Pharmacocinétique et biopharmacie 7 (fini) Flashcards

1
Q

QSJ ? Étude du devenir du médicament dans l’organisme.

A

Pharmacocinétique (PK)

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2
Q

Afin de mesurer la concentration plasmatique d’un médicament en clinique, certains patients doivent se faire prélever des échantillons ___.

A

sanguins

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3
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique clinique ?

A

Évaluer en milieu clinique les concentrations plasmatiques d’un médicament chez un patient afin d’ajuster à la hausse ou à la baisse la dose de médicament.

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4
Q

Après avoir fait le prélèvement du sang et son transfert dans une éprouvette, on fait une ___ afin de séparer le plasma des éléments figurés.

A

centrifugation

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5
Q

VF ? En clinique, il arrive fréquemment de prélever plusieurs échantillons sanguins sur une longue période de temps afin de faire la pharmacocinétique clinique.

A

FAUX

C’est plutôt 𝗱𝗶𝗳𝗳𝗶𝗰𝗶𝗹𝗲.

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6
Q

Avec peu d’échantillons, mais une bonne connaissance des courbes et équations de pharmacocinétique reliées à un médicament en particulier, il est possible de faire des ____ des ____ cliniques.

A

prédictions

conséquences

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7
Q

VF ? Les équations de PK permettent de prédire avec une très bonne certitude la concentration plasmatique.

A

VRAI

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8
Q

Les paramètres pharmacocinétiques des nouveaux médicaments mis sur le marché sont presque toujours connus.
Nommer ces 4 principaux paramètres.

A

Concentration plasmatique maximale (Cpmax)
Temps de demi-vie (T₁/₂)
Volume de distribution apparent (Vd)
Clairance (CL)

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9
Q

VF ? Les études de pharmacocinétique chez les populations 𝗺𝗮𝗹𝗮𝗱𝗲𝘀 se font rares.

A

VRAI

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10
Q

Quel est le modèle le plus utilisé en pharmacocinétique ?

A

Modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹

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11
Q

VF ? Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹…

est utilisé pour les médx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme :
est applicable à la plupart des médicaments :
suppose que le médicament se distribue de manière irrégulière dans l’organisme :

A

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹…

est utilisé pour les médx qui ne se distribuent pas instantanément dans l’organisme : FAUX, ceci est vrai pour le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹
est applicable à la plupart des médicaments : VRAI
suppose que le médicament se distribue de manière irrégulière dans l’organisme : FAUX, de manière 𝘂𝗻𝗶𝗳𝗼𝗿𝗺𝗲

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12
Q

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 suppose que tous les organes, tissus et fluides de l’organisme font partie …

A

du même compartiment

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13
Q

Le modèle 𝗺𝗼𝗻𝗼-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 suppose que le médicament se distribue ___ et de manière ___ dans l’organisme.

A

instantanément

uniforme

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14
Q

Le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹 s’applique aux médicaments qui ne se distribuent pas instantanément, même après une dose en ___ ___.

A

bolus intraveineux

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15
Q

Selon le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹, où se fait-il…

une distribution rapide : ??
une distribution plus lente : ??

A

une distribution rapide : circulation sanguine + organes très vascularisés
une distribution plus lente : autres parties du corps (tissus)

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16
Q

Selon le modèle 𝗯𝗶-𝗰𝗼𝗺𝗽𝗮𝗿𝘁𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝗮𝗹, le compartiment central est généralement …

a) le foie
b) les reins
c) les tissus
d) le TGI
e) la circulation systémique
f) le site d’administration

A

e) la circulation systémique

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17
Q

Quel est l’outil le plus utilisé en PK ?

A

Les courbes des concentrations plasmatiques en fonction du temps

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18
Q

QSJ ? Je suis un appareil utilisé qui permet de déterminer une concentration plasmatique.

A

Appareil de chromatographie

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19
Q

Idéalement, lorsque l’on veut évaluer les concentrations Cp, il faut faire les prélèvements sanguins à des temps ___.

A

déterminés

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20
Q

VF ? Le graphique cartésien…

ne permet pas de distinguer la voie d’administration :
ne permet pas d’identifier le T₁/₂ :
permet de connaître l’ordre du processus :

A

Le graphique cartésien…

ne permet pas de distinguer la voie d’administration : FAUX, un graphique IV sera différent de per os par ex.
ne permet pas d’identifier le T₁/₂ : FAUX
permet de connaître l’ordre du processus : FAUX

21
Q

Graphique cartésien d’une voie IV…

1) Comment se nomme la Cp max ?
2) En quoi diffère-t-il d’un graphique cartésien d’une voie per os ?

A

1) C0
2) la concentration initiale (C0) pour la voie per os = 0

22
Q

VF ? Il n’est 𝗽𝗮𝘀 nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le T₁/₂.

