Pharmacologie des antimigraineux Flashcards
Quel est le précurseur de la sérotonine
L-triptophane
Pourquoi ingérer de la triptophane peut augmenter les taux de sérotonine
Les enzymes responsable de la conversion du triptophane en sérotonine sont très efficaces
La voie vers la mélatonine à partir de la sérotonine est activée ______________________
À la tombée du jour dans la glande pinéale
Nomme les trois lieux dans l’organismes dans lesquelles la sérotonine est la plus présente
Cerveau
Intestin
Plaquettes
Décris le rôle de la sérotonine dans le cerveau
Très général, elle a un impact dans plusieurs fonctions comme dans l’humeur et la douleur
Quel noyau s’occupe de disperser la sérotonine dans le cerveau
Noyau raphé
Les récepteurs à la sérotonine sont couplés ______________________
Majoritairement aux protéines G mais certains aux canaux ioniques
Nomme les principaux récepteurs à sérotonine et des médicaments qui agissent sur ces récepteurs
5-HT1A : Buspirone et certains antipsychotiques
5-HT1B/1D/1F : Triptans
5-HT2A/2C : Certains antipsychotiques
5-HT3 : Ondansétron
5-HT4 : Prucalopride
5-HT6/7 : Certains antipsychotiques
Nomme deux classes de médicaments agissant sur les transporteurs impliqués avec la sérotonine
Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN)
Quels médicaments agissant sur la sérotonine peut-on utiliser pour la dépression et l’anxiété
ISRS/IRSN
iMAO (moins utilisés aujourd’hui)
Tryptophane per os (pas première ligne)
Psilocybine (psychoactif d’un champignon pas encore approuvé)
Environ ______% de la sérotonine se retrouve dans le TGI
90
Nomme des antagonistes 5-HT3 utilisés dans les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie
Ondansétron (Zofran)
Granisétron (Kytril)
Palonosétron (Aloxi)
Nomme un antagoniste 5-HT3 utilisé pour le colon irritable aux États-Unis
Alosétron (Lotronex)
Nomme 3 agonistes 5-HT4 stimulants du TGI, et nomme lesquels ont été retirés du marché
Cisapride (retiré)
Tégasérod (retiré)
Prucalopride
Pourquoi le prucalopride serait plus sécuritaire que le cisapride et tégasérod
Il ne se lie pas aux canaux potassiques hERG ni aux récepteurs
5-HT1B, qui ont été impliqués dans la physiopathologie des effets secondaires cardiaques du cisapride et du tégasérod
Quelle est l’indication du prucalporide
Constipation chronique idiopathique (seulement approuvé pour les femmes au Canada)
La clozapine, la rispéridone et la sertindole sont de antagonistes _______________ et peuvent être utilisés ____________________
5-HT2A
Schizophrénie contre les symptômes négatifs (ex : retrait)
Nomme un autre médicament pouvant être utilisé en schizophrénie mais qui est un agoniste partiel des 5-HT2A
Primavansérine
Que risque-t-on en augmentant drastiquement le taux de sérotonine dans le cerveau
Psychose
Quand est-ce qu’un patient est à risque de faire un syndrome sérotoninergique
Combinaison de médicaments sérotoninomimétiques
- Bloqueurs de la recapture de la sérotonine (TCA, ISRS, IRSN)
- Dextrométhorphane
- Inhibiteurs de la MAO
Le syndrome sérotoninergique est _________________ mais possède une présentation clinique qui ressemble à ___________________
Très rare
Confusion/Rigidité/Tremblements = Urgence médicale
Quelle est la prévalence cumulée des migraines hommes/femmes aux États-Unis
Femmes : 18%
Hommes : 6%
Quels sont les critères diagnostiques de la migraine
Attaques épisodiques de maux de tête d’une durée de 4-72h
- Avec deux symptômes suivant :
Douleur unilatérale ou palpitante ou modérée/sévère
Aggravation au mouvement
- Avec un symptôme suivant
No/Vo ou Photophobie ou Phonophobie
La migraine est surtout causée par une mauvaise gestion ____________________
De la douleur par le trijumeaux avec une vasodilatation impliquée
Le ____________ est impliqué dans la physiopathologie de la migraine, ce qui nous indique que c’est central
Thalamus
Quelle partie du cerveau serait responsable de l’aura vécue avant les migraines chez certains patients
L’aura serait due à une dépression du cortical cérébral envahissante, qui correspond à plusieurs changements neurologiques
Le CGRP est produit par _____________________
Ganglions du trijumeaux
Quels sont les deux types de CGRP
α-CGRP: Système nerveux central
β-CGRP: Système nerveux entérique
Décris les taux sanguins de CGRP chez le patient migraineux
Les taux de CGRP augmentent en crise de migraine et peuvent même être plus élevé entre les crises chez les migraineux, de plus après un traitement (ex : triptans) les taux de CGRP diminuent
Quel est l’effet d’une perfusion IV de CGRP
Peut déclencher des symptômes de migraine chez les patients migraineux
Quelle est l’implication du CGRP dans la migraine
C’est un neuropeptide libéré par le complexe sensitif du trijumeaux et qui produit une vasodilatation
Le CGRP est une nouvelle cible de traitement pour les migraines ____________________
Surtout en prophylaxie (serait moins efficace en aigu que les triptans)