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PHA-2045: Médicaments du syst. cardio-vasculaire 1 > Chimie des antihypertenseurs 1 > Flashcards

Chimie des antihypertenseurs 1 Flashcards

1
Q

Quelle est la maladie cardiovasculaire la plus commune?

A

L’hypertension

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Q

Chez quel pourcentage des patients une monothérapie permet-elle de contrôler l’hypertension?

A

50%

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3
Q

Quelles sont les 3 variables importantes qui occasionnent les changements de la pression artérielle?

A

Volume sanguin
Résistance vasculaire périphérique
Débit sanguin

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4
Q

Les récepteurs adrénergiques sont-ils métabotropiques ou ionotropiques?

A

Métabotropiques

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5
Q

Quels sont les messagers secondaires produits par les récepteurs alpha 1?

A 
Inositol triphosphate (IP3) 
Diacylglycérol (DAG)
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6
Q

Quel type de récepteurs inhibent la production d’un autre messager secondaire, en l’occurrence l’AMP cyclique via Gi?

A

Alpha 2

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7
Q

Quel est l’effet de la stimulation des récepteurs alpha 1 situés sur les vaisseaux?

A

Vasoconstriction

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8
Q

Quel est le type de récepteurs le plus présent au niveau du coeur?

A

ß1

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9
Q

Quel est le type de récepteurs le plus présent au niveau des reins?

A

ß1

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10
Q

Quel est le type de récepteurs le plus présent au niveau des bronches?

A

ß2

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11
Q

Quel est l’effet de la stimulation des récepteurs ß 1 situés au niveau du coeur?

A

Effets inotrope et chronotrope positifs

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12
Q

Quel est l’effet de la stimulation des récepteurs ß 1 situés au niveau des reins?

A

Augmentation de la sécrétion de rénine

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13
Q

Quel est l’effet de la stimulation des récepteurs ß 2 situés au niveau des bronches?

A

Bronchorelaxation

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14
Q

Quel est l’effet du blocage des récepteurs ß 2 situés au niveau des bronches?

A

Bronchoconstriction

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15
Q

Quel est l’effet du blocage des récepteurs ß 1 situés au niveau des reins?

A

Diminution de la sécrétion de rénine

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16
Q

Quel est l’effet du blocage des récepteurs ß 1 situés au niveau du coeur?

A

Effets inotrope et chronotrope négatifs

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17
Q

Quel est l’effet du blocage des récepteurs alpha 1 situés sur les vaisseaux?

A

Vasodilatation

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18
Q

Au niveau du système cardiovasculaire, à quels endroits les récepteurs ß se retrouvent-ils principalement?

A

Au niveau du cœur, des reins et de la vasculature

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19
Q

Quelles sont les indications des ß-bloqueurs?

A

Hypertension artérielle
Angine stable et instable
Arythmies graves
Cardiomyopathies

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20
Q

Quelle modification structurel augmente beaucoup l’effet antagoniste des ß-bloqueurs?

A

L’introduction d’un pont méthylène-oxy (O-CH2) entre le cycle aromatique et le carbone C ß

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21
Q

Qu’est-ce qui permet de conserver l’activité d’agoniste partiel de l’isoprotérénol mais de bloquer le site de liaison?

A

Remplacer les deux OH phénoliques de l’isoprotérénol par deux atomes Cl

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22
Q

Quels sont les seuls antagonistes commercialisés sous la forme de l’énantiomière S pur?

A

Lévobunolol

Timolol

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23
Q

Qu’est-ce qui influence beaucoup la liposolubilité et les propriétés pharmacocinétiques des ß-bloqueurs?

A

La nature des substituants sur le cycle aromatique

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24
Q

Quels sont les antagonistes ß non sélectifs ?

A

Propanolol
Nadolol
Pindolol
Timolol

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25
Q

V/F- Le propanolol est ionisé au pH physiologique.

A

Vrai

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26
Q

Lequel des ß-bloqueurs non sélectif présente une activité sympathomimétique intrinsèque?

A

Pindolol

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27
Q

Lequel des ß-bloqueurs non sélectif est complètement éliminé inchangé dans l’urine?

A

Nadolol

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28
Q

Quel est le principal désavantage des ß-bloqueurs non sélectifs?

A

Risque de déclencher une crise d’asthme par leur liaison sur les récepteurs ß2.

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29
Q

Quel a été le premier médicament commercialisé en tant que ß1-bloquant cardiosélectif, destiné à traiter l’angine et l’hypertension, mais qui a été retiré du marché?

A

Practolol

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30
Q

Lequel des ß1-bloqueurs sélectifs est complètement éliminé inchangé dans l’urine?

