Pharmacologie cours 1 Flashcards
Qu’est-ce qu’un médicament
une subs simple ou composé qui est naturelle ou synthétique et qui est introduite dans l’organisme ou appliqué sur une partie du corps en raison de ses propriété curatives, préventives ou physiologiques
Quelles sont les 3 origines des médicaments
Naturelle
Chimique
Génétique
Comment se fait la production d’un médicament d’origine génétique
Il y a une production de médicament à partir de la modification du matériel génétique d’une cellules bactérienne, d’une levure ou d’une cellule animale
Que contient un médicament
- Principe actif (subs active)
- Excipient, adjuvant ou véhicule ( Facilite la préparation et l’administration du médicament)
- Emballage
Qu’est-ce que la pharmacologie
LA SCIENCE DU MÉDICAMENT
Science et étude des interactions entre médicaments et organismes vivants.
Science intégrative car intègre techniques et connaissances de plusieurs autres disciplines connexes (biochimie, chimie, physiologie, biologie cellulaire et moléculaire …)
Qu’est-ce que la pharmacie
Science de la préparation, composition et distribution des médicaments destinés à un usage thérapeutique.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique
Branche de la pharmacologie qui traite du devenir du médicament dans l’organisme après son application. Cela inclut : étude de l’absorption, distribution, métabolisme et élimination du médicament (ADME).
Qu’est-ce que la pharmacodynamie
Branche de la pharmacologie qui traite du mode d’action et des effets des médicaments
Qu’est-ce que la toxicologie
Étude des effets nuisibles ou toxiques des substances chimiques sur les organismes vivants, et des mécanismes et conditions qui favorisent ces effets.
Qu’est-ce que la pharmacothérapie
Utilisation thérapeutique des médicaments
Quelles sont les étapes de la pharmacocinétique
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
Vrai ou Faux
Un médicament ne produit son effet que s’il se trouve en concentration suffisante à proximité de son site d’action
Vrai
Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique
Le moment ou le médicament devient disponible pour l’organisme (- Désintégration, Désagrégation, Libération du PA, Dissolution)
Quelles sont les différentes forme pharmaceutiques ainsi que leur temps de libération
- Formes liquides à libération rapide
- Formes solides à libération rapide
- Formes à libération prolongée (forme solide avec enrobage particulier, forme injectable à libération prolongée)
- Formes solides à libération retardée ou ac)on différée
Qu’est-ce que la phase pharmacocinétique
L’évolution in vivo du médicament.
(- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination)
Qu’est-ce que la phase pharmacodynamiques
Liaison du médicament avec son récepteur et production des effets
Quel est le parcours d’un médicament dans l’organisme
- Barrière digestive
- Foie (1er passage, une partie du médicament est perdue)
- Coeur (circuit du sang)
- Poumon
- Coeur
- Tous les organes (grâce à la circulation systémique, rein élimine une partie)
- Retour au coeur
- On continue la boucle jusqu’à ce que le rien et le foie élimine le tout
Est-ce que le médicament dans la circulation sanguine est libre ou lié
Les deux ! En fraction égale
Entre la fraction libre et la fraction lié du médicament, laquelle est capable de passer au niveau de la zone d’action, des zones de stockages…
Le médicament libre
Qu’est-ce que la pharmacocinétique
L’ABSORPTION DES MÉDICAMENTS
§ Passage d’un médicament de son site
d’administration à la circulation sanguine.
§ Processus nécessitant le passage
transmembranaire du médicament.
Quel est le mécanisme de passage transmembranaire
1- Diffusion passive** (direct)
2- Filtration (canaux)
3- Diffusion facilitée (transporteurs)
4- Transport actif (besoin d’E)
5- Pinocytose/Phagocytose
Vrai ou Faux
Une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée
Vrai
Quand on parle d’acide faible le pKa est _____
Quand on parle de base faible le pKa est _____
Quand le pH est proche du pKa il ni a pas _______
faible, élevé, de charges donc pas ionisé
Un acide faible sera mieux absorbé dans l’estomac ou l’intestin
estomac car pH plus faible (moins pertinent dans le cas d’une base faible car intestin = grande surface d’absorption)
Quel est le mécanisme qui implique le passage à travers des pores et qui concerne surtout les molécules hydrosolubles: eau, urée, glucose, etc.
