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Digestif 3 > Pharmacologie des antiémétiques > Flashcards

Pharmacologie des antiémétiques Flashcards

1
Q

V/F Le pharmacien peut prescrire tous les antiémétiques qu’il veut

A

F, certains rx selon certaines conditions
- Pour tx No légère/modérée
- Ne peut pas prescrire corticos, olanzapine, antago récepteurs NK-1, cannabinoïdes

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2
Q

V/F Il est plus facile de contrôler les No que les Vo

A

F, plus facile de contrôler les Vo que les No (No bcp + subjectif)

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3
Q

Comment la chimiotx induit des No ?

A
  1. Détruit cellules enterochromaffine du GI
  2. Sécrétion sérotonine
  3. Activation CTZ
  4. CTZ stimule centre du vomissement
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4
Q

Quel mécanisme est responsable des No aigues et différées ?

A

aigue: sérotonine
différée: activation directe CTZ

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5
Q

Quels sont les antago récepteurs 5HT3 ?

A

1ere gen:
- Ondansetron (Zofran)
- Granisetron (Kytril)

2e gen:
- Palonosetron (Aloxi)

Rx d’exception

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6
Q

Quel est le MA des antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen ?

A

O: bloque récepteurs 5HT3 de manière compétitive + blocage spécifique en périphérie nerfs vagues et niveau central (CTZ)

G: bloque récepteurs 5HT3 de manière NON compétitive + blocage spécifique en périphérie nerfs vagues et niveau central (CTZ). Blocage auto-récepteurs des cellules enterochromaffines

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7
Q

Est-ce que les différences dans les MA des antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen à une importance a/n clinique ?

A

Non, les 2 sont considérés équivalents et interchangeables

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8
Q

Les antago récepteurs 5HT3 sont utiles pour prévenir quel type de No ?

A

Surtout aigues, car joue sur libération de sérotonine par cellule enterochro

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9
Q

Quel est le MA de l’antago récepteurs 5HT3 de 2e gen ?

A

+ grande affinité que O et G
- Comportement allostérique (changement de conformation du récepteur)
- Internalisation des récepteurs
- Coopérativité positive

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10
Q

Est-ce que les voies IV et PO sont autant efficaces pour les antago récepteurs 5HT3 ?

A

Oui, car action locale sur les cellules Gi donc bioD ne change pas grand chose. PO aussi effiace que IV

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11
Q

Lequel des antago récepteurs 5HT3 s’ajuste selon fcn hépatique ?

A

Ondansétron

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12
Q

Décrire les différences pharmacoC des antago récepteurs 5HT3.

A
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13
Q

Que veut-on dire lorsqu’on observe une réponse complète ?

A

Absence de NoVo à 100% sans usage de thérapie de secours

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14
Q

Est-ce que les antisérotoninergiques ont une bonne efficacité pour les NVIC différés ?

A

Efficacité modeste

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15
Q

Quel autre antiémétique augmente l’efficacité des antago récepteurs 5HT3 ?

A

Dexaméthasone (augmente efficacité de 10-20% dans No aigue)

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16
Q

Quels sont les indications de l’antago récepteurs 5HT3 de 2e gen ?

A
  • Prévention NoVo aigus et retardés associés chimio modérément émétogène (IV et PO)
  • Prévention NoVo aigus associés chimio hautement émétogène (IV)
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17
Q

V/F. Le palonosetron est - efficace que les antago récepteurs 5HT3 de 1ere gen pour prévenir les NoVo aigus et différés

A

F, + efficace

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18
Q

Quels sont les autres indications des antago récepteurs 5HT3 ?

A

Tous
- Cas réfractaire en soins pall

Odansetron
- Prévention et tx NoVo post-op > 18 ans (avantage car non sédatif)
- gatroentérite chez enfant (non approuvée par SC)
- Novo en grossesse (non approuvée par SC)
- NoVo indifférenciés en urgence

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19
Q

Quels sont les E2 des antago récepteurs 5HT3 ?

A
  • Constipation, D
  • Céphalées
  • Allongement Qt (surveiller intrx rx)
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20
Q

Avec quel antago récepteurs 5HT3 l’allongement de l’intervalle Qt n’est pas rapporté ?

