Pharmacologie des antihypertenseurs 1 Flashcards
V/F- La tension artérielle est directement proportionnelle à la résistance vasculaire périphérique.
Vrai
Quelle est la formule de la TA?
TA = DC x RVP
Quelle est la formule du DC?
DC = FC x VE
Quels sont les 2 mécanismes impliqués dans le contrôle de la tension artérielle chez un individu sain?
Système nerveux sympathique
Système rénine angiotensine aldostérone
Parmis les traitements de l’hypertension artérielle, quel est celui qui est le mieux toléré?
a) Diurétiques
b) BCC
c) IECA
d) ARA
e) β- bloqueurs
d) ARA
Bien que tous les anti-hypertenseurs aient une activité semblable, lesquels semble un peu plus efficaces parce qu’ils sont des vasodilatateurs très puissants?
a) Diurétiques
b) BCC
c) IECA
d) ARA
e) β- bloqueurs
b) BCC –> DPH
Comment est-il possible de qualifier l’efficacité des antihypertenseur en terme de diminution de la pression systolique et diastolique?
Ils diminuent tous d’environ 10 mmHg la TA systolique et de 5 mmHg la TA diastolique
V/F- Les bloquants des récepteurs bêtas adrénergiques sont un premier choix pour le tx de l’hypertension artérielle.
Faux
QSJ- Premier ß-bloqueur efficace et sécuritaire en HTA
Propranolol
Où sont situés les récepteurs ß 1?
Principalement au coeur (75-80% des β1-AR), rein
Où sont situés les récepteurs ß 2?
Poumons, uterus, foie et vaisseaux sanguins périphériques
Où sont situés les récepteurs ß 3?
Coeur et adipocytes: Régulation du métabolisme des acides gras
Lequel de ces 2 ß-bloqueurs possède des propriétés vasodilatatrices ?
a) Nebivolol
b) Atenolol
a) Nebivolol
Quels sont les ß-bloqueurs cardiosélectifs?
Nebivolol
Metoprolol
Bisoprolol
V/F- Les ß-bloqueurs dits cardiosélectifs n’inhibent jamais les récepteurs ß2.
Faux
La cardiosélectivité est relative, elle n’est pas complète car les B-bloqueurs cardiosélectifs peuvent inhiber aussi les récepteurs B2, principalement à haute dose.
V/F- La cardiosélectivité est influencée par la dose.
Vrai
V/F- La lipophilicité d’un médicament peut influencer son efficacité et sa tolérabilité.
Vrai
Parmis les ß-bloqueurs cardiosélectifs, lequel est le plus lipophile?
Metoprolol
Parmis les agents suivants lequel/lesquels sont majoritairement éliminé(s) par le foie?
a) Propanolol
b) Carvediol
c) Nadolol
d) Atenolol
e) Metoprolol
a) Propanolol
b) Carvediol
e) Metoprolol
Parmis les agents suivants lequel/lesquels sont majoritairement éliminé(s) par le rein?
a) Propanolol
b) Carvediol
c) Nadolol
d) Atenolol
e) Metoprolol
c) Nadolol
d) Atenolol
Parmis les ß-bloqueurs cardiosélectifs, lequel est éliminé par le foie et le rein en proportion presque équivalente?
Bisoprolol
Parmis les ß-bloqueurs cardiosélcetifs, lesquels possèdent une activité sympathomimétique intrinsèque?
Acebutolol
Pindolol
Carteolol ?
Quels sont les ß-bloqueurs appartenant à la 3e génération?
Labetatol
Carvedilol
Nebivolol
Parmis les ß-bloqueurs appartenant à la 3e génération, lesquels sont cardiosélectifs?
Nebivolol
Labetalol
Reconnaître les EI des ß-bloquants.
- Bronchospasme
- Bradycardie β
- Effets au SNC (dépression, cauchemars, insomnie, fatigue)
- Masquer les symptômes hypoglycémie ou prolonger une hypoglycémie chez un patient diabétique
- Dysfonction sexuelle
- Diminution de la tolérance à l’effort
Pourquoi faut-il diminuer la dose des ß-bloquants progressivement pendant 1-2 semaines avant de cesser le tx?
Effet rebond possible lors d’un arrêt soudain
Reconnaître les contre-indications des ß-bloquants.
- Bradycardie sinusale d’origine diverse ou maladie du sinus
- Blocs AV de 2e et 3e degré
- Insuffisance cardiaque non maitrisée
- Asthme/MPOC (éviter si sévère)
- Maladie/Syndrome de Raynaud ou maladie vasculaire périphérique sévère (relative)
Avec quel groupe de patients faut-il être prudent lors de l’utilisation des ß-bloquants?
