Pharmacocinétique et biopharmacie 1 (fini) Flashcards
L’administration par une voie d’entrée d’une dose d’un principe actif ontenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ____ chez un malade.
effet pharmacothérapeutique
Entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs étapes groupées en 3 phases. Lesquelles ?
1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmaocinétique
3) Phase pharmacodynamique
Quels sont les 3 éléments de la phase biopharmaceutique ?
Libération
Dissolution
Absorption
Quels sont les 4 éléments de la phase pharmacocinétique ?
ADME
absorption
distribution
métabolisme (biotransformation)
élimination
La phase pharmacodynamique constitue ____ du médicament
l’effet
Qui suis-je ? Étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.
Biopharmacie
Qui suis-je ? Je suis l’autoroute par lequel le médicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systémique.
Circulation sanguine
La biopharmacie étudie les facteurs pouvant l’influencer la ___ de l’activité du médicament (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique.
Protection
La biopharmacie étudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA à partir de la forme pharmaceutique.
Libération
La biopharmacie étudie les facteurs pouvant influencer ___ systémique du médicament
l’absorption
Dans quel organe se fait l’absorption du médicament ?
Intestin grêle
Qu’est-ce que la stabilité d’un médicament ?
Protection de son activité à l’intérieur de la forme pharmaceutique
Vrai ou faux : L’étude en biopharmacie utilise seulement la méthode in vivo
Faux (aussi in vitro)
La pharmacocinétique est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans ____.
le temps
Qui suis-je ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.
Pharmacocinétique clinique
Vrai ou faux ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
Faux (Ceci est vrai pour la biopharmacie)
Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique ?
Assurer à un patient une thérapie optimale en :
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacité de la thérapie
Vrai ou faux : L’absorption…
- est irréversible
- nécessite une barrière physiologique
- vise à éliminer le médicament
- est irréversible : Vrai
- nécessite une barrière physiologique : vrai
- vise à éliminer le médicament : faux, ceci est vrai pour le métabolisme
Vrai ou faux : la distribution…
- reconnait le sang comme un moyen de transport
- représente l’espace de dilution
- n’a pas de réalité physiologique
- reconnait le sang comme un moyen de transport : vrai
- représente l’espace de dilution :Faux (ceci est vrai pour le volu,e de distribution)
- n’a pas de réalité physiologique : Faux, ceci est vrai pour le volume de distribution
La distribution désigne le transfert ____ du PA qui se lie à des protéines ____.
Réversible
Sanguine
Vrai ou faux : le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mésentériques
Faux
Passe d’abord par les veines mésentériques, puis se jette dans la veine porte
Le volume de distribution (Vd) réprésente ____ du médicament.
l’espace de dilution
Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?
Il nMa pas de réalité physiologique
Vrai ou faux: les grands Vd…
-indiquent une moins grande toxicité
- Indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang
-indiquent une moins grande toxicité : faux, plus grande
- Indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : Faux, le médicament se retrouve principalement ailleurs que dans le sang
Qui suis-je ? Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.
Métabolisme (biotransformation)
À quel concept cette description fait-elle référence ?
« Quantité de médicament qui, même après le foie, est encore intacte et n’est pas détruite. C’est la quantité de médicament qui aura l’effet pharmacologique désiré. »
a) élimination et excrétion
b) libération et réabsorption
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
d) espace de dilution et distribution
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
Qui suis-je ? je suis l’organe majeure de biotransformation
le foie
Selon le concept d’élimination, on aborde l’élimination de l’organisme ____
a) du PA et des excipients
b) des excipients seulement
c) du PA seulement
c) du PA seulement (et de ses métabolites)
Nommer les 2 types d’éliminations en pharmacocinétique.
Excrétion
Métabolisme (biotransformation)
Associer la description au concept approprié.
«Élimination du PA sous forme inchangée »
a) excrétion
b) métabolisme
excrétion
Associer la description au concept approprié.
«Élimination du PA sous forme de métabolites »
a) excrétion
b) métabolisme
métabolisme
Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___
LADMER
Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie …
L : ??
R : ??
L: libération
R: réabsorption rénale
La réabsorption rénale se produit généralement en même temps que le processus ___
a) absorption
b) distribution
c) métabolisme
d) élimination
d) élimination
QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du médicament.
pharmacocinétique
La pharmacocinétique est l’étude ___ en fonction du temps de la cinétique du PA et de ses dérivés dans ___.
quantitative
l’organisme
Comment sont appelés les dérivés du PA ?
métabolites
Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes
tissulaires
Où se trouvent la majorité du temps les récepteurs ?
dans les tissus
QSJ ? Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme
pharmacodynamie
Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans
le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ______
tractus GI
Foie
circulation systémique
La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.
covalente
protéine
Avec l’effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____.
a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée
c) diminuée
On dit que l’organe extrait le médicament de l’organisme lorsque …
le médicament est métabolisé en métabolites
Donner un synonyme d’ «extrait».
éliminé
Donner un synonyme de coefficient d’extraction (E)
coefficient de captation
Quelles peuvent être les valeurs du coefficient d’extraction ? (2)
0 à 1
Selon les coefficient d’extraction, que signifie…
E = 0 : ??
E = 1 : ??
E= 0 : la totalité de la quantité administrée de médicament va atteindre la circulation systémique
E= 1 : le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant d’atteindre la circulation systémique
L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les médicaments.
exogènes
Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher ____ du médicament
l’absorption
Associer ces structures aux bons effets de 1er passage.
foie :
lumière intestinale :
entérocytes :
intestin :
foie : métabolisation par P450
élimination dans la bile
lumière intestinale : métabolisation apr différentes bactéries
entérocytes : métabolisme par différentes enzymes
intestin : inchangé dans les selles
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par les cytochromes P450. »
E4
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »
E1
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes enzymes. »
E3
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes bactéries. »
E2
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Élimination dans la bile. »
E5
Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.
pH du tube digestif :
liaisons covalentes dans le tube digestif :
affinité du médicament pour les transporteurs actifs :
affinité du médicament pour les enzymes :
pH du tube digestif : E1
liaisons covalentes dans le tube digestif : E1
affinité du médicament pour les transporteurs actifs : E5
affinité du médicament pour les enzymes : E2, E3 et E4
Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.
Km et Vmax :
solubilité du médicament dans les sels biliaires :
solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament :
perméabilité dans les membranes du tube digestif :
Km et Vmax : E2, E3 et E4
solubilité du médicament dans les sels biliaires : E5
solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : E1
perméabilité dans les membranes du tube digestif : E1
