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PHA-2045: Médicaments du syst. cardio-vasculaire 1 > Pharmacologie des antihypertenseurs 3 > Flashcards

Pharmacologie des antihypertenseurs 3 Flashcards

1
Q

Quel est l’effet des agents sympatholytiques sur le système nerveux sympathique?

A

Inhibition du fonctionnement du système nerveux sympathique

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Q

À quel endroit les récepteurs alpha 1 se trouvent-ils?

A

A/n des muscles lisses vasculaires.

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3
Q

Quelle est la conséquence du blocage des récepteurs alpha 1?

A

Inhibition de l’action des catécholamines circulantes.

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4
Q

Pourquoi la présence d’un diurétique est-elle importante lors de l’utilisation des antagonistes des récepteurs α1?

A

Car leur action est souvent associée à une rétention hydrosodée

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5
Q

Quel est l’unique agent appartenant à la classe des antagonistes α non spécifiques?

A

Phentolamine

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6
Q

Quel est le médicament à utiliser pour renverser l’effet d’extravasation induit par des agonistes α et des agents anesthésiants ?

A

Phentolamine

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7
Q

Quel est le mécanisme d’action de la phentolamine?

A

Bloque de façon compétitive les récepteurs α périphériques, ce qui cause une diminution de la résistance périphérique et de la tension artérielle, mais une stimulation cardiaque.

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8
Q

V/F- La phentolamine peut conduire à des arythmies.

A

Vrai

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9
Q

Quelle est la biodisponibilité de la phentolamine?

A

100%, car cet agent n’existe pas per os

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10
Q

Quel est le temps de demie vie de la phentolamine?

A

19 minutes

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11
Q

Quel est le mode d’élimination majeur de la phentolamine?

A

Métabolisme hépatique à environ 90%

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12
Q

Avec quel groupe de patients la phentolamine doit-elle être utilisée avec prudence?

A

Patients avec ATCD d’ulcères GI.

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13
Q

Quels sont les EI de la phentolamine?

A 
▪ Effet hypotensif 
▪Inhibition réversible de l’éjaculation
▪ Effets gastro-intestinaux
▪ Congestion nasale
▪Augmentation des sarcomes et des tumeurs pulmonaires?
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14
Q

Quel est l’effet indésirable majeur de la phentolamine?

A

Effet hypotensif

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15
Q

Quelles sont les contre-indications à l’usage de la phentolamine?

A

→MCAS / AVC – ICT (contre-indication relative).
→Ulcères GI ou ATCD (contre-indication relative).
→Grossesse:
→Allaitement: manque de données

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16
Q

De quel nature sont les interactions médicamenteuses avec à la phentolamine?

A

Principalement des interactions de nature pharmacodynamique.

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17
Q

Qu’est-il préférable de faire lors de l’instauration d’un tx de phentolamine pour éviter l’hypotension?

A

Débuter à petites doses

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18
Q

Quelles sont les indications cliniques de la phentolamine?

A

Crise hypertensive

Phéochromocytome

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19
Q

Qu’est-ce qu’un phéochromocytome ?

A

Tumeurs de la médullosurrénale et des neurones sympathiques qui sécrètent des quantités énormes de catécholamines dans la circulation

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20
Q

Qu’est-ce qui est empêché par le blocage des récepteurs α1 adrénergiques?

A

La vasoconstriction induite par les catécholamines.

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21
Q

Quelle est l’action des antagonistes des récepteurs α1 a/n des muscles vasculaires lisses périphériques?

A

Inhibe la constriction induite par les catécholamines

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22
Q

Quels sont les agents qui appartiennent à la classe des antagonistes des récepteurs α1 ?

A 
Prazosine 
Terazosine 
Doxazosine 
Tamsulosine 
Alfuzosine
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23
Q

Quel est le temps de demie vie de la prazosine?

A

3h

6-8h si IC

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24
Q

Quel est le mode d’élimination majeur de la prazosine?

A

Principalement métabolisé par le foie. Légère portion éliminée de façon inchangée par les reins.

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25
Q

Lequel des antagonistes des récepteurs α1 possède la plus courte durée d’action, soit d’environ 4-6h?

A

Prazosine

26
Q

Quel est le temps de demie vie de la terazosine?

A

12h

27
Q

Qu’est-ce qui permet la prise DIE de la terazosine?

A

Sa durée d’action de 18h

28
Q

Quel est le mode d’élimination majeur de la terazosine?

A

Principalement métabolisé par le foie. 10% seulement est éliminé de façon inchangée par les reins.

29
Q

QSJ- Analogues très semblables à la prazosine.

A

Terazosine et doxazosine

30
Q

Qu’est-ce qui permet la prise DIE de la doxazosine?

A

Sa durée d’action de 36h

31
Q

Quel est le mode d’élimination majeur de la dexazosine?

A

Principalement métabolisé par le foie. Légère portion éliminée de façon inchangée par les reins.

32
Q

QSJ- Antagonistes des récepteurs α1, mais avec une sélectivité pour le sous-type α1A .

A

Tamsulosine (Flomax) et alfuzosine (Xatral)

33
Q

Quelle est l’indication officielle de la tamsulosin et de l’alfuzosine?

A

Hyperplasie bénigne de la prostate

34
Q

V/F- La tamsulosine et l’alfuzosine possèdent l’indication officielle dans le tx de l’HTA.

