Pharmacocinétique et biopharmacie 5 (partie 2 du 2e powerpoint)(fini) Flashcards
Les formes à libération prolongée classiques se divisent en 2 classes. Lesquelles ?
formes matricielles
formes enrobées
Nommer les 2 formes à libération prolongée enrobées.
enrobage entéro-soluble
enrobage insoluble perméable
Les matrices inertes (insolubles) permettent une libération prolongée grâce à leur structure ___.
poreuse
L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un ___.
dépôt
Par la voie IM, le Pa doit se ___ du dépôt.
défaire
Lesquels de ces facteurs représentent des facteurs PRINCIPAUX susceptibles de modifier l’absorption de la voie IM ?
a) vitesse de libération
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
d) différentes formes galéniques
e) facteurs relatifs au PA
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
e) facteurs relatifs au PA
𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠
L’absorption du PA à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre ___.
premier
Selon le processus d’ordre premier (𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠), la vitesse d’absorption est ___ à la quantité de PA restant dans le dépôt.
a) directement proportionnelle
b) inversement proportionnelle
a) directement proportionnelle
Selon le processus d’ordre premier (forme IM), l’absorption est d’abord (1) puis la vitesse (2) progressivement.
a) 1 : lente. 2 : accélère
b) 1 : lente. 2 : ralentit
c) 1 : rapide. 2 : accélère
d) 1 : rapide. 2 : ralentit
d) 1 : rapide. 2 : ralentit
L’âge du sujet est susceptible de modifier l’absorption IM du PA.
Quelle tranche d’âge bénéficie le plus de la voie IM ?
a) bébé
b) enfant
c) adulte
d) personnes âgées
Âge adulte
Quel est l’impact de ces éléments sur l’𝗮𝗯𝘀𝗼𝗿𝗽𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗜𝗠 du principe actif ?
Baisse de la température corporelle : ??
Augmentation de la température corporelle : ??
-Baisse de la température corporelle : ⬇ de l’absorption
- Augmentation de la température corporelle : ⬆ de l’absorption
Quel est l’impact de ces éléments sur la durée d’action 𝗜𝗠 du principe actif ?
Baisse de la température corporelle : ??
Augmentation de la température corporelle : ??
Baisse de la température corporelle : ⬆ de la durée d’action
Augmentation de la température corporelle : ⬇ de la durée d’action
Quel est l’impact du flux sanguin sur l’absorption IM ?
Si le flux augmente, l’absorption augmentera
VF ? Concernant la voie intramusculaire …
les femmes ont une meilleure absorption que les hommes :
l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur :
l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles :
Concernant la voie intramusculaire …
les femmes ont une meilleure absorption que les hommes : FAUX, les hommes ont une meilleure
l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur : VRAI
l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles : FAUX, meilleure pour les PA liposolubles
La paroi du capillaire sanguin joue le rôle de membrane ___.
lipidique
Les substances hydrosolubles passent à travers les ____ dont la surface est bien inférieure à celle du capillaire.
pores
VF ? Dans la voie IM, les petites molécules sont absorbées plus rapidement que celles avec un gros poids moléculaire.
VRAI
Par la voie IM, on peut observer une ____ en fonction du pH du milieu.
précipitation
Dans la voie IM, une précipitation peut provoquer la ___ du principe actif.
cristallisation
Quelles sont les 2 conséquences de la dissolution lente d’une cristallisation ?
action prolongée
pas d’absorption
La ___ de ___ du PA est fonction de la viscosité du tissu, par la voie IM.
vitesse de diffusion
VF ? La viscosité du milieu est souvent hétérogène.
VRAI
Par la voie IM, l’absorption est meilleure quand le volume injecté est ___.
a) grand
b) petit
b) petit
Un petit volume injecté (forme IM) permet d’éviter la ___ mécanique des ___.
compression
capillaires
Quel est le volume (quantité) à injecter pour une absorption optimale en IM ?