A

Vrai, on peut le trouver avec les données

23
Q

VF ? Pour un médicament simple oral solide, le temps de demi-vie correspond au temps où on est à la moitié de la C0 (C0/2).

A

faux, ça c’est pour intraveineux

24
Q

VF ? Le graphique semi-logarithmique…

permet de connaître l’ordre du processus :

A

permet de connaître l’ordre du processus : vrai

25
Q

🛑 Un volontaire reçoit une dose de médicament en investigation. Le médicament se distribue alors dans l’organisme en entier.
Les résultats suivants sont obtenus :
_____________
T = 0 | 0 μg/ml
T = 2 | 32,5 μg/ml
T = 10 | 15 μg/ml
_____________
Le médicament est-il donné par la voie 𝑰𝑽 ou 𝒑𝒐 ?

A

po

26
Q

Tous les aspects du devenir du PA dans l’organisme (ADME) sont soumis à des ___ de ___ variables.

A

vitesse de transfert (ou vitesse de réaction)

27
Q

VF ? Pour la grande majorité des médicaments, la cinétique est d’ordre 1.

A

Vrai

28
Q

Une cinétique d’ordre 1 signifie que la vitesse de transfert est 𝗽𝗿𝗼𝗽𝗼𝗿𝘁𝗶𝗼𝗻𝗻𝗲𝗹𝗹𝗲 à la ??? ou à la ??? du médicament.

A

quantité
concentration plasmatique

29
Q

VF ? Selon la cinétique d’ordre 1, plus j’ai de médicament, moins ça va vite.

A

faux, inverse

30
Q

Définir les paramètres de cette équation d’ordre 1.

± kAₚ
ou
± kCₚ

k : ??
Aₚ : ??
Cₚ : ??

A

k: constante de vitesse
Aₚ : quantité de médicament
Cₚ : concentration plasmatique du médicament

31
Q

Quelles sont les unités de ces paramètres de l’équation d’ordre 1 ?

▪ k : ??
▪ Aₚ : ??
▪ Cₚ : ?

A

▪ k : 1/h
▪ Aₚ : mg
▪ Cₚ : mg/ml

32
Q

Dans l’équation d’ordre 1, que signifie…

▪ Signe + : ??
▪ Signe - : ??

A

+ : gain
-: perte

33
Q

Le calcul différentiel a pour objet de déterminer quoi ?

A

la vitesse de réaction

34
Q

En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de ___ par unité de temps.

A

masse

35
Q

Quelle serait l’équation d’ordre 1 pour la vitesse d’élimination pour la quantité (amount) ?

A

Cₚ = Cₚ0 e^-ket

36
Q

Dans l’équation pour la vitesse d’élimination pour la quantité, que signifie Cₚ0 ?

A

concentration plasmatique au temps 0

37
Q

Le calcul différentiel est une ___ obtenue par différenciation.

A

équation

38
Q

Quelle est la définition géométrique du calcul différentiel ?

A

la pente de la tangente de la courbe en un point donné

39
Q

Il s’agit d’une vitesse d’ordre 1 lorsque la vitesse de ___ est proportionnelle à la ___ résiduelle.

A

réaction
quantité

40
Q

Selon la vitesse d’ordre premier, comment se comporte la vitesse d’élimination d’un médicament ?

A

plus rapide au début et moins rapide dans le tmeps (proportionnelle à la quantité)

41
Q

VF ? Selon l’ordre 1, le Ke d’un médicament varie en fonction du temps.

A

faux, propre à un principe actif

42
Q

VF ? Dans l’ordre premier …

il y a saturation des enzymes :
les pompes osmotiques sont inclues :
le temps est la variable indépendante :

A

il y a saturation des enzymes : faux, ordre 0
les pompes osmotiques sont inclues : faux, ordre 0
le temps est la variable indépendante : vrai

43
Q

VF ? L’ordre premier est associé à une cinétique linéaire.

A

vrai (dans un graphique semi-log)

44
Q

Pour un processus d’ordre zéro, la vitesse de transfert est ___ de la quantité ou concentration du médicament.

A

indépendante

45
Q

VF ? Dans l’ordre zéro…

la libération est constante :
les transporteurs peuvent être saturés :
le k s’exprime en inverse du temps :

A

la libération est constante : vrai
les transporteurs peuvent être saturés : vrai
le k s’exprime en inverse du temps : faux, il s’exprime en concentration/temps ou en masse/temps

46
Q

Quelle est la constante utilisée dans l’ordre zéro ?

Quelle est son unité ?

A

Ko
mg/ml/h ou mg/h

47
Q

VF? L’ordre zéro présente une relation linéaire entre la concentration (ou la qté) et le temps.

A

vrai (dans un graphique cartésien)

48
Q

VF ? Tout comme l’ordre premier, l’ordre zéro indique une droite linéaire pour son graphique semi-log et une courbe pour son graphique cartésien. (médicament IV)

A

faux, il a une droite linéaire pour le cartésien et une courbe pour semi-log