A

Palonosétron

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21
Q

Quels sont les recommandations pour minimiser allongement intervalle Qt avec Ondansetron ?

A
  • > 75 ans = dose initiale 8mg IV max
  • < 75 ans = dose initiale 16mg IV max
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22
Q

Quel antago récepteurs 5HT3 n’aurait pas d’intrx médicamenteuse ?

A

Palonosetron

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23
Q

Est ce qu’un syndrome sérotoninergique est fréquent avec les antago récepteurs 5HT3 ?

A

non pas si utilisé seuls. Mais si on association avec autres rx jouant sur sérotonine = possible

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24
Q

Quel est le cortico utilisé en NoVo ?

A

Déxaméthasone

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25
Q

Quel est le MA de la dexaméthasone en NoVo et ses indications ?

A

MA: Inhibition synthèse prostaglandines a/n cortex

Indication:
- No aigu lors de chimio à potentiel modéré à hautement émétisant (en combi avec anti-5HT3)
- No aigu lors de chimio à potentiel faible émétisant (en combi avec metoclo ou PTZ)
Augmente efficacité 10-20% de anti-5HT3 et metoclo
- No différée lors de chimio à potentiel modéré à hautement émétisant (donner post chimio souvent J2-3)

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26
Q

Quels sont les E2 de la dexa ?

A
  • Insomnie
  • Euphorie
  • Dlr épigastrique
  • Augmentation appétit
  • Acné
  • Hypergly
  • Regain énergie
  • Modification humeur
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27
Q

Quelles sont les CI relatives à la dexa ?

A
  • DB
  • Psychose
  • ATCD psychiatriques
28
Q

Quels sont les indications de la dexa en soins pall ?

A

Utile si
1. No réfractaire d’origine inconnue
2. Obstruction mécanique
3. Hypertension intra-crânienne
4. HyperCa (pt avec métastase osseuse)
dose minimale efficace pour durée de tx la + courte possible

29
Q

Quels sont les antago des récepteurs NK-1 ?

A

Aprépitant/Emend
Fosaprépitant/Emend IV (promédicament de l’aprépitant)
Nétupitant (eN combi avec palonosétron = Akynzeo)

30
Q

Quel est le MA de Aprépitant et Fosaprépitant ?

A

Antago sélectif des récepteurs NK-1, liaison compétitive et bloque les effets de la substance p

31
Q

Quelles sont les indications de aprépitant en rx d’exception ?

A

1ere intention pour NoVo lors de chimio hautement émétisante. Max 3 doses / tx de chimio (J1-2-3). Première dose en association avec dexa + antago 5-HT3

32
Q

Est ce que l’aprépitant est souvent utiliser en soins pall ?

A

Non indiqué, très peu utilisé

33
Q

Quelles sont les propriétés pharmacoC de l’aprépitant ?

A
  • BioD: 60-65 %
  • Liaison prot: 95%
  • Métabolisme hépatique important (voie principale 3A4, autres: 1A2, 2C19)
  • T1/2: 9-13h
    Pas ajustement selon âge, sexe, IR, IH
34
Q

Quelle est la poso de l’aprépitant et ces E2 ?

A

125mg PO 1h pré-chimio (J1), 80mg PO (J2-3)

E2: fatigue, hoquet, D

35
Q

Quelle est la dose équivalente de fosaprépitant IV vs aprépitant ?

A

150mg IV J1 de fosaprépitant = 3 doses aprépitant (J1-2-3)

36
Q

Quel est l’E2 le + rapporté avec fosaprépitant IV ?

A

Dlr site injection

37
Q

Quelles sont les intrx de fosaprépitant IV et aprépitant ?

A
  • substrat 3A4
  • inducteur, inhibiteur 3A4
  • inducteur 2C9
38
Q

Quoi faire lors de prescription de aprépitant avec dexa pour un tx de chimio ?

A

Rien, même si présence d’intrx la dose de dexa à déjà été ajusté en conséquence dans le protocole. Pas intervention supplémentaire nécessaire par ph

39
Q

Quels sont les principaux rx qui interagissent avec aprépitant ?

