Pharmacologie cours 4 Flashcards
Quels sont les éléments à considéré lors de l’utilisation d’un médicament en grossesse
- Effets de la maladie/condition sur
la grossesse - Effets de la grossesse sur la maladie/condition
- Risques associés au médicament
À quoi est du l’incidence croissante de l’utilisation des médicaments pendant la grossesse
L’augmentation du taux de grossesses chez les femme en âge plus avancé
Quels sont les risques associées aux médicaments en grossesse
- Avortement spontané (avant la 20ième semaine d’âge gestationnel)
- Perte fœtale
- Malformation
* Majeure: anomalie ayant un effet néfaste sur la fonction ou l’acceptabilité sociale d’un individu
* Mineure: anomalie sans conséquence médicale ou cosmétique majeure - Restriction de la croissance intra-utérine
- Complications obstétricales
- Complications néonatales
Comment se fait l’évaluation des risques associées aux médicaments
- Études cliniques disponibles
- Stade de développement
- Passage du médicament a/n du placenta
- Modifications PK en grossesse
Quels sont les types d’études de médicaments en grossesse
- Études animales
- Rapports de cas et séries de cas
- Études cas-contrôle
- Études de cohorte (Devis idéal pour médicaments en grossesse)
Quels sont les mécanismes de transport des médicaments à travers le placenta
Diffusion passive
Diffusion facilitée
Transport actif
Quels sont les médicaments qui passent le mieux a/n du placenta
Les Rx :
* Non liés
* Bases faibles
* Non ionisés
* Liposolubles
* Faible poids moléculaire → inférieur 500 Da
Quelles sont les particularités pK chez la femme enceinte p/r à l’absorption
- augmentation pH gastrique (diminution sécrétions gastriques)
- augmentation motilité intestinale
- augmentation débit cardiaque
Quelles sont les particularités pK chez la femme enceinte p/r au métabolisme des médicaments
Des études ont démontrées une augmentation au une diminution du métabolisme selon les différents cytochromes
Il y a aussi une modification des activités enzymatiques
Quelles sont les particularités pK chez la femme enceinte p/r à la distribution des médicaments
- augmentation débit cardiaque
- augmentation volume plasmatique et qté totale d’eau corporelle
- diminution liaison plasmatique (augmentation fraction libre des médicaments fortement liés)
- diminution concentration albumine débutant au 2ième trimestre (à la fin de la grossesse: 70-80% des valeurs
normales) - diminution alpha-glycoprotéine
- Effet: augmentation volume de distribution (Vd)
Quelles sont les particularités pK chez la femme enceinte p/r l’élimination des médicaments
- augmentation débit hépatique (significatif surtout au 3ième trimestre)
- Effet: augmentation clairance (CL)
- augmentation perfusion rénale (60-80%)
- augmentation filtration glomérulaire (50% au 1er trimestre et continue à par la suite)
- augmentation sécrétion et réabsorption tubulaire (20%)
- Effet: augmentation CL
Quels sont les autres éléments à considérer pour l’évaluation des risques associés au médicament
- Génotype embryon ou fœtus
- Dose et durée de traitement
- Absorption systémique
Vrai ou Faux
La prise de médicament est moins grave lors de l’allaitement que lors de la grossesse
Vrai
Quels sont les éléments à considérer lors de l’utilisation d’un Rx en allaitement
- Études cliniques disponibles
- Caractéristiques physicochimiques du
médicament - Nourrisson allaité
- Âge
- ATCD médicaux
- Type allaitement - Risques associés au médicament
Quelles sont les variables à prendre en compte lors du calcul de la dose maternelle ajustée au poids
- Dose adulte
- Concentration médicament ds lait
- Estimation que nourrisson boit 150 mL de lait/kg/jour
Si un médicament se retrouve dans le lait maternel à une proportion ______ 10% de la dose maternelle ajustée au poids → celui-ci (devrait/ne devrait pas) causer d’effets indésirables au nourrisson allaité
inférieur à, ne devrait pas,
Quelles sont les variables à prendre en compte lors du calcul de la dose pédiatrique
- Concentration médicament ds lait
- Estimation que nourrisson boit 150 mL de lait/kg/jour
- Dose pédiatrique
Quels sont les Rx qui passe bien dans le lait maternel
- Non liés
- Bases faibles (non-ionisées)
- Liposolubles
- Faible poids moléculaire
Vrai ou Faux
Les médicaments avec faible biodisponibilité orale se retrouveront en faible qté au niveau systémique chez l’enfant allaité
Vrai
Quels sont les risques associés aux médicaments en allaitement
- Effets indésirables chez nourrisson allaité
- Diminution de la production lactée
comment se fait principalement le passage des Rx dans le lait maternel
Par tranport transcellulaire
Quelles sont les particularité du pK chez l’enfant qui peuvent avoir une incidence a/n de l’absorption orale
pH, vidange gastrique,
transit intestinal et métabolisme intestinal
Quelles sont les particularité du pK chez l’enfant qui peuvent avoir une incidence a/n de l’absorption percutané
- Augmentation absorption percutanée chez nourrissons et jeunes enfants
Vrai ou Faux
Absorption intramusculaire est très augmentée chez les n-nés
Faux, absorption intramusculaire variable (peut être diminué chez n-nés)
Quelles sont les particularité pK chez l’enfant qui peuvent avoir une incidence a/n de la distribution
liaison protéique (diminution de la liaison de certains médicaments aux protéines plasmatiques chez n-né et nourrisson comparativement à l’adulte)
pH (pH différent)
circulation sanguine régionale (circulation peut être différente)
perméabilité tissulaire ( augmentation de la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique)
composition corporelle (Nouveau-nés et jeunes enfants ratio eau corporelle/kg plus élevé (plus élevé chez prématurés))
Quelles sont les particularité pK chez l’enfant qui peuvent avoir une incidence a/n du métabolisme
Il y a une immaturité des enzymes de phase I et II qui entraîne une diminution de métabolisme
il y a cependant certaines enzymes qui sont plus actives que chez l’adulte
Quelles sont les particularité chez l’enfant a/n de l’élimination rénale
- Taux de filtration glomérulaire diminué chez nourrissons et enfants
- Taux de sécrétion et réabsorption tubulaires également diminués
Les dose sont calculées en ____ pour la majorité des médicaments
* Certaines doses calculées en _____
* Attention de ne pas dépasser_______
mg/kg, mg/m2, la dose adulte
Vrai ou Faux
La majorité des médicaments commercialisés disponible dans une formulation pouvant être administrée chez l’enfant
Faux, une faible proportion des médicaments commercialisés disponible dans une
formulation pouvant être administrée chez l’enfant
Donne des exemples d’utilisation non conforme ou non approuvée de Rx en pédiatrie
- Utilisation d’un médicament non approuvé pour l’utilisation chez les moins de 18 ans au Canada
- Utilisation d’une fraction de comprimé, de gélule, de suppositoire ou de timbre cutané
- Utilisation d’une préparation magistrale
- Utilisation par voie orale d’une formulation commercialisée pour utilisation par voie parentérale
Lors de la sélection d’un médicament chez un enfant, important de considérer
- Age
- Capacité à avaler
- Facilité d’administration
- Accessibilité d’une forme pharmaceutique appropriée
À quel âge on devrait essayer de faire avaler un comprimer à un enfant
7 ans
