Pharmacocinétique et biopharmacie 1 (fini) Flashcards

1
Q

L’administration par une voie d’entrée d’une dose d’un principe actif ontenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ____ chez un malade.

A

effet pharmacothérapeutique

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Q

Entre le moment de l’administration du médicament et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs étapes groupées en 3 phases. Lesquelles ?

A

1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmaocinétique
3) Phase pharmacodynamique

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3
Q

Quels sont les 3 éléments de la phase biopharmaceutique ?

A

Libération
Dissolution
Absorption

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4
Q

Quels sont les 4 éléments de la phase pharmacocinétique ?

A

ADME

absorption
distribution
métabolisme (biotransformation)
élimination

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5
Q

La phase pharmacodynamique constitue ____ du médicament

A

l’effet

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6
Q

Qui suis-je ? Étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.

A

Biopharmacie

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7
Q

Qui suis-je ? Je suis l’autoroute par lequel le médicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systémique.

A

Circulation sanguine

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8
Q

La biopharmacie étudie les facteurs pouvant l’influencer la ___ de l’activité du médicament (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique.

A

Protection

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9
Q

La biopharmacie étudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA à partir de la forme pharmaceutique.

A

Libération

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10
Q

La biopharmacie étudie les facteurs pouvant influencer ___ systémique du médicament

A

l’absorption

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11
Q

Dans quel organe se fait l’absorption du médicament ?

A

Intestin grêle

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12
Q

Qu’est-ce que la stabilité d’un médicament ?

A

Protection de son activité à l’intérieur de la forme pharmaceutique

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13
Q

Vrai ou faux : L’étude en biopharmacie utilise seulement la méthode in vivo

A

Faux (aussi in vitro)

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14
Q

La pharmacocinétique est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans ____.

A

le temps

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15
Q

Qui suis-je ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.

A

Pharmacocinétique clinique

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16
Q

Vrai ou faux ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site d’absorption

A

Faux (Ceci est vrai pour la biopharmacie)

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17
Q

Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique ?

A

Assurer à un patient une thérapie optimale en :
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacité de la thérapie

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18
Q

Vrai ou faux : L’absorption…
- est irréversible
- nécessite une barrière physiologique
- vise à éliminer le médicament

A
  • est irréversible : Vrai
  • nécessite une barrière physiologique : vrai
  • vise à éliminer le médicament : faux, ceci est vrai pour le métabolisme
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19
Q

Vrai ou faux : la distribution…
- reconnait le sang comme un moyen de transport
- représente l’espace de dilution
- n’a pas de réalité physiologique

A
  • reconnait le sang comme un moyen de transport : vrai
  • représente l’espace de dilution :Faux (ceci est vrai pour le volu,e de distribution)
  • n’a pas de réalité physiologique : Faux, ceci est vrai pour le volume de distribution
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20
Q

La distribution désigne le transfert ____ du PA qui se lie à des protéines ____.

A

Réversible
Sanguine

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21
Q

Vrai ou faux : le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mésentériques

A

Faux
Passe d’abord par les veines mésentériques, puis se jette dans la veine porte

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22
Q

Le volume de distribution (Vd) réprésente ____ du médicament.

A

l’espace de dilution

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23
Q

Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?

A

Il nMa pas de réalité physiologique

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24
Q

Vrai ou faux: les grands Vd…
-indiquent une moins grande toxicité
- Indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang

A

-indiquent une moins grande toxicité : faux, plus grande
- Indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : Faux, le médicament se retrouve principalement ailleurs que dans le sang

25
Q

Qui suis-je ? Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.

A

Métabolisme (biotransformation)

26
Q

À quel concept cette description fait-elle référence ?

« Quantité de médicament qui, même après le foie, est encore intacte et n’est pas détruite. C’est la quantité de médicament qui aura l’effet pharmacologique désiré. »

a) élimination et excrétion
b) libération et réabsorption
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
d) espace de dilution et distribution

A

c) biodisponibilité et effet de 1er passage

27
Q

Qui suis-je ? je suis l’organe majeure de biotransformation

A

le foie

28
Q

Selon le concept d’élimination, on aborde l’élimination de l’organisme ____

a) du PA et des excipients
b) des excipients seulement
c) du PA seulement

A

c) du PA seulement (et de ses métabolites)

29
Q

Nommer les 2 types d’éliminations en pharmacocinétique.

A

Excrétion
Métabolisme (biotransformation)

30
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme inchangée »

a) excrétion
b) métabolisme

A

excrétion

31
Q

Associer la description au concept approprié.

«Élimination du PA sous forme de métabolites »

a) excrétion
b) métabolisme

A

métabolisme

32
Q

Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___

A

LADMER

33
Q

Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie …

L : ??
R : ??

A

L: libération
R: réabsorption rénale

34
Q

La réabsorption rénale se produit généralement en même temps que le processus ___

a) absorption
b) distribution
c) métabolisme
d) élimination

A

d) élimination

35
Q

QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du médicament.

A

pharmacocinétique

36
Q

La pharmacocinétique est l’étude ___ en fonction du temps de la cinétique du PA et de ses dérivés dans ___.

A

quantitative
l’organisme

37
Q

Comment sont appelés les dérivés du PA ?

A

métabolites

38
Q

Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes

A

tissulaires

39
Q

Où se trouvent la majorité du temps les récepteurs ?

A

dans les tissus

40
Q

QSJ ? Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme

A

pharmacodynamie

41
Q

Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans
le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ______

A

tractus GI
Foie
circulation systémique

42
Q

La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.

A

covalente
protéine

43
Q

Avec l’effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____.

a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée

A

c) diminuée

44
Q

On dit que l’organe extrait le médicament de l’organisme lorsque …

A

le médicament est métabolisé en métabolites

45
Q

Donner un synonyme d’ «extrait».

A

éliminé

46
Q

Donner un synonyme de coefficient d’extraction (E)

A

coefficient de captation

47
Q

Quelles peuvent être les valeurs du coefficient d’extraction ? (2)

A

0 à 1

48
Q

Selon les coefficient d’extraction, que signifie…

E = 0 : ??
E = 1 : ??

A

E= 0 : la totalité de la quantité administrée de médicament va atteindre la circulation systémique
E= 1 : le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant d’atteindre la circulation systémique

49
Q

L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les médicaments.

A

exogènes

50
Q

Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher ____ du médicament

A

l’absorption

51
Q

Associer ces structures aux bons effets de 1er passage.

foie :
lumière intestinale :
entérocytes :
intestin :

A

foie : métabolisation par P450
élimination dans la bile
lumière intestinale : métabolisation apr différentes bactéries
entérocytes : métabolisme par différentes enzymes
intestin : inchangé dans les selles

52
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par les cytochromes P450. »

A

E4

53
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »

A

E1

54
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes enzymes. »

A

E3

55
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes bactéries. »

A

E2

56
Q

Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Élimination dans la bile. »

A

E5

57
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

pH du tube digestif :
liaisons covalentes dans le tube digestif :
affinité du médicament pour les transporteurs actifs :
affinité du médicament pour les enzymes :

A

pH du tube digestif : E1
liaisons covalentes dans le tube digestif : E1
affinité du médicament pour les transporteurs actifs : E5
affinité du médicament pour les enzymes : E2, E3 et E4

58
Q

Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.

Km et Vmax :
solubilité du médicament dans les sels biliaires :
solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament :
perméabilité dans les membranes du tube digestif :

A

Km et Vmax : E2, E3 et E4
solubilité du médicament dans les sels biliaires : E5
solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : E1
perméabilité dans les membranes du tube digestif : E1