A
  • Kétoconazole
  • COC
  • PAroxetine
  • Phénytoine
  • Rifampin
  • Millepertuis
  • Tolbutamine
  • Coumadin
40
Q

Comment se nomme l’antago NK-1 + anti-5-HT3 ?

A

NEPA: Akynzeo
(nétupitant 300mg + palonosetron 0,5mg)

41
Q

Quel est l’avantage du Akynzeo ?

A

Administration en dose unique

42
Q

Décrire le Akynzeo

A

Nétupitant:
- T1/2: 96h (+ long que aprépitant)
- Antago hautement sélectif
- Intrx 3A4

E2:
- Dyspepsie
- Céphalées
- Constipation
- Asthénie
- Érythème
- Fatigue

*Rx d’exception RAMQ avec dexa pour chimio hautement émétisante (J1)

43
Q

Quels sont les antidopaminergiques ?

A

Phénothiazines:
- Prochlorpérazine (Stémétil)

  • Métoclopramide (Métonia)

Butyrophénones et analogues:
- Halopéridol (Haldol)
- Domperidone (Motilium)

44
Q

Décrire le Prochlorpérazine (MA, indications, utilité en soins pall, avantage)

A

MA:
- action centrale, bloque récepteurs D2 au CTZ

Indications onco:
- tx de secours, efficace si chimio faiblement émétisante

Utilité soins pall ?:
- 1er choix NoVo secondaire prise opioïdes par stimulation CTZ

Avantages:
- Forme rectale et PO

45
Q

Décrire le Prochlorpérazine (E2, poso)

A

E2:
- rxn extra-pyramidale
- HTO
- sédation
- effets anticholinergiques (xérose, constipation)
- photosensibilité

Poso:
5-10mg PO/IR q4-6h

46
Q

Quels autres phénothiazines peuvent être utilisées en soins pall ?

A
  • Chlorpromazine (Largactil)
  • Méthotriméprazine (Nozinan)
47
Q

Décrire le métoclopramide (MA, indications, utilité en soins pall)

A

MA:
- bloque récepteurs D2 au CTZ et a/n périphérique
- augmente tonus sphincter gastro-oesophagien
- stimule motilité GI, réduit stase gastrique et RGO
à haute dose (1-3mg/kg) inhibe récepteurs 5HT3 mais moins efficace

Indications onco:
- Prévenir NoVo aigus et différs par chimio faiblement ou hautement émétisante

Utilité soins pall ?:
- NoVo secondaire stase gastrique ou stimulation CTZ

48
Q

Décrire le métoclopramide (E2, poso)

A

E2:
- REP (prévenir avec diphenhydramine)
- Akathisie
- Sédation
-D
- Allongement Qt

Poso:
- 5-30mg AC, HS (PO, IV, IM, SC)

précautions si IR car T1/2 prolongé

49
Q

Décrire l’halopéridol (MA, indications, utilité en soins pall)

A

MA: comme PTZ
- Action centrale
- Blocage D2 au CTZ

Indications onco:
- NoVo aigus et différé lors de chimio faiblement, modérément et hautement émétisante
- NoVo réfractaires
- Si échec prochlor et metoclo

Utilité en soins pall ?:
- 1er choix car longue durée d’action et peu sédatif

50
Q

Décrire le halopériodol (E2, poso)

A

E2:
- REP (moins fréquente qu’avec PTZ, donc pas diphenhydramine d’emblée)
- HTO (risque de chute)
- Somnolence, sédation
- Effets anticholinergiques (xérose, constipation, rétention urianire)
- Allongement Qt à haute dose

Poso:
Chimio: 0,5-2mg q4h
Soins pall: 0,5-1mg PO/SC q4h (max 4mg/jr)

51
Q

Décrire le domperidone (MA, indications, utilité en soins pall)

A

MA: seulement périphérique
- Stimule vidange gastrique
- Inhibe D2 périphérie

Indications onco:
- Alternative au metoclopramide car moins de REP

Utilité en soins pall ?:
- Oui car peu E2 centraux (REP, somnolence)

52
Q

Décrire le domperidone(E2, poso)

A

E2:
- D
- Faible risque de REP (faible pénétration SNC)

Poso:
10mg TID AC reg (max 30mg/jr)
+ petite dose possible sur + petite période car risque arythmies ventriculaires

53
Q

Chez qui les domperidone est CI ?

