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PHA-2044: Préparations syst MK > Pharmacologie des hormones hypophysaires, hypothalamiques et des corticostéroïdes systémiques > Flashcards

Pharmacologie des hormones hypophysaires, hypothalamiques et des corticostéroïdes systémiques Flashcards

1
Q

On divise les hormones en 3 groupes. Lesquels?

A

1- Groupe phénolique (noradrénaline, œstradiol, etc.)
2- Groupe stéroïdien (œstrogène, testostérone, etc.)
3- Groupe protéïque (insuline, hormone de croissance, etc.)

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2
Q

Le système endocrinien est un système de communication déterminant dans les mécanismes de ____, d’____ et de ____ de différents processus physiologiques.

A

régulation, interaction et coordination

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3
Q

Les hormones stéroïdiennes se divisent en 3 groupes, lesquels?

A

Glucocorticoïdes (cortisol)
Minéralocorticoïdes (aldostérone)
Gonadostéroïdes (DHEA et précurseurs de hormones sexuelles)

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4
Q

Qui suis-je? Je suis le groupe d’hormones stéroïdiennes impliqués dans la régulation du métabolisme glucidique, lipidique et protéique (gestion du stress).

A

Glucocorticoïdes

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5
Q

Qui suis-je? Je suis le groupe d’hormone stéroïdiennes impliqués dans l’équilibre hydro-sodique.

A

Minéralocorticoïdes

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6
Q

Nomme 5 propriétés générales des hormones stéroïdiennes.

A

1- Concentration sanguine très faible.
2- Liposolubles et forte affinité pour leur récepteur
3- Pas stockées –> sécrétées immédiatement dans la circulation sanguine
4- Fortement fixées aux prot. plasm. (90%)
5- Biosynthétisées par des enzymes spécifiques, mais biotransformées par les mêmes réactions que les rx.

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7
Q

Que contient l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (H-H-G)?

A

SNC + Hypothalamus + Hypophyse + Gonades

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8
Q

Quelle sont les 3 produits pharmacothérapeutiques possible provenant de l’axe H-H-G?

A

1- Agonistes LHRH
2- Préparations de LH, FSH
3- Hormones gonadiques (agonistes et antagonistes)

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9
Q

Quelles sont les indications des agonistes de la LHRH?

A
  • Cancer de la prostate

- Infertilité / Endométriose

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10
Q

Quelles sont les indications principales des préparations de LH, FSH?

A
  • Infertilité

- Cryptorchidie (rétention des testicules dans l’abdomen)

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11
Q

Quelles sont les indications principales des hormones gonadiques (agonistes et antagonistes)?

A
  • Hypogonadisme
  • Infertilité / contraception / ménopause
  • Cancers hormono-dépendants
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12
Q

Vrai ou faux? La GnRH est la même chose que la LHRH?

A

Vrai!

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13
Q

En condition normale, la sécrétion de GnRH est ____, ce qui est nécessaire à son _______.

A

Pulsatile

Activité biologique

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14
Q

Vrai ou faux? Une sécrétion continue de GnRH mène à une inhibition du système.

A

Vrai.

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15
Q

Quelles sont les 2 hormones libérées dans le sang lors de la liaison de la GnRH avec son récepteur au niveau de l’hypophyse?

A

La FSH et la LH

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16
Q

Que favorise la FSH et la LH?

A

La fabrication d’hormones par les glandes génitales (androgènes et estrogènes).

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17
Q

La régulation de la GnRH se fait en fonction du principe de ____, dont la pharmacothérapie en tire profit.

A

rétroaction + ou -

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18
Q

Quel est l’effet d’une administration PULSÉE d’un agoniste de LHRH?

A

Une augmentation de la libération de FSH et LH

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19
Q

Quel est l’effet d’une administration CONTINUE d’un agoniste de LHRH?

A

On a une stimulation transitoire qui est suivie d’une DÉSENSIBILISATION DES RÉCEPTEURS, donc d’une inhibition de la sécrétion de FSH et LH par l’hypophyse antérieur.

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20
Q

Vrai ou faux? L’inhibition de sécrétion de FSH et LH suite à une administration continue d’agonistes de LHRH est RÉVERSIBLE?

A

Vrai, en 2 mois environ après l’arrêt du tx

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21
Q

Décris le temps de demi-vie et les modification des aa des analogues de LHRH disponibles sur le marché vs LHRH endogène.

A

LHRH endogène:
- T 1/2: 2-4min

Analogues LHRH:

  • T 1/2: ++long
  • Potentiel d’action + intense (100-200x)
  • Une modification du 10e aa augmente l’affinité au récepteur
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22
Q

Logiquement, si on souhaite procéder à une castration chimique (ex: pour cancer de la prostate), quel serait le tx?

