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UE2-Pharmacologie > Pharmacocinétique > Flashcards

Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Définition pharmacocinétique

A

étude quantitative du devenir du médicament dans l’organisme => étude de l’évolution de la concentration au cours du temps

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Q

Quels sont les objectifs de la pharmacocinétique

A
  • choix de la voie d’administration et de la posologie
  • personnalisation de la prise en charge
  • minimiser les effets indésirables
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Q

Étapes de la pharmacocinétique

A

CONCOMITTANTES :
- Absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination

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4
Q

Absorption

A
  • résorption (=passage de la membrane bio)
    +
  • effet de premier passage hépatique
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5
Q

Définition diffusion passive

A

déplacement d’une substance du compartiment le plus vers le moins concentré jusqu’à l’équilibre

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6
Q

Facteurs influençant la diffusion passive

A
  • gradient de concentration
  • taille molécule
  • lipophilie
  • polarisation
  • ionisation
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7
Q

Diffusion facilitée

A

déplacement d’une substance du compartiment le plus vers le moins concentré grâce à des transporteurs
=> saturable, spécifique, possibilité d’inhibition

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8
Q

Définition transport actif

A

utilisation de l’energie de la récation ATP => ADP + Phosphate pour aller contre le gradient de concentration

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9
Q

Caractéristiques transport actif

A
  • saturable
  • double sens
  • diminution de la biodisponibilité
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10
Q

Définition biodisponibilité

A

fraction de la dose de médicament qui atteint la circulation générale

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11
Q

Type de biodisponibilité

A
  • absolue (IV)
  • relative (comparaison entre deux médicament avec la même forme galénique) => AMM
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12
Q

Résorption entérale

A

absorption par le tube digestif
=> peut se faire à tous les niveaux du tube

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13
Q

Résorption par la bouche/oesophage

A

rare sauf sublinguale
=> pas de premier passage hépatique
=> diffusion passive rapide

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14
Q

Résorption par l’estomac

A

faible car :
- faible surface
- muqueuse épaisse
- faible vascularisation
- pH acide

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15
Q

Résorption par le duodénum et jéjunum

A

favorable car :
- grande surface
- pH élevé
- présence de sels biliaires

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16
Q

Résorption dans l’iléon

A

favorable +++
- surface immense
- pH neutre (=> diffusion)
- vascularisation ++
- transporteurs actifs
- sels biliaires

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17
Q

Résorption dans le colon et rectum

A

peu favorable / lente :
faible surface

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18
Q

Facteurs de variabilité de la résorption

A
  • forme galénique
  • caractéristiques physico-chimiques de la molécule
  • métabolisme digestif
  • efflux
  • interactions médicamenteuses
  • alimentation
  • variabilité physiologiques
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19
Q

Résorption cutanée

A
  • rare
  • action locale majoritaire
  • proportionelle à la surface exposée
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20
Q

Résorption intramusculaire et sous cutanée

A

variable selon la vascularisation

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21
Q

De quoi dépend la proportion de médicament ionisé

A
  • pH de l’environnement
  • pKa intrinsèque à la molécule
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22
Q

À quoi correspond l’aire sous la courbe (AUC)

A

à l’intégration des concentrations de la courbe en fonction du temps

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23
Q

Conséquence de la nourriture sur la résorption

A
  • ↘ pH gastriqye
  • ralentit vidange gastrique
  • ↗ motilité intestinale
  • ↗ débit sanguin splanchnique
  • ↗ sécrétion biliaire
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24
Q

Caractéristiques de la voie intra-artérielle

A
  • dose concentrée sur un organe
  • biodisponibilité de 100%
25
Q

Voies qui évient le premier passage hépatique

A
  • sublinguale
  • intra-musculaire
  • sous cutanée
    -transdermique
  • rectale
26
Q

Protéines impliquées dans le transport du médicament

A
  • albumine (++)
  • α1-glycoprotéine acide
  • lipoprotéines
  • γ-globuline
27
Q

Définition fraction libre

A

rapport entre la concentration totale et la concentration libre

28
Q

Suivi thérapeutique pharmacologique

A

réalisé (pour certains médicaments) sur le sang total pour prendre en compte les concentrations plasmatiques et intra-érythrocytaires

29
Q

Facteurs de variabilité de la distribution tissulaire

A
  • fixation aux protéines plasmatiques
  • fixation aux tissus
  • caractéristiques physico-chimiques des médicaments
  • vascularisation, irrigation des tissus
30
Q

Que conditionne la vascularisation

A

l’atteinte de la cible par le médicament

31
Q

Définition volume de distribution

A

volume fictif dans lequel devrait se distribuer le médicament pour être à la même concentration que celle du plasma.
= représentation de la distribution dans l’organisme du médicament.