A

Aténolol

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31
Q

Quels sont les antagonistes ß1 sélectifs sans effet agoniste?

A

Aténolol
Métoprolol
Bisoprolol

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32
Q

Quel est l’antagoniste ß1 sélectifs avec une activité agoniste?

A

Acébutolol

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33
Q

Quel est l’antagoniste ß1 sélectifs de 3e génération?

A

Nébivolol

34
Q

En ce qui concerne l’acébutolol, est-ce que la molécule la plus active est la molécule mère ou son métabolite?

A

Métabolite

35
Q

L’antagoniste ß1 sélectifs de 3e génération possède-t-il une activité agoniste intrinsèque?

A

Non

36
Q

Quels sont les antagonistes ß avec effet antagoniste alpha 1?

A

Labétalol

Carvédiol

37
Q

Quelle classe de médicament est souvent associée aux antagonistes des récepteurs alpha 1 afin de provoquer une rétention hydrosodée (Augmentation de l’Efficacité)?

A

Diurétiques

38
Q

Quelles sont les indications des antagonistes des récepteurs alpha 1?

A

Hypertension artérielle

Hyperplasie bénigne de la prostate

39
Q

Quel est le principal cytochrome qui intervient dans l’élimination hépatique des antagonistes des récepteurs alpha 1?

A

CYP 3A4

40
Q

Quels sont les antagonistes des récepteurs alpha 1?

A

Prazosine
Terazosine
Doxazosine

41
Q

V/F-La méthyldopa traverse la barrière hémato-encéphalique.

A

Vrai

42
Q

V/F- La clonidine ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

A

Faux

43
Q

Avec laquelle des catécholamines la méthyldopa et la clonidine présentent-elles des similitudes ?

A

Noradrénaline

44
Q

Quels sont les facteurs déterminants de la contraction musculaire des cellules du myocarde?

A

L’entrée du Ca2+ extracellulaire dans le cytosol des cellules du myocarde et sa libération sous la forme ionique libre (Ca2+) des sites de « storages » intracellulaires

45
Q

QSJ- messager qui joue un rôle important dans plusieurs processus (coagulation sanguine, transmission synaptique, contraction musculaire, etc.)

A

Ca2+

46
Q

Dans la cellule, à quel endroit le Ca2+ est-il principalement emmagasiné?

A

Réticulum endoblastique lisse et mitochondires

47
Q

Quels sont les mécanismes qui permettent de contrôler l’entrée (ou l’influx) du Ca2+ dans la cellule ?

A

Canaux récepteur dépendant (site 1)
Canaux voltage dépendant (site 4)
Transporteurs Na+ / Ca2+ (site 2)
Absorption passive (site 3, voie mineure)

48
Q

Quelle est la localisation et la fonction des canaux calciques voltage dépendants de type L?

A

(muscles cardiaques, squelettiques et lisses) responsable de la contraction musculaire

49
Q

Quelle est la localisation et la fonction des canaux calciques voltage dépendants de type T?

A

Présent dans les cellules « pacemaker », s’inactive plus vite que le type L.

50
Q

Quelle est la localisation et la fonction des canaux calciques voltage dépendants de type N?

A

Présent dans les neurones et impliqué dans la libération des neurotransmetteurs.

51
Q

Quelle est la localisation et la fonction des canaux calciques voltage dépendants de type P?

A

Présent dans les cellules de Purkinje (cortex cérébelleux)

52
Q

Quelle est l’action des antagonistes des canaux calciques dans le tx de l’HTA?

A

Les antagonistes des canaux calciques s’opposent à la vasoconstriction et agissent donc comme vasodilatateurs dans le traitement de l’hypertension artérielle.

53
Q

Combien de sous unités différentes composent les canaux calciques de type L?

A

5

54
Q

V/F- Les bloqueurs des canaux calciques interagissent tous au même sites des sous-unités a1 selon la structure chimique

A

Faux

Les bloqueurs des canaux calciques interagissent à différents sites des sous-unités a1 selon la structure chimique

55
Q

Quel est l’agent BCC appartenant à la classe des phénylkylamine?

A

Verapamil

56
Q

Quelle est la forme, ionisée ou non ionisée du verapamil au pH de 7,4?

A

Principalement ionisée

57
Q

Le verapamil présente-t-il une forte biodisponibilité orale ?

A

Non, 20-35% (effet de premier passage important)

58
Q

V/F- Tous les métabolites du verapamil sont actifs.

A

Faux,
• N-déméthylation (CYP3A4) en métabolite actif (20% de l’activité du vérapamil)
• O- et N-désalkylation (CYP1A2, 2C9, 2C19) en métabolite inactif

59
Q

V/F- Le diltiazem présente un métabolite déacétylé plus actif que la molécule mère.

