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Ue6 > Pharmacocinetique > Flashcards

Pharmacocinetique Flashcards

1
Q

La voie intra-artérielle est dite voie de référence.

A

FAUX : c’est la voie intra-veineuse.

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2
Q

Le cycle entéro-hépatique ralentit l’élimination d’un principe actif.

A

Vrai

La circulation entéro-hépatique ou cycle entéro-hépatique est la circulation en boucle des acides biliaires à partir du foie où ils sont produits et sécrétés dans la bile, jusqu’à l’intestin grêle où ils permettent la digestion des graisses et d’autres substances, avec retour vers le foie.

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3
Q

L’action de tout médicament administré par voie rectale est uniquement locale.

A

FAUX : locale ou systémique.

La voie rectale est la voie d’administration entérale de médicaments par l’anus, sous différentes formes galéniques possibles : suppositoires, capsules rectales (capsules à enveloppe molle, allongées et lisses), lavements ou pommades.

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4
Q

La voie intra-musculaire permet un passage rapide dans le sang du fait de la richesse
des muscles en vaisseaux sanguins.

A

Vrai

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5
Q

La voie intra-musculaire est une voie parentérale à visée locale.

A

FAUX : C’est une voie parentérale à visée systémique tout comme la voie transdermique, sous- cutanée, intra-veineuse et intra-artérielle.

voie parentérale est une voie d’administration de médicament au moyen d’une injection, à côté du tube digestif, ce qui l’oppose à la voie entérale.

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6
Q

L’administration d’aliments ou de médicaments par voie …. (en grec, enteros = intestin) se fait par l’intermédiaire du tube digestif.

A

entérale

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7
Q

La voie perlinguale est une voie parentérale à visée locale.

A

C’est une voie entérale et non parentérale.

on appelle voie perlinguale une façon d’administrer des médicaments par voie buccale à travers les muqueuses de la langue et de la face interne des joues

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8
Q

La diffusion dépend seulement de la vascularisation.

A

Elle dépend de la vascularisation mais aussi de la structure des membranes.

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9
Q

La voie orale peut être à visée locale.

A

VRAI : Exemple pansement gastro-intestinal.

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10
Q

La voie ….ou voie gastro-intestinale ou per os est une voie d’administration entérale de médicament qui consiste à les avaler par la bouche

A

orale

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11
Q

Un médecin prescrit à une femme un médicament pour son mal de dos administré par voie orale. Celui-ci est un acide faible avec un pKa de 3.

Le médicament est principalement absorbé au niveau du duodénum.

A

VRAI: le médicament est principalement absorbé au niveau du duodénum car c’est un acide. Il est cependant intéressant de remarquer que si le médicament avait été une base, il serait absorbé au niveau du Jéjunum ; est la partie centrale de l’intestin grêle, en aval du duodénum ;le segment initial de l’intestin grêle.

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12
Q

Un médecin prescrit à une femme un médicament pour son mal de dos administré par voie orale. Celui-ci est un acide faible avec un pKa de 3.

La majorité du médicament passe de l’intestin vers le sang par diffusion passive
transcellulaire.

A

VRAI: 60 à 70% des molécules passe par diffusion passive transcellulaire ; c’est-à-dire en passant par l’intérieur des cellules mais il y a un aussi qui passe par diffusion passive paracellulaire (petite molécule hydrophiles, passage à travers les jonctions serrées), d’autre par l’intermédiaire d’un transporteur : diffusion facilitée ou transport actif.

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13
Q

Un médecin prescrit à une femme un médicament pour son mal de dos administré par voie orale. Celui-ci est un acide faible avec un pKa de 3

Le médicament sera absorbé seulement après dissolution dans le tractus.

A

VRAI: une gélule doit subir une phase de libération pour pouvoir être absorbé.

Tractus Faisceaux de fibres (nerveuses, musculaires, conjonctives).

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14
Q

Toutes les formes du principe actif sont pharmacologiquement actives

A

FAUX: Seule la forme libre va pouvoir se fixer aux récepteurs.

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15
Q

Chaque médicament est résorbé et absorbé.

A

FAUX: Par exemple, la voie IV ne subit pas de résorption ni d’absorption, le médicament est directement introduit dans le sang veineux, elle ne subit pas d’effets de premiers passages, on néglige le passage pulmonaire.