A

Faux

35
Q

Qu’est-ce que le phénomène de la première dose?

A

→ Étourdissements, palpitations, syncopes (1 à 3 hres après la première dose ou augm d’une dose)
→ Des syncopes sont aussi rapportées lors d’ augmentation rapide des doses ou ajout d’un autre agent anti-HTA.

36
Q

Quels sont les EI des antagonistes des récepteurs α1 ?

A
  • « Phénomène de la 1ère DOSE »
  • Hypotension orthostatique + étourdissements
  • Céphalées
  • Asthénie
  • Priapisme
  • Rétention hydrosodée (avec utilisation chronique)
37
Q

Qu’est-il suggéré pour diminuer le phénomène de la première dose?

A

Initier le médicament le soir avec une dose unique
Être prudent lors de l’ajout d’autres molécules.
Éviter l’agressivité initiale.

38
Q

Quelles sont les contre-indications des antagonistes des récepteurs α1 ?

A

→Aucune particulière. Si ce n’est une hypersensibilité à un des agents de la classe.
•Grossesse : Peu de données. À éviter si possible. •Allaitement: Traverse le lait maternel. À éviter.
• L’hypotension orthostatique en fait, une C-I relative chez les personnes âgées car ça augmente le risque de chute.

39
Q

Quelles sont les indications cliniques des antagonistes des récepteurs α1 ?

A
  • Principalement étudiés en HTA

* HBP pour terazosine (Hytrin), doxazosine (Cardura)

40
Q

Les antagonistes des récepteurs α1 doivent-ils être pris avec ou sans nourriture?

A

Prise avec ou sans nourriture, mais limiter l’alcool

41
Q

Quelle est la dose adéquate de prazosine?

A

1mg HS x 1ere dose, puis 1mg BID-TID.

Effet maximal en HTA avec dose quotidienne de 20mg

42
Q

Quelle est la dose adéquate de terazosine?

A

1mg HS pour débuter.

→ A augmentation progressivement 20mg/jr (DIE-BID)

43
Q

Quelle est la dose adéquate de doxazosine?

A

1mg HS pour débuter.

→ A augmentation progressivement 16mg/jr (DIE)

44
Q

Les antagonistes des récepteurs α1 sont-ils recommandés en tx de première intention de l’hypertension systolique isolée, sans complication?

A

Non

45
Q

Quel est le mode d’action des antagonistes des récepteurs α1?

A

Diminution de la résistance périphérique, diminution de la pré-charge sans impact sur le rythme cardiaque.

46
Q

Qu’est-ce qui pourrait permettre de prévenir l’oedème lors de l’utilisation d’un antagoniste des récepteurs α1?

A

Ajout d’un diurétique

47
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses des antagonistes des récepteurs α1?

A
  • Principalement des interactions de nature pharmacodynamique
  • Vérapamil : Augmentation des concentrations de térazosine
  • Alcool
  • Médicaments contre les troubles de l’érection (IPDE5)
  • Les autres anti-hypertenseurs
48
Q

Quels sont les agents qui appartiennent à la classe des antagonistes des récepteurs α2 centraux?

A

Clonidine

Méthyldopa

49
Q

V/F- La méthyldopa est compatible avec la grossesse.

A

Vrai

50
Q

V/F- La méthyldopa est une pro-drogue qui exercerait son action sur les récepteurs α2 dans le cerveau.

A

Vrai

51
Q

Pourquoi l’effet de la méthyldopa perdure environ 24h même si son temps de demie vie est de 2h?

A

À cause de son métabolite actif

52
Q

Quel est le mode d’élimination majeur de la méthyldopa?

A

Principalement rénale

53
Q

Quels sont les EI de la méthyldopa?

A

• Sédation/somnolence
• Toxicité hépatique (risque hépatite médicamenteuse) ± associée à de la fièvre
• Troubles hématologiques (anémie)
• Noircissement ou douleur de la langue
• Diminution de la capacité sexuelle ou du désir sexuel
• Hyperprolactinémie
• + voir à clonidine (E. anticholinergiques reconnus aux agonistes α centraux).
• + rares et + importants :
→ Cauchemars, dépression mentale, vertige, S/Sx extrapyramidaux (Sx parkinsoniens)

54
Q

Quelles sont les contre-indications de la méthyldopa?

A
  • Hépatopathie active

* Traitement concomitant IMAO

55
Q

La méthyldopa est-elle compatible avec l’allaitement?

A

Oui

Premier recours parmi les agents centraux.

56
Q

Quelles sont les interactions médicamenteuses de la méthyldopa?

A
  • Fer
  • Halopéridol
  • Lithium
  • Lévodopa
57
Q

Faut-il ajuster la méthyldopa en insuffisance rénale?

A

Oui

58
Q

Faut-il ajuster la méthyldopa en insuffisance hépatique?

A

Pas nécessaire selon la monographie

CI: Hépatopathie active

59
Q

Quelle est l’indication clinique de la méthyldopa?

A

HTA

60
Q

Quel est le mode d’action de la méthyldopa?

A

Anti-HTA à action central. Action dépend principalement de la conversion en métabolites qui se fait a/n du cerveau.

PHA-2045: Médicaments du syst. cardio-vasculaire 1 (8 decks)

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