Pharmacocinétique et biopharmacie 3 (fini) Flashcards

1
Q

La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.

A

bouche

l’anus

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2
Q

La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.

A

canal alimentaire

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3
Q

VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.

A

FAUX

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4
Q

Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.

A

nourriture

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5
Q

Qu’est-ce que l’état post prandial ?

A

Juste après l’ingestion de nourriture

fed/digestive

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6
Q

Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.

A

à jeun

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7
Q

VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.

A

FAUX

le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac

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8
Q

Qu’est-ce que la vidange gastrique ?

A

l’estomac vide son contenu dans l’intestin grêle

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9
Q

La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?

A

neurologique
hormonal

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10
Q

QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique

A

Acétylcholine

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11
Q

L’acétylcholine peut stimuler les ___.

A

contractions

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12
Q

VF ? Un retard de vidange gastrique entraîne un retard dans l’absorption.

A

VRAI

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13
Q

Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

formes liquides :
modulateur de la motilité GI :
anticholinergiques :
repas riche en gras :

A

formes liquides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁

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14
Q

Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

repas riche en sucres :
analgésiques narcotiques :
éthanol :
être debout :

A

repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
être debout : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻t

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15
Q

Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

exercices physiques rigoureux :
hyperthyroïdie :
stress et dépression :
couché :

A

exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
couché : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁

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16
Q

Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.

A

gauche

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17
Q

Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.

ulcères :
diabète :
état émotif agressif :
forme solide :

A

ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
forme solide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁

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18
Q

La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?

A

capsules
comprimés

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19
Q

VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.

A

FAUX

retarder

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20
Q

Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.

A

péristaltiques

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21
Q

Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.

A

temps de contact

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22
Q

Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.

grande motilité : ??
faible motilité : ??

A

grande motilité : diarrhée
faible motilité : constipation

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23
Q

Quel est le temps moyen de transit dans l’intestin ?

A

4 à 8 heures (à jeun)

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24
Q

VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.

A

VRAI

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25
Q

VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.

A

VRAI

26
Q

Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.

A

mésentériques

veine porte

27
Q

VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.

A

FAUX

diminuer

28
Q

Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.

A

vaisseaux lymphatiques

29
Q

VF ? Le passage d’un médicament par les vaisseaux lymphatiques n’a aucun impact sur la distribution.

A

faux

30
Q

VF ? La prise de nourriture diminue toujours l’absorption d’un médicament.

A

faux

31
Q

La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.

A

bile

32
Q

QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.

A

acides biliaires

33
Q

Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.

A

liposolubles

34
Q

VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments …

elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun :
elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau :

A

elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun : vrai
elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau : vrai

35
Q

Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés ___ longtemps dans l’estomac.

a) plus
b) moins

A

a) plus

36
Q

VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.

A

vrai

37
Q

VF ? Le phénomène du double pic …

s’applique exclusivement aux formes orales solides :
présentent deux Cmax :
peut être dû à la présence de nourriture :

A

s’applique exclusivement aux formes orales solides : vrai
présentent deux Cmax : vrai
peut être dû à la présence de nourriture : vrai

38
Q

Nommer des causes du phénomène de double pic (5)

A

Variabilité dans la vidange gastrique
Variabilité dans la motilité intestinale
présence de nourriture
cycle entéro-hépatique
désagrégation de la forme pharmaceutique

39
Q

Qu’entend-on dans ‘‘Variabilité dans la vidange gastrique’’ qui cause un phénomène de double pic ?

A

diarrhée vs constipation

40
Q

L’absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.

A

intestinal

41
Q

Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales

A

maladie de Crohn
maladie coeliaque

42
Q

QSJ ? Je suis l’unité permettant l’évaluation de l’absorption d’un médicament.

A

la biodisponibilité

43
Q

Définition de biodisponibilité ?

A

fraction de la dose de médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée.

44
Q

La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.

A

premiers passages

45
Q

Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?

A

0 à 1

46
Q

Que signifie …

F = 0 : ??
F = 1 : ??

A

F= 0: le médicament n’atteint pas la circulation systémique (donc E=1)

F=1: 100% de la dose du médicament qui atteint la circulation systémique ( donc E=0)

47
Q

Quelle est l’équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?

A

F = 1 - Etotal

48
Q

La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie….

A

du foie

49
Q

VF ? En général, F est de plus en plus grande si …

s’il y a plusieurs barrières physiologiques :
s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
s’il y a un grand E :

A

s’il y a plusieurs barrières physiologiques : faux
s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : vrai
s’il y a un grand E : faux

50
Q

Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.

A

Intra-veineux

51
Q

Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?

A

IV

52
Q

VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.

A

Faux, c’est la pire

53
Q

À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?

A

biopharmacie

54
Q

À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme?

A

pharmacocinétique

55
Q

À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?

A

pharmacodynamie

56
Q

Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?

A

libération, dissolution, absorption

57
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.

A

foie

58
Q

QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé.

A

reins

59
Q

Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?

A

lipophilie

60
Q

Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?

A

très grande surface de contact