2 à 5ml
VF ? Concernant la voie sous-cutané…
très peu de composés sont donnés par cette voie :
le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM :
l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM :
très peu de composés sont donnés par cette voie : faux, de nombreux ex: insuline, vaccin,anesthésiques locaux
le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM : vrai
l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM : faux, elle est plus lente
L’absorption par voie SC est habituellement plus ___ qu’IM.
lente
Pourquoi l’absorption par voie SC est-elle plus lente qu’en voie IM ?
circulation sanguine plus faible
Dans la voie SC, le refroidissement provoque une ____ locale.
vasoconstriction
Quel est l’impact du refroidissement, dans la voie SC, sur l’absorption ?
augmente la durée de l’absorption
Nommer les 4 principaux sites d’injection pour la voie sous-cutanée.
bras, ventre, cuisse et dos
VF ? Un médicament est dissout, donc libéré et disponible.
faux, il faut qu’il se trouve sous la forme qui lui permet de franchir la barrière épithéliale
VF ? Les capsules dures comme molles sont souvent des formes à libération rapide.
vrai
Quelle est la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?
solutions
Pourquoi considère-t-on que les solutions constituent la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?
tape de dissolution est franchie avant l’administration
Dans les émulsions, il y a une instabilité ____.
thermodynamique
VF ? Concernant les suspensions orales …
des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution :
elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines :
la dissolution est franchie avant l’administration :
des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution : vrai
elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines : vrai
la dissolution est franchie avant l’administration : faux, c’est les solutions
Nommer les deux facteurs les plus importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions
taille des particules
état cristallin
Dans les capsules molles, le processus d’𝗼𝘂𝘃𝗲𝗿𝘁𝘂𝗿𝗲 de l’enveloppe de gélatine molle est ____.
a) lent
b) rapide
b) rapide
Nommer les 3 facteurs influençant la biodisponibilité des PA en capsules molles.
pH du milieu
Entreposage
Interactions contenants/contenu
VF ? Concernant la biodisponibilité des PA en capsules molles …
un pH bas entraîne une dissolution plus rapide :
le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse :
il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament :
un pH bas entraîne une dissolution plus rapide : vrai
le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse : vrai, interaction contenant/ contenu
il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament : faux
Qu’est-ce que les interactions contenants/contenus en ce qui a trait aux capsules molles ?
migration du principe actif par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité
Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse des capsules dures commence à 𝗴𝗼𝗻𝗳𝗹𝗲𝗿 et à se ramollir par effet de ____.
l’imbibition
Selon la ____, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que
la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.
mouillabilité
Nommer les 2 phénomènes de la destruction de la structure du comprimé.
désintégration
désagrégation
VF ? Les comprimés enrobés gastro-solubles…
ont une dissolution rapide pour l’enrobage :
doivent subir une biotransformation enzymatique :
peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA :
ont une dissolution rapide pour l’enrobage : vrai
doivent subir une biotransformation enzymatique : faux, ce sont les promédicaments
peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA : vrai
Les enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) sont utilisés pour retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la ___.
vitesse
Les enrobages entéro-solubles sont fait pour résister au milieu ___.
gastrique
Quel est le principal paramètre réglant la dissolution des enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) ?
pH de l’intestin grêle
Les enrobages insolubles perméables forment une barrière ___ qui assure une libération progressive par ___.
poreuse
diffusion
VF ? Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)…
ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes :
la libération est constante :
indiquent un ordre zéro :
ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes : vrai
la libération est constante : vrai
indiquent un ordre zéro : vrai
Le principe de libération des systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS) repose sur la ___ ___.
pression osmotique
QSJ ? Nous sommes des dérivés devant subir une 𝗯𝗶𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗳𝗼𝗿𝗺𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗲𝗻𝘇𝘆𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 pour pouvoir exercer un effet pharmacologique
pro-médicaments
Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de ___ ___, et non à la forme galénique
principes actifs