A

Une administration CHRONIQUE d’un agoniste de LHRH dans le but de désensibiliser les récepteurs et baisser la production de testostérone au final.

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23
Q

Explique la raison de l’association d’un tx agoniste de LHRH avec des anti-androgènes dans une indication de cancer de la prostate.

A

Les corticosurrénales produisent de la testostérone qui pourra aussi agir sur la prostate, donc on donne en combinaison des anti-androgènes pour CONTRER L’ACTION PÉRIPHÉRIQUE.

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24
Q

Qui suis-je? Je suis une présence de tissu endométrial ectopique.

A

Endométriose, soit une autre indication des analogues de LHRH.

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25
Q

En cas d’endométriose, quel serait le tx approprié?

A

Tx chronique d’un agoniste de LHRH pour supprimer la production de LH/FSH et donc d’estrogènes.

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26
Q

Quel effet indésirables est le plus redouté par un tx chronique pour l’endométriose et explique sa durée maximale de 6 mois?

A

Une diminution de la densité osseuse explique la durée maximale de tx de 6 mois.

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27
Q

Nomme les 2 autres indications possibles des analogues de LHRH (en excluant le cancer de la prostate et l’endométriose).

A

Les pédophiles/délinquants sexuels

L’infertilité (rare)

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28
Q

Quelles sont les 3 hormones de type hypophysaire?

A

LH, FSH, hCG

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29
Q

D’où provient la hCG (human chorionic gonadotropin)

A

Du placenta

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30
Q

Quels sont les effets des hormones hypophysaires sur les femmes et sur les hommes?

A

Femmes: cycle menstruel, fécondation, implantation de la grossesse

Hommes: stimulation de production d’androgènes et stimulation de production de spermatozoïdes

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31
Q

Qui suis-je? Je provient de 2 sources (extraits urinaires et génie génétique) et je suis indiquée dans le tx de l’infertilité et de la cryptorchidie.

A

Les préparations de LH et de FSH

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32
Q

La descente des testicules comprend la phase de descente _____ et la phase de descente _____. Ce processus est guidé par ___ ligaments mésentériques.

A

Trans-abdominale
Inguinoscrotale
2

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33
Q

Le ____ maintient au mur abdominal postérieur et le ____ s’attache au testicule via l’épididyme et le futur anneau interne intra-abdominal du canal inguinal.

A

CSL

gubernaculum

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34
Q

Quelle est la complication possible d’un tx de l’infertilité chez la femme avec des préparations de LH et FSH?

A

Une grossesse multiple

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35
Q

Vrai ou faux? La desmopressine ne peut être prise que par voie intraveineuse.

A

Faux, la prise intranasale, IV et PO sont possibles.

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36
Q

La desmopressine est un rx ____, plus précisément une forme modifiée de l’hormone humaine normale vasopressine.

A

de synthèse

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37
Q

Quelles sont les 3 indications majeures de la desmopressine?

A

1- Prévenir les saignements
2- Réduire la production d’urine (dans le diabète insipide d’origine centrale)
3- Réduire l’énurésie nocture

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38
Q

Quels effets indésirables ci-dessous sont reliés à la prise de desmopressine?

a) Fièvre 38C et plus
b) Rougeurs au visage
c) Engourdissement
d) Maux de tête
e) Étourdissement
f) Mal à l’abdomen
g) Rétention liquidienne

A

b-d-e-f-g

Donc pas a-c (pas de fièvre ni engourdissement)

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39
Q

Quels sont les 2 signaux d’alarmes reliés à la prise de desmopressine qui nécessitent une consultation à l’urgence?

A

Très mal à la tête

Pas réussi à uriner dans les 24h suivant la prise

40
Q

Vrai ou faux? La desmopressine peut être conservée au congélateur.

A

Faux, au réfrigérateur oui, mais PAS au CONGÉLATEUR

41
Q

Explique brièvement les répercussions d’une sécrétion augmenté de vasopressine (ADH).

A

Une augmentation d’ADH cause une augmentation de l’expression des aquaporines au niveau des tubules rénaux, augmentant ainsi la réabsorption de l’eau. Cette réabsorption diminue l’aldostérone et peut mener à une hyponatrémie (voir diapo 35)

42
Q

Nomme quelques symptômes d’hyponatrémie.

A 
Fatigue
Céphalées
Nausées
Anorexie
Santé mentale altérée
Convulsions
Coma ad décès selon gravité
43
Q

Qui suis-je? Je suis l’hormone libérée au niveau de l’hypothalamus lors de stress, maladie, hypoglycémie ou hémorragie.

