaux que le pharmacien doit jouer quant au mésusage des opioïdes

A

Évaluation correcte de la douleur
Gestion des traitements analgésiques (évaluer réponse)
Gestion des symptômes associés

61
Q

Le pharmacien doit assurer _________________ et _________________ des prescriptions d’opioïdes

A

Sécurité
Efficacité

62
Q

Le choix de l’opioïde va dépendre ____________________ (2)

A

Du type de douleur (ex : ne traite pas viscérale et neuropathique) et des caractéristiques du patient

63
Q

Comment l’ajustement des opioïdes devrait se faire

A

Elle devrait monter en pallier afin de viser la dose minimale efficace, tout en respectant des horaires fixes (avec possibilité d’entredose) et en utilisant une réduction progressive en diminution de doses

64
Q

Qu’est-ce que la méthode titration horaire

A

Commencer par des formes à libération immédiate puis se tourner vers les libération prolongée quand on a déterminé la dose efficace

65
Q

Nomme 2 objectifs de la titration horaire

A

Éviter surdosage
Délivrer rapidement la dose minimale efficace

66
Q

Est-ce que les opioïdes ont des doses équivalentes

A

Non

67
Q

Certains opioïdes ont des doses équivalentes moins bien définies, quels sont-ils

A

Tramadol, Buprénorphine et Tapentadol

68
Q

La voie ________________ est à privilégier en traitement aux opioïdes

A

Orale

69
Q

Quelle est la durée d’action et le début d’action des formes prolongées d’opioïdes

A

Effet maximal : 2-3 jours
Durée : 12-24h

70
Q

Quelles sont les particularités de l’OxyNeo qui limitent le mésusage des formes prolongées d’opioïdes

A

Recristallisation par traitement thermique (Matrice hydrogélifiantes)
- Plus difficile à croquer/écraser
- Impossible d’injecter (gélifie au contact de l’eau)

71
Q

Qu’est-ce que la PCA

A

Analgésie intraveineuse contrôlée par le patient utilisée en douleur postopératoire ou anesthésie

72
Q

Doit-on se raser avant d’utiliser des patchs

A

La section doit être sans poils mais le rasage doit être fait en avance pour éviter une libération excessive (micro lésions)

73
Q

Que peut-on faire si les patchs se décollent

A

Appliquer pansement de type Hypafix ou ruban adhésif médical AUTOUR du timbre (un pansement occlusif pourrait en augmenter l’absorption)

74
Q

Décris la durée d’action et le début d’action des patchs de fentanyl

A

Début : 12-24h
Durée : 72h

75
Q

Nomme 4 avantages des patchs de fentanyl

A

Fréquence des prises (aux 3 jours)
Métabolites inactifs ou peu actifs
Avantageux en présence d’IR
Cause moins de constipation (controversé)

76
Q

Nomme 3 désavantages des patchs de fentanyl

A

Interactions médicamenteuses possibles (substrat CYP3A4)
Ajustement initial après 48h puis ajustements aux 6-8 jours
Réactions d’hypersensibilité (prurit local)
- Application topique corticostéroïde en inhalation Fluticasone

77
Q

Décris la durée d’action et le début d’action des patchs de buprénorphine

A

Début : 12-24h
Durée : 7 jours (application aux 7 jours)

78
Q

Nomme l’indication des patchs de buprénorphine

A

Traitement des douleurs persistantes d’intensité modérée chez les adultes nécessitant une analgésie opioïde continue de longue durée

79
Q

Nomme 2 désavantages des patchs de buprénorphine

A

On ne peut pas administrer d’autres opioïdes dans les 24h après
Forte affinité Mu : déplace les autres opioïdes
- Symptômes de sevrage possible si prend d’autres opioïdes

80
Q

Il faut faire attention aux inhibiteurs et inducteurs des __________________ car plusieurs opioïdes sont substrats

A

CYP2D6 et CYP3A4
Pgp

81
Q

Nomme une particularité importante quant aux interactions de la codéine et du tramadol

A

Étant donné que ces molécules sont actives seulement quand elles sont métabolisées, un inducteur aura pour effet d’augmenter l’effet pharmacologique

82
Q

On devrait diminuer les doses d’opioïdes chez quels patients

A

Âge
Condition médicale (ex : asthme et MPOC)
Insuffisance rénale ou hépatique

83
Q

En insuffisance hépatique, il faut faire preuve de prudence avec quels opioïdes

A

Codéine
Fentanyl
Mépéridine
Oxycodone
Tramadol
Tapentadol
Buprénorphine

84
Q

Quels opioïdes doit-on éviter en insuffisance rénale

A

Codéine
Mépéridine
Tramadol
Tapentadol

85
Q

Quels opioïdes sont des choix plus intéressants en insuffisance rénale

A

Morphine/Hydromorphone (mais attention accumulation)
Oxycodone (attention aux doses)

86
Q

Nomme une interaction pharmacodynamique avec les opioïdes

A

Psychotropes comme benzodiazépines et neuroleptiques augmentent le risque de dépression respiratoire

Médicaments nerveux (9 decks)

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