A
  • pt avec un Qt prolongé (ou autre conduction cardiaque)
  • Troubles électrolytiques imp
  • IC congestive
  • IH modérée ou grave
  • Rx qui allongent le Qt
  • Inhibiteurs puissants 3A4
54
Q

Quoi dire à un patient sous dompéridone ?

A

Cesser si signe d’arythmies et aller consulter

55
Q

Chez qui le risque d’arythmie est + élevé avec la domperidone ?

A
  • > 60 ans
  • dose >30mg/jr
  • Facteurs prédisposants allongement Qt
56
Q

Quel est le MA de l’olanzapine (Zyprexa) ?

A

Bloque
- Dopamine (D2)
- Sérotonine (5HT3)
- Cathécolamine (a1 adrénergique)
- Acéthylcholine (muscarinique)
- Histamine (H1)

57
Q

Quels sont les indications en onco, en soins pall et les effets bénéfiques de olanzapine ?

A

Indication onco:
- Chimio hautement émétisante
- Tx de secours

Indication soins pall:
- Efficacité dans les cas réfractaires

Effets bénéfiques:
intéressant si Novo +:
- Cachexie
- Insomnie
- Anxiété

58
Q

Est-ce que la triple thérapie est plus efficace que la quadruple thérapie avec l’olanzapine ?

A

Non, quadruple thérapie supérieure

59
Q

V/F Le metoclopramide est + efficace que olanzapine en tx de secours lors de NoVo post chimio

A

F, olanzapine démontré supériorité statistiquement significative

60
Q

Décrire olanzapine (E2, intrx, poso)

A

E2:
- somnolence diurne
- gain de poids
- xérose
- hypergly ou exacerbation DB existant si utilisation > 6 mois

Intrx:
- Attention combi avec rx allongeant le Qt
- Éviter prise concomitante avec antago dopaminergique car augmentation REP

Poso:
- 2,5-5mg HS (si trop de somnolence avec 10mg)
- 10mg J1-2-3-4
- 10mg x 3 jrs en tx de secours

61
Q

Quels sont les canabinoïdes (dérivés du THC )

A

Nabilone (Césamet)

62
Q

Décrire nabilone (MA, indication en onco, utilité soins pall)

A

MA:
- Agoniste récepteurs CB1 a/n cortex et du centre du vomissements
- Agoniste CB1 et CB2 périphérie

Indication onco:
- Moins efficace que métoclo à haute dose
- Similaire ou supérieure à prochlor
Efficacité supérieure chez les jeunes et ceux ayant déjà consommé de la marijuana

Utilité en soins pall:
- Cas réfractaire car ++ E2

63
Q

Décrire nabilone (E2, poso)

A

E2:
- Euphorie
- Dysphorie
- HTO
- Xérose
- Changement d’humeur
- Hallucination
tolérance ce développe en qq jrs à semaines et dysphorie moins importante chez ancien consommateur

Poso:
- 1-2mg q12h x 2-4doses (poursuivre x48h post chimio)

64
Q

Quels sont les autres tx possible contre NoVo qui n’ont pas déjà été abordé ?

A
  • Lorazepam (Ativan)
  • Dimenhydrinate (Gravol)
  • Diphenhydramine (Bénadryl)
65
Q

Décrire lorazepam (MA, efficacité, E2)

A

MA:
- agit a/n cortex

Efficacité:
- Prévenir NoVo d’anticipation (anxiolytique, amnésique, légère activité antiémétique)
- Réduit les rxn agitation et akathisie secondaires aux antidopaminergiques

E2:
- Amnésie antérograde
- Sédation
- HypoTA
- Désinhibition

66
Q

Décrire dimenhydrinate et diphenhydramine (MA, efficacité, utilité soins pall)

A

MA:
- Effet anti-H1
- Action centre vestibulaire et peut être centre du vomissement

Efficacité:
- Dimenhydrinate: faible pouvoir antiémétique en onco, mais facilement accessible en tx de secours
- Diphenhydramine: prévenir REP avec metoclopramide

Utilité en soins pall:
- Alternative halopéridol
- Si NoVo secondaire stimulation vestibulaire

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