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Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Définition pharmacocinétique

A

étude quantitative du devenir du médicament dans l’organisme => étude de l’évolution de la concentration au cours du temps

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Q

Quels sont les objectifs de la pharmacocinétique

A
  • choix de la voie d’administration et de la posologie
  • personnalisation de la prise en charge
  • minimiser les effets indésirables
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Q

Étapes de la pharmacocinétique

A

CONCOMITTANTES :
- Absorption
- distribution
- métabolisme
- élimination

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4
Q

Absorption

A
  • résorption (=passage de la membrane bio)
    +
  • effet de premier passage hépatique
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5
Q

Définition diffusion passive

A

déplacement d’une substance du compartiment le plus vers le moins concentré jusqu’à l’équilibre

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6
Q

Facteurs influençant la diffusion passive

A
  • gradient de concentration
  • taille molécule
  • lipophilie
  • polarisation
  • ionisation
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7
Q

Diffusion facilitée

A

déplacement d’une substance du compartiment le plus vers le moins concentré grâce à des transporteurs
=> saturable, spécifique, possibilité d’inhibition

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8
Q

Définition transport actif

A

utilisation de l’energie de la récation ATP => ADP + Phosphate pour aller contre le gradient de concentration

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9
Q

Caractéristiques transport actif

A
  • saturable
  • double sens
  • diminution de la biodisponibilité
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10
Q

Définition biodisponibilité

A

fraction de la dose de médicament qui atteint la circulation générale

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11
Q

Type de biodisponibilité

A
  • absolue (IV)
  • relative (comparaison entre deux médicament avec la même forme galénique) => AMM
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12
Q

Résorption entérale

A

absorption par le tube digestif
=> peut se faire à tous les niveaux du tube

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13
Q

Résorption par la bouche/oesophage

A

rare sauf sublinguale
=> pas de premier passage hépatique
=> diffusion passive rapide

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14
Q

Résorption par l’estomac

A

faible car :
- faible surface
- muqueuse épaisse
- faible vascularisation
- pH acide

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15
Q

Résorption par le duodénum et jéjunum

A

favorable car :
- grande surface
- pH élevé
- présence de sels biliaires

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16
Q

Résorption dans l’iléon

A

favorable +++
- surface immense
- pH neutre (=> diffusion)
- vascularisation ++
- transporteurs actifs
- sels biliaires

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17
Q

Résorption dans le colon et rectum

A

peu favorable / lente :
faible surface

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18
Q

Facteurs de variabilité de la résorption

A
  • forme galénique
  • caractéristiques physico-chimiques de la molécule
  • métabolisme digestif
  • efflux
  • interactions médicamenteuses
  • alimentation
  • variabilité physiologiques
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19
Q

Résorption cutanée

A
  • rare
  • action locale majoritaire
  • proportionelle à la surface exposée
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20
Q

Résorption intramusculaire et sous cutanée

A

variable selon la vascularisation

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21
Q

De quoi dépend la proportion de médicament ionisé

A
  • pH de l’environnement
  • pKa intrinsèque à la molécule
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22
Q

À quoi correspond l’aire sous la courbe (AUC)

A

à l’intégration des concentrations de la courbe en fonction du temps

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23
Q

Conséquence de la nourriture sur la résorption

A
  • ↘ pH gastriqye
  • ralentit vidange gastrique
  • ↗ motilité intestinale
  • ↗ débit sanguin splanchnique
  • ↗ sécrétion biliaire
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24
Q