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16
Q

Les voies transdermique, intra-rachidienne et intra-articulaire sont des voies parentérales à visée locale

A

FAUX
Les voies intra-rachidienne et intra-articulaire sont des voies parentérales à visée locale, elles ne permettent pas au PA de passer dans la circulation générale.
La voie transdermique est une voie à visée systémique : le PA va passer à travers la peau (-> transdermique), et va pouvoir être absorbé dans la circulation générale
La voie intradermique est quant à elle une voie à visée locale

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17
Q

La phase galénique ou biopharmaceutique correspond à l’étude en fonction du temps du devenir du médicament dans l’organisme.

A

FAUX : la phase galénique correspond à la phase de libération (mise à disposition) du PA dans l’organisme. Elle précède les étapes ADME, et donc la phase pharmacocinétique. L’étude du devenir du médicament est la phase pharmacocinétique.

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18
Q

La pharmacocinétique étudie l’influence de l’effet du médicament sur l’organisme.

A

FAUX
La pharmacocinétique est une discipline qui s’intéresse à l’influence de l’organisme sur le médicament, (ADME) par opposition à la pharmacodynamie qui étudie l’influence du médicament sur l’organisme.

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19
Q

La pharmacocinétique est l’étude de l’effet biologique et des mécanismes d’action des médicaments sur l’organisme.

A

FAUX : c’est la définition de la pharmacodynamie. Pharmacocinétique : devenir du principe actif dans l’organisme → ADME

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20
Q

La diffusion passive paracellulaire concerne les petites molécules hydrosolubles.

A

V

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21
Q

Parmi ces différentes voies d’administration laquelle/lesquelles n’est/ne sont pas une voie entérale

Voie rectale

Voie orale

Voie intramusculaire

Voie perlinguale

A

FAUX : La voie intramusculaire est une voie parentérale à visée systémique.

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22
Q

La phase galénique (ou biopharmaceutique) correspond à l’étape de libération du principe actif de son enveloppe.

A

VRAI: (Pour une voie orale sous forme sèche comme un comprimé : libération = désintégration puis désagrégation puis dissolution - pour une forme sirop, la libération correspond à la dissolution).

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23
Q

Parmi les propositions suivantes, indiquez la(les) réponse(s) exacte(s) concernant les étapes du
devenir d’un médicament :

Le système ADME signifie Administration, Distribution, Métabolisme et l’Élimination.

Le métabolisme correspond à la diffusion du médicament dans l’organisme.

Les étapes du devenir d’un médicament coexistent entre elles dans le temps.

Le métabolisme est une phase indispensable pour éliminer les molécules hydrophiles.

A

FAUX : le système ADME signifie Absorption, Distribution, Métabolisme et Élimination.

FAUX : le métabolisme correspond à la transformation du principe actif en substances plus polaires ; ces métabolites peuvent être actifs, inactifs ou toxiques.

V

FAUX : le métabolisme est une phase indispensable pour éliminer les molécules liposolubles.

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24
Q

La phase biopharmaceutique correspond à la libération du principe actif par les phénomènes de désintégration, désagrégation et de distribution.

A

FAUX : Libération = désintégration, désagrégation, dissolution

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25
Q

Les voies parentérales peuvent être à visée locale.

A

V

26
Q

La pharmacocinétique correspond à l’effet du médicament sur l’organisme.

A

FAUX: La pharmacocinétique correspond à l’effet de l’organisme sur le médicament

27
Q

Les solutions huileuses ne doivent pas être administrées par voie intramusculaire.

A

FAUX : c’est par voie INTRAVEINEUSE que l’injection de solutions huileuses est à proscrire, afin d’éviter l’embolie.
انسداد جریان خون

28
Q

Dans une étude pharmacocinétique, un rapport érythro-plasmatique élevé nécessite de faire les dosages sur sang total et non sur le plasma.

A

VRAI : pour de rares médicaments (comme le lithium), la fixation aux érythrocytes est importante (rapport > 1) et on ne peut alors pas utiliser la concentration plasmatique seule ; il faut aussi la concentration érythrocytaire pour déterminer la pharmacocinétique du médicament.

29
Q

: La voie de référence est la voie….. car on néglige le 1er passage ….

A

intraveineuse

pulmonaire

30
Q

concernant les effets de premier passage hépatique

Ils sont plus grands pour la voie rectale que par la voie orale

Ils ne concernent que peu de médicaments par voie orale.