Les personnes âgées
Quelles sont les interactions médicamenteuses possibles avec les ß-bloquants?
- BCCnon-DHP
- Clonidine
- Digoxine
- Rx causant bradycardie additive, ex, amiodarone, disopyramide, inhibiteurs des cholinestérases
Quelles sont les modifications métaboliques résultantes d’un traitement avec un ß-bloqueur?
- Augmentation du glucose
- Augmentation de la résistance à l’insuline
- Augmentation des anormalités des lipides
- Diminution de l’activité de la rénine
Quelles sont les modifications hémodynamiques résultantes d’un traitement avec un ß-bloqueur?
- Diminution du DC (sauf BB vasodilatateurs)
- Augmentation de la RVP (sauf BB vasodilatateurs)
- Diminution de la FC
- Diminution de la contractilité du myocarde
- Diminution de l’activité sympathique
Quelle est la conséquence de l’influx de calcium dans la cellule?
Contraction des muscles lisses vasculaires et du coeur
Quel est l’effet des bloqueurs des canaux calciques?
Diminution de l’entrée et de l’accumulation du Ca ++ à l’intérieur du cytoplasme de la cellule musculaire lisse (surtout au niveau artériolaire) et du muscle cardiaque.
Les bloqueurs des canaux calciques possèdent-ils un effet natriurétique?
Oui
V/F- Certains bloqueurs des canaux calciques augmentent la fréquence cardiaque alors que d’autre la diminue.
Vrai
Quels sont les bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP)?
Nifedipine
Amlodipine
Felodipine
Nicardipine
Quel est l’effet des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP) sur la conduction AV?
Aucun effet
Quel est l’effet des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP) sur la fréquence cardiaque?
Augmentation
Quel est l’effet des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP) sur le débit cardiaque ?
Augmentation
Quel est l’effet des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP) sur la résistance vasculaire périphérique?
Diminution
Quels sont les bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des non-dihydropyridines (NON-DHP)?
Verapamil
Diltiazem
Quel est l’effet du verapamil sur la résistance vasculaire périphérique?
Diminution
Quel est l’effet du verapamil sur la fréquence cardiaque
Diminution
Quel est l’effet du verapamil sur le débit cardiaque ?
Variable
Quel est l’effet du verapamil sur la conduction AV?
Diminution
Quel est l’effet du ditiazem sur la résistance vasculaire périphérique?
Diminution
Quel est l’effet du diltiazem sur la fréquence cardiaque
Diminution
Quel est l’effet du diltiazem sur le débit cardiaque ?
Variable
Quel est l’effet du diltiazem sur la conduction AV?
Diminution
Quels sont les effets indésirables des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des dihydropyridines (DHP) ?
- Hypotension
- Céphalées
- Oedème périphérique
Quels sont les effets indésirables du verapamil?
- Hypotension
- Céphalées
- Oedème périphérique
- Constipation
- BlocAV
Quels sont les effets indésirables du diltiazem?
- Hypotension
- Céphalées
- Oedème périphérique
- BlocAV
Quel est l’effet indésirable le plus grave avec les bloqueurs des canaux calciques qui nécessite l’arrêt du tx et parfois même une chirurgie?
Hyperplasie gingivale
Quel est le bloqueur des canaux calciques pour lequel l’incidence de l’hyperplasie gingivale est la plus importante?
Nifédipine
Après combien de temps à la suite de l’instauration du BCC l’hyperplasie gingivale survient-elle?
Peut survenir entre 1 mois et 3 ans après le début du BCC (moyenne: 3 mois). Présentation variable en sévérité.
Quelles sont les contre-indications des bloqueurs des canaux calciques appartenant à la classe des non-dihydropyridines (NON-DHP)?
- Bloc AV 2e ou 3e degré
- Dysfonction ventriculaire gauche sévère ie fraction éjection inférieure à 35% (non-DHP et nifedipine)
- Maladie du sinus
Reconnaître les interactions avec les bloqueurs des canaux calciques.
- BB et BCC non-DHP
- Digoxine
- Lithium
- Rx inhibiteurs du CYP-450 3A4
- Jus de pamplemousse
L’élimination des bloqueurs des canaux calciques est-elle principalement hépatique ou rénale?
Hépatique
Laquelle des 2 classes des bloqueurs de canaux calciques devrait-elle être privilégiée?
DHP
Les BCC possèdent-ils des effets métaboliques?
Non