A

CRH (Corticotropin-releasing hormone)

44
Q

La CRH va stimuler l’hypophyse pour qu’elle sécrète de l’____. Cette dernière va stimuler le cortex surrénalien qui sécrétera des ______ et des ______.

A

ACTH
Corticostéroïdes
Minéralocorticoïdes

45
Q

Qui suis-je? Mes taux élevés apportent des effets anti-inflammatoires et diminuent la réponse immunitaire. Des taux normaux n’ont pas ce résultat.

A

Taux élevé de glucorticoïdes

46
Q

Où sont produits les corticostéroïdes?

A

Dans la zona fasciculata du cortex surrénal

47
Q

Où sont produits les minéralocorticoïdes?

A

Dans la zona glomerusa du cortex surrénal.

48
Q

Explique brièvement le rôle central du CYP17 dans la biosynthèse des hormones stéroïdiennes.

A

Le CYP17 permet d’obtenir du cortisol, des androgènes et des œstrogènes.

49
Q

Nomme une indication possible des inhibiteurs de CYP17 qui agissent au niveau de l’axe hypothalamo-hypophyso-Surrénalien et l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadien.

A

Castration chimique pour cancer de la prostate hormonodépendant.

50
Q

Qui suis-je? Je suis une condition reliée à un niveau de cortisol trop faible.

A

Maladie d’Addison

51
Q

Qui suis-je? Je suis une condition reliée à un niveau de cortisol trop élevé.

A

Syndrome de Cushing

52
Q

Qui suis-je? Mes symptômes sont les suivants: faiblesse musculaire, asthénie, hypoTA, hypoNa, pigmentation brune de la peau et des muqueuses.

A

Maladie d’Addison

53
Q

Dans le cas de la maladie d’Addison, quel serait le traitement approprié?

A

Remplacement avec des cortico appropriés

54
Q

Que peut-il arriver avec un tx à long terme de cortico?

A

Atrophie des glandes surrénales.

55
Q

Qui suis-je? Mes symptômes sont les suivants: Arrondissement du visage, obésité aux épaules, peau étendue, ostéoporose, troubles psycho, faiblesse musculaire, aménorrhée, etc.

A

Syndrome de Cushing

56
Q

Qu’est-ce qui produit un taux de C trop élevé?

A

Libération excessive d’ACTH de l’adénohypophyse et hyperfonctionnement des glandes surrénales

57
Q

Quel symptôme est commun à la maladie d’Addison et au Syndrome de Cushing?

A

La faiblesse musculaire

58
Q

Quel effets les corticoïdes ont-ils sur la glycémie et les graisses?

A

Glycémie: Augm. de la synth. hépatique du glucose + dim. de l’utilisation périphérique = Hyperglycémie

Graisses: redistribution + stockage accru = gain de poids

59
Q

Les corticoïdes augmentent la rétention de ___ et la fuite de ___ (et H), augmente la perte ____ et diminuent les réserves en ____.

A

Rétention de Na
Fuite de K
Perte musculaire
Réserves en calcium

60
Q

Quel est le premier effet des corticostéroïdes?

A

Effet anti-inflammatoire

61
Q

Quel est le 2e effet des corticostéroïdes?

A

Effets métaboliques proportionnels

62
Q

Quel est le 3e effet des corticostéroïdes?

A

Trop de C exogènes suppriment la libération de l’ACTH et le cortex surrénalien s’atrophie.

63
Q

Vrai ou faux? Les corticoïdes diminuent la production d’anticorps par les lymphocytes B.

A

Faux, il n’y a pas de modification de la production d’anticorps

64
Q

Vrai ou faux? Les C inhibent la prolifération des lymphocytes T.

A

Vrai, ils le font en inhibant la synthèse de cytokines pro-inflammatoires

65
Q

Vrai ou faux? Une dépression psychique peut suivre un arrêt brutal des glucocorticoïdes.

A

Vrai, c’est un mécanisme peu compris.

66
Q

Vrai ou faux? Le récepteur des glucocorticoïdes (GR) est un récepteur présent dans toutes les cellules.

A

Vrai!

67
Q

Vrai ou faux? Les médicaments contenant des glucocorticoïdes prennent peu de temps avant d’agir.

A

Faux, ils prennent du temps à agir. Les GR sont à l’intérieur de la cellule et sa liaison induit d’autres gènes pour les effets.

68
Q

Vrai ou faux? Les prototypes de glucocorticoïdes sont notamment utilisés dans les maladies inflammatoires systémiques.