Caractéristiques de la voie intra-artérielle

A
  • dose concentrée sur un organe
  • biodisponibilité de 100%
25
Voies qui évient le premier passage hépatique
- sublinguale - intra-musculaire - sous cutanée -transdermique - rectale
26
Protéines impliquées dans le transport du médicament
- albumine (++) - α1-glycoprotéine acide - lipoprotéines - γ-globuline
27
Définition fraction libre
rapport entre la concentration totale et la concentration libre
28
Suivi thérapeutique pharmacologique
réalisé (pour certains médicaments) sur le sang total pour prendre en compte les concentrations plasmatiques et intra-érythrocytaires
29
Facteurs de variabilité de la distribution tissulaire
- fixation aux protéines plasmatiques - fixation aux tissus - caractéristiques physico-chimiques des médicaments - vascularisation, irrigation des tissus
30
Que conditionne la vascularisation
l'atteinte de la cible par le médicament
31
Définition volume de distribution
volume fictif dans lequel devrait se distribuer le médicament pour être à la même concentration que celle du plasma. = représentation de la distribution dans l’organisme du médicament.
32
De quoi témoigne le volume de distribution
de la distribution (Vd élevé = distribution élevée) => aucune info sur l'endroit de distribution
33
Facteurs de variabilité du volume de distribution
- âge - grossesse - corpulence - insuffisance hépatique - insuffisance rénale - inflammation ; oedème
34
Définition métabolisation
ensemble des modifications chimiques que subissent les médicaments dans l’organisme pour donner naissance à des métabolites
35
Site principal de la métabolisation
foie
36
Principaux système enzymatiques
- cytochromes P450 - superfamille d'hémoprotéines
37
Rôle des cytochromes dans la biosynthèse et le métabolisme
- formation d'acides biliaires à partir de cholestérol - hormones stéroïdes - vitamines D - prostaglandines - oxydation des AG
38
Cytochromes les plus importants
- CYP3A4 (50% des médicaments) - CYP2D6 (20%)
39
40
Principales réactions de phase II (métabolisation)
- Glucuronoconjugaison - Sulfoconjugaison - Acétylation - Conjugaison au glutathion
41
Conséquence de la conjugaison
obtention d'un métabolite hydrosoluble éliminé
42
Conséquences de la N-Hydroxylation
obtention d'un métabolite toxique dangereux pour le foie
43
Conséquences de la conjugaison NAPQI/GSH
obtention d'un métabolite hydrosoluble éliminé sans toxicité
44
Facteurs de variabilité de biotransformation
- polymorphisme génétique - induction enzymatique - inhibition enzymatique
45
Induction enzymatique
- augmentation de la synthèse et de l'activité enzymatique - plusieurs jours - diminution progressive
46
Inhibition enzymatique
- compétitive - immédiat - ↘ biotransformation - ↗ exposition aux substrats
47
définition élimination
tout ce qui conduit à la disparition du médicament : excrétion + biotransformations
48
Qui est concerné par l'excrétion
- molécules mères, - métabolites plus ou moins fonctionnalisés - métabolites conjugués
49
Définition excrétion
Étape finale, irréversible, du devenir du médicament
50
Qui est concerné par l'excrétion
- médicament inchangé - métabolites
51
Filtration glomérulaire
Le sang arrive par l'artère afférente, puis est filtré et ressort par l'artère efférente vers la circulation générale.
52
Types de réabosroption tubulaire
- active (NA+ ; K+ ; aa ; glucose ; vitamines) - passive (eau, xénobiotiques)
53
Définition sécrétion tubulaire
transport actif permettant d'augmenter l'élimination d'une substance
54
Qui est concerné par la sécrétion tubulaire ?
- H+ et K+ - formes ionisées hydrosolubles des médicaments - formes liées des médicaments - Transporteurs spécifiques - plein de médicaments
55
Autres voies d'excrétion
- fécale - respiratoire - salivaire - lait maternelle - larmes, sueur, cheveux
56
Définition clairance
c’est le volume de sang ou de plasma totalement épuré de médicament par unité de temps en mL/min ou en L/24h
57
Définition demi-vie d'élimination
temps au bout duquel la moitié du médicament a été éliminée de l’organisme
58
Caractéristiques de la demi-vie
- indépendante de la dose/voie administrée - détermine le rythme d’administration - Permet de prévoir la durée avant d’atteindre l’état d’équilibre - Permet de déterminer la durée des fenêtres thérapeutiques en cas de surdosage
59
Définition distribution
processus de répartition du médicament, depuis le compartiment vasculaire, dans l’ensemble des tissus et organes

UE2-Pharmacologie (9 decks)

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