Pharmacodynamie

Question 1

Définition effet pharmacodynamique

Answer 1

modification mesurable et reproductible, fonctionnelle ou organique, provoquée par un médicament dans un système biologique

Question 2

Types d’effets

Answer 2

• principal
• secondaire(s)

Question 3

Définition famille pharmacologique

Answer 3

ensemble de médicaments ayant le même effet pharmacodynamique

Question 4

Quelle sont les cibles des médicaments

Answer 4

• protéine +++
• enzymes
• transporteurs
• canaux ioniques
• génome (cancérologie)

Question 5

Mécanisme d’action médicament

Answer 5

• fixation récepteur spécifique (protéine)
• modification de la communication intra/intercellulaire

Question 6

Structure des récepteurs couplés aux protéines G

Answer 6

7 DTM + protéine G formée de 3 sous unités (alpha, beta, gamma)

Question 7

Rôle sous unité alpha

Answer 7

stimulation de l’adénylate cyclase

Question 8

Rôle adénylate cyclase

Answer 8

utilise de l’ATP pour créer de l’AMP cyclique

Question 9

Principaux types de RCPG

Answer 9

• protéines Gs => stimule adénylate cyclase
• protéine Gi => inhibe adénylate cyclase
• protéine Gq => active phospholipase C

Question 10

Rôle protéine Gq

Answer 10

active la phospholipase C à partir de phosphatidylinositol bisphosphate > production d’IP3 + DAG > augmentation intracellulaire de calcium

Question 11

Fonctionnement récepteurs enzymes

Answer 11

• association 2 par 2
• autophosphorylation
• modification de l’expression génique

Question 12

Définition récepteur

Answer 12

structure chimique fonctionnelle sur laquelle la fixation spécifique d’une molécule médicamenteuse provoque un stimulus qui est à l’origine de l’effet pharmacodynamique

Question 13

Loi d’action de masse

Answer 13

équilibre entre les récepteurs libres, les ligands libres et la forme liée

Question 14

Définition affinité

Answer 14

non dissociation = inverse de K (constante de dissociation)

Question 15

Théorie de l’occupation

Answer 15

plus on occupe de récepteurs plus on a d’effets
l’effet max est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés

Question 16

Définition biophase

Answer 16

voisinage immédiat de la cible

Question 17

Définition efficacité

Answer 17

capacité de l’agoniste à avoir un effet sur le récepteur

Question 18

Agoniste parfait

Answer 18

efficacité (α) = 1

Question 19

Antagoniste

Answer 19

efficacité (α) = 0
=> pas d’efficacité pharmacodynamique propre

Question 20

Agoniste partiel

Answer 20

efficacité (α) < 1
=> n’atteint jamais l’effet max même avec tous les récepteurs occupés

Question 21

Définition puissance

Answer 21

quantité nécessaire pour atteidnre un effet déterminé
=> DE50/CE50

Question 22

Théorie des configurations

Answer 22

certains récepteurs sont actifs même en l’absence de stimulation => activation constitutionnelle