A

Vrai, ex: lupus érythémateux

69
Q

Dans cette liste, lesquelles sont des indications aux médicaments glucocorticoïdes?

a) Vascularites sévères
b) Dermatoses inflammatoires
c) Maladies néoplasiques
d) Atteintes inflammatoires pleuropulmonaires
e) Affections neurologiques

A

Toutes

70
Q

Avec quoi devrait être traitée une insuffisance surrénale aiguë?

A

De l’hydrocortisone

71
Q

Avec quoi devrait être traitée une insuffisance surrénalienne primaire?

A

Hydrocortisone + Minéralocorticoïde

72
Q

Quelles sont les 4 indications controversées des C?

A

1- Urticaire aigu
2- Affections allergiques ORL, respiratoires
3- Sclérodermie
4- Syndrome de Gougerot-Sjogren

73
Q

Qui suis-je? Je suis une classification très utile lors de la substitution d’un corticostéroïde topique.

A

Classification de Stoughthon

74
Q

Vrai ou faux? Dans la classification de Stoughton, les classes sont numérotés de 1 à 7, 7 étant les plus puissants.

A

Faux, 7 correspond aux plus faibles.

75
Q

Vrai ou faux? Les médicaments de C sont des produits très versatiles en terme d’administration.

A

Vrai, ils peuvent être administrés PO, IV, IM, intra-articulaire, cutané, etc.

76
Q

Dans le plasma, les glucocorticoïdes circulent en majorité sous forme ___.

A

Liée

77
Q

Vrai ou faux? L’albumine possède une forte capacité, mais une faible affinité pour les gluco.

A

Vrai

78
Q

Qui suis-je? Je possède une faible capacité, mais une forte affinité au gluco.

A

La transcortine ou cortisol binging globulin (CBG)

79
Q

L’expression de CBG ___ lors de grossesse, de prise d’estrogènes et lors d’hyper-sécrétion de T4.

A

Augmente

80
Q

Vrai ou faux? Les GC sont métabolisées principalement au foie, donc une insuffisance hépatique va diminuer leur métabolisme.

A

Vrai, une diminution du métabolisme augmente les effets indésirables au final

81
Q

Il NE faut PAS utiliser les vaccins ____ avec les GC!

A

Vivants, les inactivés sont OK.

82
Q

Nomme 3 interactions possibles des GC.

A

Inducteur enzymatiques
Équilibre glycémique
Anti-hypertenseurs

83
Q

Quelles sont les 2 interactions possibles pharmacodynamiques des GC?

A

Hypokaliémie

Anticoagulant oraux

84
Q

Vrai ou faux? Il existe peu d’effets indésirables des GC.

A

Faux, il y en a plusieurs, voir diapo 95-96

85
Q

L’ACTH humaine synthétique est connue sous le nom de _____.

A

Cosyntropine

86
Q

Vrai ou faux? L’ACTG est prédictible est est souvent utilisée en tx pour l’insuffisance surrénalienne.

A

Faux, c’est PEU prévisible, donc PEU d’avantages au tx d’ins. surrénalienne.

87
Q

Comment peut-on mesurer le cortisol plasmatique?

A

En faisant des prélèvements sanguins

88
Q

Qui suis-je? Nous sommes des inhibiteurs de la voie HHS.

A

Mitotane / Lysodren
Métyrapone / Metopirone
Aminogluthétimibe / Cytadren

89
Q

Vrai ou faux? Les prescriptions de corticothérapies sont habituellement de 12 semaines.

A

Faux, il n’existe pas de schéma standard de prescription, MAIS il existe certaines règles à respecter.

90
Q

Quels sont les 2 risques d’un sevrage d’une corticothérapie?

A

Une insuffisance surrénalienne et une reprise de la maladie sous-jacente

91
Q

Nous utilisons le concept d’________ pour réduire les effets secondaires.

A

application locale

92
Q

Nomme 3 aspects auxquelles nous devons porter une attention particulière lors de corticothérapie.

A

IH, sevrage et vaccins

93
Q

Qui suis-je? Je suis un analogue synthétique de la somatostatine (GHIH).

A

Octréotide

94
Q

Quelle est l’indication de l’ocréotide au niveau du tube digestif?

A

2e ligne de tx lors de diarrhées induite par la chimiothérapie

95
Q

L’ocréotide est débuté à l’____ et on augmente de façon progressive jusqu’à la maitrise des sx. La durée habituelle est d’environ __ jours.

A

Hôpital

5 jours

96
Q

Quels sont les 2 effets indésirables de l’ocréotide? Les 2 à doses plus élevées?

A

Flatulence et crampes abdominales

À doses élevées: hypersensibilité et hypoglycémie

PHA-2044: Préparations syst MK (9 decks)

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