Pharmacocinétique et biopharmacie 3 (fini) Flashcards
La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.
bouche
l’anus
La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.
canal alimentaire
VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.
FAUX
Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.
nourriture
Qu’est-ce que l’état post prandial ?
Juste après l’ingestion de nourriture
fed/digestive
Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.
à jeun
VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.
FAUX
le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac
Qu’est-ce que la vidange gastrique ?
l’estomac vide son contenu dans l’intestin grêle
La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?
neurologique
hormonal
QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique
Acétylcholine
L’acétylcholine peut stimuler les ___.
contractions
VF ? Un retard de vidange gastrique entraîne un retard dans l’absorption.
VRAI
Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
formes liquides :
modulateur de la motilité GI :
anticholinergiques :
repas riche en gras :
formes liquides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
repas riche en sucres :
analgésiques narcotiques :
éthanol :
être debout :
repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
être debout : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻t
Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
exercices physiques rigoureux :
hyperthyroïdie :
stress et dépression :
couché :
exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
couché : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.
gauche
Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
ulcères :
diabète :
état émotif agressif :
forme solide :
ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
forme solide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?
capsules
comprimés
VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.
FAUX
retarder
Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.
péristaltiques
Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.
temps de contact
Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.
grande motilité : ??
faible motilité : ??
grande motilité : diarrhée
faible motilité : constipation
Quel est le temps moyen de transit dans l’intestin ?
4 à 8 heures (à jeun)
VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.
VRAI
VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.
VRAI
Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.
mésentériques
veine porte
VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.
FAUX
diminuer
Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.
vaisseaux lymphatiques
VF ? Le passage d’un médicament par les vaisseaux lymphatiques n’a aucun impact sur la distribution.
faux
VF ? La prise de nourriture diminue toujours l’absorption d’un médicament.
faux
La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.
bile
QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.
acides biliaires
Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.
liposolubles
VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments …
elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun :
elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau :
elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun : vrai
elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau : vrai
Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés ___ longtemps dans l’estomac.
a) plus
b) moins
a) plus
VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.
vrai
VF ? Le phénomène du double pic …
s’applique exclusivement aux formes orales solides :
présentent deux Cmax :
peut être dû à la présence de nourriture :
s’applique exclusivement aux formes orales solides : vrai
présentent deux Cmax : vrai
peut être dû à la présence de nourriture : vrai
Nommer des causes du phénomène de double pic (5)
Variabilité dans la vidange gastrique
Variabilité dans la motilité intestinale
présence de nourriture
cycle entéro-hépatique
désagrégation de la forme pharmaceutique
Qu’entend-on dans ‘‘Variabilité dans la vidange gastrique’’ qui cause un phénomène de double pic ?
diarrhée vs constipation
L’absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.
intestinal
Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales
maladie de Crohn
maladie coeliaque
QSJ ? Je suis l’unité permettant l’évaluation de l’absorption d’un médicament.
la biodisponibilité
Définition de biodisponibilité ?
fraction de la dose de médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.
La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.
premiers passages
Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?
0 à 1
Que signifie …
F = 0 : ??
F = 1 : ??
F= 0: le médicament n’atteint pas la circulation systémique (donc E=1)
F=1: 100% de la dose du médicament qui atteint la circulation systémique ( donc E=0)
Quelle est l’équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?
F = 1 - Etotal
La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie….
du foie
VF ? En général, F est de plus en plus grande si …
s’il y a plusieurs barrières physiologiques :
s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
s’il y a un grand E :
s’il y a plusieurs barrières physiologiques : faux
s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : vrai
s’il y a un grand E : faux
Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.
Intra-veineux
Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?
IV
VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.
Faux, c’est la pire
À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?
biopharmacie
À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme?
pharmacocinétique
À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?
pharmacodynamie
Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?
libération, dissolution, absorption
QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.
foie
QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé.
reins
Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?
lipophilie
Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?
très grande surface de contact
