Pharmacocinétique et biopharmacie 8(fini) Flashcards
VF ? Les concentrations plasmatiques et tissulaires sont généralement égales.
FAUX
Elles sont proportionnelles entre elles, mais pas égales.
Les concentrations plasmatiques n’égalent pas
les concentrations dans les tissus, mais reflètent les variations des concentrations dans le temps.
QSJ ? Relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaires au site d’action.
homogénéité cinétique
L’homogénéité cinétique est essentielle pour les ____ faites en pharmacocinétique clinique.
suppositions
C’est sur l’homogénéité cinétique que s’établie ___ ___.
l’écart thérapeutique
VF ? La supposition que les concentrations plasmatiques sont directement reliées aux concentrations tissulaires s’appliquent à tous les médicaments.
FAUX
Donner 2 synonymes d’écarts thérapeutiques.
fenêtre
index
Les effets bénéfiques du médicament se produisent à l’intérieur de ____ thérapeutique.
l’écart
Quel sera le comportement de la réponse pharmacologique après avoir passé l’écart thérapeutique ?
Il y aura généralement saturation ==> plateau
« Permet d’apprécier la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques. »
a) F absolue
b) F relative
b) F relative
QSJ ? Je suis la quantité relative de principe actif absorbée à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle s’effectue ce processus.
Biodisponibilité
La bioéquivalence désigne les produits pharmaceutiques possédant une ___ similaire, c-à-d qui ne sont pas significativement différent en regard de la vitesse ___.
biodisponibilité
d’absorption
QSJ ? Je suis destinée à évaluer l’intérêt d’une voie d’administration par rapport à la 𝘃𝗼𝗶𝗲 𝗜𝗩 qui est considérée comme la référence.
Biodisponibilité absolue
La biodisponibilité absolue est calculée par le rapport…
de l’ASC orale sur l’ASC IV
L’étude de biodisponibilité absolue nécessite l’administration au même ___, par les deux ___ étudiées, de la même ___ de ___.
patient
voies
dose
PA
Nommer des causes possibles de la diminution de la F absolue. (5)
absorption insuffisante
faible liposolubilité
1er passage intestinal
1er passage membranaire
1er passage hépatique
VF ? Plus le premier passage hépatique est important, plus grande sera la F.
faux
QSJ ? Je suis destinée à comparer la quantité absorbée de PA à partir de 2 formes pharmaceutiques identiques ou différentes, soit par la même voie, ou par voie différente.
biodisponibilité relative
La F relative permet d’évaluer la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques par l’égalité de leur ___.
biodisponibilités
Nommer les 2 principaux paramètres à évaluer pour conclure la bioéquivalence de 2 formes.
aires sous la courbe
vitesse d’absorption
Lequel est un volet quantitatif ? Lequel est un volet cinétique ?
Aires sous la courbe : ??
Vitesse d’absorption : ??
aires sous la courbe ; quantitatif
vitesse d’absorption: cinétique
Quelle est l’équation de la F relative ?
ASC(forme A) x 100 / ASC (forme référence B)
Deux nouveaux médicaments arrivent sur le marché et on étudie leur pharmacocinétique.
Voici les données obtenues.
ASCa = ASCb
Forme A : ka = 10 h-1
Forme B : ka = 5 h-1
Forme A : ke = 0.25 h-1
Forme B : ke = 0.25 h-1
Peut-on dire qu’ils sont bioéquivalents ?
non, car aires sous courbe non superposables
La constante de vitesse d’absorption (Ka) est souvent évaluée par deux paramètres.
Lesquels ?
Concentration maximale (Cmax)
temps pour l’obtention de la Cmax (Tmax)
Outre la Ka, par quoi peut être déterminée la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques ?
Grâce à la CME
Qu’est-ce que la CME ?
concentration minimale efficace
Si la CME est connue, la bioéquivalence peut être déterminée en comparant des paramètres reliés à ___ ___.
l’effet thérapeutique
De quel concept s’agit-il ?
« Administrée par voie orale, l’atorvastatine est rapidement absorbée et donne lieu à des concentrations plasmatiques maximales après 1 à 2 heures. »
a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue
a) Cmax
De quel concept s’agit-il ?
« Les comprimés d’atorvastatine ont une biodisponibilité de 95 à 99 % comparativement aux solutions. »
a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue
d) F relative
De quel concept s’agit-il ?
« Le degré d’absorption et les concentrations plasmatiques augmentent proportionnellement à la dose.»
a) Cmax
b) Ordre 1
c) Ordre 0
d) F relative
e) F absolue
b) ordre 1
Un nouveau médicament sur le marché est étudié pour sa biodisponibilité.
On obtient les résultats suivants :
Les comprimés ont une biodisponibilité de 85% comparativement aux solutions.
Les comprimés ont une biodisponibilité absolue de 37%.
1- Quelle est la biodisponibilité de ce médicament ?
37%
VF ? Selon un essai croisé, un même patient reçoit les deux formulations.
vrai
Lors d’un protocole de biodisponibilité, le croisement nécessaire pour une bonne interprétation doit être réalisée après un temps plus long que ___ temps de 𝗱𝗲𝗺𝗶-𝘃𝗶𝗲𝘀.
5 à 7
Dans le cadre d’un protocole, le nombre minimal de sujet est généralement ___ et le nombre maximal ___.
8
24
Donner 2 avantages et 2 inconvénients de l’administration par 𝗱𝗼𝘀𝗲 𝘂𝗻𝗶𝗾𝘂𝗲.
avantages:
dose relativement faible
durée de l’effet relativement courte
Désavantages:
taux sanguins faibles
diminution de la fiabilité des résultats due à une extrapolation importante
Donner 3 avantages et 2 inconvénients de l’administration par doses répétées.
Avantages:
fiabilité de l’interprétation des résultats
taux sanguins élevés
durée expérimentale est limitée à l’intervalle posologique et est indépendante de la demi-vie d’élimination.
inconvénients:
quantité dans l’organisme élevée
durée d’administration est longue puisqu’il faut atteindre l’état d’équilibre
Dans le cadre d’un protocole pour un nouveau médicament, il faut formuler une formulation pour la voie ___ et une pour la voie ___.
IV
orale
VF ? Dans le cadre d’un protocole, on recommande aux sujets de prendre le médicament à l’état post randial.
Faux, il faut être à jeûn
Dans le cadre d’un protocole pour un principe actif déjà connu, quelle est la ligne directrice pour le choix de la forme de référence ?
celle qui a été commercialisée en 1er