32
Q

De quoi témoigne le volume de distribution

A

de la distribution (Vd élevé = distribution élevée)
=> aucune info sur l’endroit de distribution

33
Q

Facteurs de variabilité du volume de distribution

A
  • âge
  • grossesse
  • corpulence
  • insuffisance hépatique
  • insuffisance rénale
  • inflammation ; oedème
34
Q

Définition métabolisation

A

ensemble des modifications chimiques que subissent les médicaments dans l’organisme pour donner naissance à des métabolites

35
Q

Site principal de la métabolisation

A

foie

36
Q

Principaux système enzymatiques

A
  • cytochromes P450
  • superfamille d’hémoprotéines
37
Q

Rôle des cytochromes dans la biosynthèse et le métabolisme

A
  • formation d’acides biliaires à partir de cholestérol
  • hormones stéroïdes
  • vitamines D
  • prostaglandines
  • oxydation des AG
38
Q

Cytochromes les plus importants

A
  • CYP3A4 (50% des médicaments)
  • CYP2D6 (20%)
39
Q
A
40
Q

Principales réactions de phase II (métabolisation)

A
  • Glucuronoconjugaison
  • Sulfoconjugaison
  • Acétylation
  • Conjugaison au glutathion
41
Q

Conséquence de la conjugaison

A

obtention d’un métabolite hydrosoluble éliminé

42
Q

Conséquences de la N-Hydroxylation

A

obtention d’un métabolite toxique dangereux pour le foie

43
Q

Conséquences de la conjugaison NAPQI/GSH

A

obtention d’un métabolite hydrosoluble éliminé sans toxicité

44
Q

Facteurs de variabilité de biotransformation

A
  • polymorphisme génétique
  • induction enzymatique
  • inhibition enzymatique
45
Q

Induction enzymatique

A
  • augmentation de la synthèse et de l’activité enzymatique
  • plusieurs jours
  • diminution progressive
46
Q

Inhibition enzymatique

A
  • compétitive
  • immédiat
  • ↘ biotransformation
  • ↗ exposition aux substrats
47
Q

définition élimination

A

tout ce qui conduit à la disparition du médicament :
excrétion + biotransformations

48
Q

Qui est concerné par l’excrétion

A
  • molécules mères,
  • métabolites plus ou moins fonctionnalisés
  • métabolites conjugués
49
Q

Définition excrétion

A

Étape finale, irréversible, du devenir du médicament

50
Q

Qui est concerné par l’excrétion

A
  • médicament inchangé
  • métabolites
51
Q

Filtration glomérulaire

A

Le sang arrive par l’artère afférente, puis est filtré et ressort par l’artère efférente vers la circulation générale.

52
Q

Types de réabosroption tubulaire

A
  • active (NA+ ; K+ ; aa ; glucose ; vitamines)
  • passive (eau, xénobiotiques)
53
Q

Définition sécrétion tubulaire

A

transport actif permettant d’augmenter l’élimination d’une substance

54
Q

Qui est concerné par la sécrétion tubulaire ?

A
  • H+ et K+
  • formes ionisées hydrosolubles des médicaments
  • formes liées des médicaments
  • Transporteurs spécifiques
  • plein de médicaments
55
Q

Autres voies d’excrétion

A
  • fécale
  • respiratoire
  • salivaire
  • lait maternelle
  • larmes, sueur, cheveux
56
Q

Définition clairance

A

c’est le volume de sang ou de plasma totalement épuré de médicament par unité de temps
en mL/min ou en L/24h

57
Q

Définition demi-vie d’élimination

A

temps au bout duquel la moitié du médicament a été éliminée de l’organisme

58
Q

Caractéristiques de la demi-vie

A
  • indépendante de la dose/voie administrée
  • détermine le rythme d’administration
  • Permet de prévoir la durée avant d’atteindre l’état d’équilibre
  • Permet de déterminer la durée des fenêtres thérapeutiques en cas de surdosage
59
Q

Définition distribution

A

processus de répartition du médicament, depuis le compartiment vasculaire, dans l’ensemble des tissus et organes

UE2-Pharmacologie (6 decks)

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