Filtration
La filtration se fait surtout à quel niveau
au niveau des capillaires sanguins musculaires et rénaux
De quoi dépend la filtration
Diamètre des pores
Nombre des pores
Gradient de part et d’autre de la membrane
La diffusion facilitée permet le passage de molécules de quel type
non liposolubles ou chargées, et
dont la taille ne permet pas d’emprunter les canaux protéiques.
Le passage transmembranaire s’effectue toujours selon quoi
un gradient de concentration
Quelles sont les différences entre Diffusion facilitée et diffusion passive
Dans la diffusion facilité
- Transporteur sont soumis au processus
de saturation, de spécificité, de compétition et
d’inhibition.
Vrai ou Faux
Le transport actif n’est pas un mécanisme vraiment utilisé pour développer un médicament
Vrai, c’est surtout qu’il faut le prendre en compte parce que il peut y avoir des “résistances” à des médicament ex: chimiothérapie
Quelles sont les caractéristiques de la pinocytose (molécules dans le liquide) et de la phagocytose (endocytose d’une grosse molécule)
- Les 2 processus requièrent de l’énergie
- Peu de médicaments sont transportés par pinocytose et phagocytose
Pourquoi est-il important de connaître la voie d’administration du médicament ?
Parce que la dose de médicament ainsi que le temps d’absorption peut changer en fonction de la voie. On la choisie en fonction du contexte.
Quelles sont les voies d’administration des médicaments?
VOIES SANS EFFRACTION :
- Voie orale/voie perlinguale
- Voie cutanée
- Voie muqueuse (rectale, oculaire, vaginale…)
VOIES AVEC EFFRACTION :
- Intraveineuse
- Voies sous-cutanée
- Voie intra-musculaire
- Autres voies locales (Intra-articulaire, Intra-cardiaque, Intra-rachidienne, Péridurale…)
Comment savoir quelle voie choisir
§ Selon l’objectif thérapeutique
§ Selon le médicament (forme galénique, caractéristiques physicochimiques, pharmacologiques…)
§ Selon le patient
§ Selon la molécule active
Quels sont les avantages des voies d’administration orale
- Pratique, économique et la plus utilisée
- Peut être utilisée en thérapie ambulatoire
- Plus sécuritaire
- Disponibilité de médicaments à libération
contrôlée - Pics de concentration du médicament
moins élevés ( - des effets secondaires)
Quels sont les incovénients des voies d’administration orale
- Latence d’action
- Absorption incomplète et/ou erratique
- Nécessite le bon fonctionnement du tube
digestif (troubles digestifs) - Instabilité du médicament (enzymes
digestives, acidité gastrique, flore
microbienne intestinale) = exige une
quantité élevée de médicament - Intolérance
- Coopération du patient
- Effet de premier passage hépatique =
quantité élevée de médicament
Qu’est-ce que le premier passage hépatique
Les molécules absorbées au niveau du tube
digestif effectuent un passage hépatique
avant d’être distribuées dans l’ensemble de
l’organisme ce qui élimine une partie du médicament
Par la voie sublinguale est-ce qu’il y a l’effet du premier passage
Non
Quels sont les avantages de l’administration sublinguale
évite l’effet de premier passage entérique et hépatique. Le médicament passe directement dans la circulation générale (pas d’élimination pré-systémique) et est distribué dans l’ensemble de l’organisme avant d’effectuer un passage au foie.
Quelles sont les contrainte de l’administration sublinguale
inconfortable (volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution, demande une bonne coopération du patient)
Quelles sont les conséquences de la nutrition sur l’absorption d’un médicament dans l’estomac
- Absence d’effet
- Absorption retardée
- Diminution de l’absorption
- Augmentation de l’absorption (à cause de la bile qui peut augmenter la solubilisation des médicaments liposolubles)