Pharmacocinétique - Absorption Flashcards
Comment se déroule l’absorption des médicaments selon les différentes régions du système gastro-intestinal?
Estomac : désintégration et dissolution (pas absorption)
Grêle : mise en contact contre les entérocytes et absorption dans la perfusion intestinale
Colon : pas beaucoup d’absorption juste de l’eau pas mal
Quels sont les facteurs qui modulent l’absorption?
Désintégration de la forme pharmaceutique
Dissolution dans suc gastrique
Vitesse de vidange gastrique
Mise en contact du medicament avec paroi intestinale
Absorption du médicament
Perfusion intestinale
Comment se fait l’absorption des médicaments ?
Transport actif : transporteurs d’influx ou la membrane apicale et transporteurs d’afflux ou la membrane basolaterale
Vrai ou faux. Les médicaments sont toujours absorbés ?
Faux, il y a des transporteurs d’afflux des 2 cotés des entérocytes pour protéger des toxines et donc un médicament pourrait ne jamais être absorbé
De quoi dépend la vitesse d’absorption?
Constante d’absorption (Ka) et de la dose (D)
De quoi dépend la vitesse d’élimination?
Constante d’élimination (Kel) et de la concentration plasmatique (C)
Kel : rapport entre quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’élimination du médicament
Que se passe-t-il lorsque les vitesses d’absorption et d’élimination sont en equilibre?
Cmax
Diapo47
Quel est l’effet du domperidone (une bonne vidage gastrique)?
Vitesse absorption du médicament augmente donc Cmax augmente et tmax diminue
Quel est l’effet des aliments (vidange gastrique moins bonne)?
Vitesse d’absorption du medicament diminue donc Cmax diminue et tmax augmente
Diapo 51 tableau sur les effets de Ka et FD
Quels sont les 2 types de prises de médicaments?
Quels Prise unique (analgésique et sédatif)
Prise multiples (antibiotiques)
Quelles situations ralentissent la vitesse d’absorption d’un médicament?
Formulation à liberation lente
Aliments
Conditions physiologiques (vieillissement, grossesse)
Pathologies
Médicaments
Quelles situations accélèrent la vitesse d’absorption d’un médicament?
Formulation à libération rapide
Pathologies
Médicaments
Quels sont les types de transport actif?
Primaire (utilise ATP)
Secondaire (gradient grâce à une pompe NaK ATPase) : symport ou antiport
Quels sont les types de transporteurs ?
ABC : ATP-binding cassette (efflux) : transporteur actif primaire
SLC : soluté carrier (efflux et influx) : transporteur actif secondaire
Que se passe-t-il si un transporteur d’efflux est bloqué ?
Accumulation de médicament (Cmax augmente)
Que se passe-t-il si un transporteur d’influx est bloqué ou si il y a du calcium en grande quantité?
Cmax diminue
Nommer 3 ABC et leur effet sur l’absorption?
MDR1 (multidrug résistance) : P-gp
BRCP (breast cancer résistant protein)
MRP (multidrug résistante protéine)
Diminuent l’absorption
Nommer 3 SLC ?
OATP et OAT (pour les anions)
OCT (pour les cations)
Favorisent l’absorption
Que se passe-t-il si quantité absorbée d’un médicament augmente ?
Que se passe-t-Cmax et SSC augmentent
Tmax et pente du déclin des concentrations plasmatiques ne varient pas (ka et Kel non affectes) parce que les vitesses ne sont pas affectées
Quels sont les facteurs qui influencent la quantité de médicaments absorbée ?
Quels sont les facteurs qui PH intestinal
Réactions avec aliments ou médicaments (ex: Ca2+)
Variations de l’expression des transporteurs
Variations du métabolisme dans la paroi intestinale
Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs ?
Quels sont Produits naturels (ex: jus de pamplemousse)
Interactions médicamenteuses
Génétique : mutation (ex: SNP silencieux qui diminue l’expression de la protéine) qui entraîne des répercussions sur la cinétique des médicaments
Pathologies