A

Faux, l’acétate est rapidement hydrolysé par des enzymes en métabolite déacétylé (25-50% de l’activité du Diltiazem)

60
Q

Qu’est-ce qui est essentiel à l’activité des dérivé 1,4-dihydropyridine?

A

Le cycle 1,4-dihydropyridine

61
Q

Qu’est-ce qui diminue l’activité des dérivé 1,4-dihydropyridine?

A

La substitution par un groupement alkyle ou cycloalkyle

62
Q

Qu’est-ce qui confère une activité maximale aux dérivés 1,4-dihydropyridine?

A

Les groupements esters aux positions 3 et 5 (R2 et R3)

63
Q

À quelles positions les substituants doivent-ils être positionnés sur le cycle aromatique pour conférer une activité maximale aux dérivés 1,4-dihydropyridine?

A

Positions ortho ou méta

64
Q

Quelles sont les différentes sous familles de BCC?

A

Phénylkylamine
Benzothiazepine
Dérivés 1,4-dihydropyridine

65
Q

Quels agents son des dérivés 1,4-dihydropyridine?

A

Nifédipine
Amlodipine
Félodipine
Nimodipine

66
Q

Quelle est l’avantage des dihydropyridine de deuxième génération?

A

Plus sélective pour les musculature lisse vasculaire

67
Q

Quelle est la DHP qui présente la plus faible biodisponibilité orale ?

A

Félodipine

68
Q

QSJ- Dilate plus efficacement les vaisseaux sanguins cérébraux que les autres DHP. Utilisé dans les hémorragies sous arachnoïdiennes pour diminuer le risque de spasme des artères cérébrales.

A

Nimodipine

69
Q

Qu’est-ce qui permet aux dérivés de DHP de diffuser à travers la membrane lipidique et d’atteindre leur site de liaison?

A

Liposolubilité

70
Q

V/F- Les dérivés DHP bloquent physiquement le canal calcique.

A

Faux, ils ne bloquent pas le canal physiquement mais la fixation de ces bloqueurs à des sites spécifiques inhibe le fonctionnement du canal.

71
Q

De quoi la fixation et l’affinité des BCC dépendent-elles?

A

De l’état du canal qui peut être ouvert (O), au repos (R) ou à l’état inactivé (I).

72
Q

QSJ- Molécules principalement ionisés au pH physiologique interagissent sur le canal uniquement lorsqu’il est ouvert.

A

Vérapamil

Diltiazem

73
Q

QSJ- Molécules sous la forme non ionisée au pH physiologique et peuvent se lier au canal à l’état ouvert ou au repos.

A

Dérivés 1,4-DHP

74
Q

V/F-La fixation du Vérapamil inhibe celle du Diltiazem et des dérivés 1,4-DHP et vice versa.

A

Vrai

75
Q

L’effet vasodilatateur des BCC est-il plus prononcé au niveau de la musculature lisse des artérioles ou à celui du système veineux, de la musculature lisse des bronches et du système gastro-intestinal?

A

Au niveau de la musculature lisse des artérioles

76
Q

Qu’est-ce qui explique que les muscles squelettiques ne sont pas affectés significativement par ces antagonistes des canaux calciques?

A

Ce phénomène est du au fait que la contraction des muscles squelettiques est dépendante du « pool » intracellulaire du calcium présent dans les mitochondries et le réticulum sarcoplasmique et non de l’entrée du calcium par l’entremise des canaux membranaires.

77
Q

Expliquer le mode d’action des autres vasodilatateurs, par exemple, le minoxidil et l’hydralazine

A

Certains produits polaires et ionisés à pH 7,4 activent les canaux potassiques qui sont modulés par l’ATP. Ils augmentent l’efflux de K+ et causent une hyperpolarisation des cellules de la musculature lisse vasculaire. En conséquence, l’entrée cellulaire du calcium par les canaux voltage-dépendants est bloquée car ils ne répondent plus au potentiel d’action normal. Ceci entraîne une vasodilatation.

78
Q

Lequel de ces agents présente une meilleure absorption orale?

a) Minoxidil
b) Hydralazine

A

a) Minoxidil

79
Q

V/F- Le dérivé N-oxydé du minoxidil n’a aucune activité hypotensive.

A

Vrai

80
Q

V/F- L’hydralazine est absorbée rapidement au niveau du tractus GI mais effet de premier passage important.

A

Vrai

PHA-2045: Médicaments du syst. cardio-vasculaire 1 (8 decks)

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