Pharmacocinétique - Absorption

Question 1

Comment se déroule l’absorption des médicaments selon les différentes régions du système gastro-intestinal?

Answer 1

Estomac : désintégration et dissolution (pas absorption)
Grêle : mise en contact contre les entérocytes et absorption dans la perfusion intestinale
Colon : pas beaucoup d’absorption juste de l’eau pas mal

Question 2

Quels sont les facteurs qui modulent l’absorption?

Answer 2

Désintégration de la forme pharmaceutique
Dissolution dans suc gastrique
Vitesse de vidange gastrique
Mise en contact du medicament avec paroi intestinale
Absorption du médicament
Perfusion intestinale

Question 3

Comment se fait l’absorption des médicaments ?

Answer 3

Transport actif : transporteurs d’influx ou la membrane apicale et transporteurs d’afflux ou la membrane basolaterale

Question 4

Vrai ou faux. Les médicaments sont toujours absorbés ?

Answer 4

Faux, il y a des transporteurs d’afflux des 2 cotés des entérocytes pour protéger des toxines et donc un médicament pourrait ne jamais être absorbé

Question 5

De quoi dépend la vitesse d’absorption?

Answer 5

Constante d’absorption (Ka) et de la dose (D)

Question 6

De quoi dépend la vitesse d’élimination?

Answer 6

Constante d’élimination (Kel) et de la concentration plasmatique (C)
Kel : rapport entre quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’élimination du médicament

Question 7

Que se passe-t-il lorsque les vitesses d’absorption et d’élimination sont en equilibre?

Answer 7

Cmax

Question 8

Diapo47

Question 9

Quel est l’effet du domperidone (une bonne vidage gastrique)?

Answer 9

Vitesse absorption du médicament augmente donc Cmax augmente et tmax diminue

Question 10

Quel est l’effet des aliments (vidange gastrique moins bonne)?

Answer 10

Vitesse d’absorption du medicament diminue donc Cmax diminue et tmax augmente

Question 11

Diapo 51 tableau sur les effets de Ka et FD

Question 12

Quels sont les 2 types de prises de médicaments?

Answer 12

Quels Prise unique (analgésique et sédatif)
Prise multiples (antibiotiques)

Question 13

Quelles situations ralentissent la vitesse d’absorption d’un médicament?

Answer 13

Formulation à liberation lente
Aliments
Conditions physiologiques (vieillissement, grossesse)
Pathologies
Médicaments

Question 14

Quelles situations accélèrent la vitesse d’absorption d’un médicament?

Answer 14

Formulation à libération rapide
Pathologies
Médicaments

Question 15

Quels sont les types de transport actif?

Answer 15

Primaire (utilise ATP)
Secondaire (gradient grâce à une pompe NaK ATPase) : symport ou antiport

Question 16

Quels sont les types de transporteurs ?

Answer 16

ABC : ATP-binding cassette (efflux) : transporteur actif primaire
SLC : soluté carrier (efflux et influx) : transporteur actif secondaire

Question 17

Que se passe-t-il si un transporteur d’efflux est bloqué ?

Answer 17

Accumulation de médicament (Cmax augmente)

Question 18

Que se passe-t-il si un transporteur d’influx est bloqué ou si il y a du calcium en grande quantité?

Answer 18

Cmax diminue

Question 19

Nommer 3 ABC et leur effet sur l’absorption?

Answer 19

MDR1 (multidrug résistance) : P-gp
BRCP (breast cancer résistant protein)
MRP (multidrug résistante protéine)
Diminuent l’absorption

Question 20

Nommer 3 SLC ?

Answer 20

OATP et OAT (pour les anions)
OCT (pour les cations)
Favorisent l’absorption

Question 21

Que se passe-t-il si quantité absorbée d’un médicament augmente ?

Answer 21

Que se passe-t-Cmax et SSC augmentent
Tmax et pente du déclin des concentrations plasmatiques ne varient pas (ka et Kel non affectes) parce que les vitesses ne sont pas affectées

Question 22

Quels sont les facteurs qui influencent la quantité de médicaments absorbée ?

Answer 22

Quels sont les facteurs qui PH intestinal
Réactions avec aliments ou médicaments (ex: Ca2+)
Variations de l’expression des transporteurs
Variations du métabolisme dans la paroi intestinale

Question 23

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs ?

Answer 23

Quels sont Produits naturels (ex: jus de pamplemousse)
Interactions médicamenteuses
Génétique : mutation (ex: SNP silencieux qui diminue l’expression de la protéine) qui entraîne des répercussions sur la cinétique des médicaments
Pathologies