Ils contribuent à diminuer la biodisponibilité.

Ils sont majorés par le phénomène d’inhibition enzymatique, notamment dû à l’alcool.

A

Faux : l’effet de premier passage est moins important voir évité dans la voie rectale.

Faux : les effets de premiers passages concernent quasiment tous les médicaments administrés par voie orale.

C. Vrai

D. Faux : l’alcool est un inducteur de CYP2E1. L’alcool n’inhibe pas de réactions enzymatiques.

31
Q

La vitesse de diffusion passive ne dépend pas du coefficient de partage de la molécule.

A

FAUX

32
Q

Plus le logP d’un médicament est élevé, plus il aura tendance à être résorbé par un mécanisme de diffusion passive.

A

VRAI : un médicament avec un logP élevé traduit une forte lipophilie. Ainsi, le médicament peut facilement diffuser passivement au travers des bicouches lipidiques que représentent les membranes biologiques.

33
Q

Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est/ sont exacte(s) ? L’absorption d’un médicament administré par voie orale :

Se fait majoritairement au niveau de l’intestin.

Dépend du pKa de la molécule.

Est d’autant mieux absorbé que son log P est supérieur à 5.

N’est pas modifiée pour les principes actifs substrats de transporteurs d’efflux type ABC.

A

V
V

FAUX : 0 < log P < 5

FAUX : L’absorption est diminuée pour les principes actifs substrats de transporteurs d’efflux type ABC.

34
Q

Le cycle entéro-hépatique کبدیest un cycle d’absorption de certains médicaments avant leur passage dans
les hépatocytes.

A

FAUX
Le cycle entéro-hépatique est une circulation en boucle des acides biliaires du foie vers l’intestin grêle (duodénum) puis un retour vers le foie. La proposition juste serait “ …de certains médicaments après leur passage dans les hépatocytes

35
Q

Le transit intestinal est un facteur limitant de la résorption d’un médicament.

A

V

36
Q

Parmi les propositions suivantes, laquelle (lesquelles) est (sont) exacte(s) ? La biodisponibilité absolue

Détermine la quantité d’un médicament qui arrive au site après administration intravasculaire

Détermine le temps nécessaire à l’obtention du pic d’absorption

Dépend du coefficient de résorption intestinale

Peut être déterminée à partir d’une cinétique urinaire

A

FAUX : La biodisponibilité absolue se mesure après administration per os, administration qu’on compare avec la voie intraveineuse.

F
V
V

37
Q

Parmi les facteurs suivants, indiquez celui(ceux) pouvant favoriser la diffusion d’un médicament au travers de la peau :

Effraction دزدیcutanée

Médicament hydrosoluble

Epaisseur cutanée importante

Concentration de médicament élevée au sein de sa forme galénique

A

V .Si la peau est abimée/lésée, elle protège moins bien, la barrière cutanée est donc plus simpe à franchir.

F La peau est imperméable à l’eau, la diffusion est donc facilitée en cas de liposolubilité de la substance.

C’est l’inverse, il sera plus facile de diffuser sur une petite épaisseur que sur une grosse. (loi de Fick)

La loi de Fick montre que plus le gradient de concentration est important entre l’extérieur et l’intérieur de la peau, plus la diffusion sera rapide.

38
Q

Seule la forme ionisée du médicament est absorbée par diffusion passive.

A

Faux : c’est seulement la forme non ionisée.

39
Q

Un médicament liposoluble, hydrosoluble et sous forme ionisée peut être absorbé par diffusion passive.

A

FAUX :
Il doit être sous forme non ionisée.
Conditions liées au médicament pour la diffusion passive :
- Hydrosoluble
- Liposoluble (0 < log P < 4)
- Sous forme non ionisée (ceci en fonction du pH de
l’organisme et du pka du médicament, équation de
Henderson-Hasselbach)
- Faible poids moléculaire
L’équation d’Henderson-Hasselbach permet de déterminer la fraction non ionisée du médicament en fonction de son pka et du pH du milieu.
Acide faible : pH = pka + log (Ci/Cni)
Base faible : pH = pka + log (Cni/Ci)
Ex. Administration d’un médicament acide dans l’organisme
pka = 3
Dans l’estomac : pH = 1
Donc Ci/Cni = 10^(pH-pka) = 10^(1-3) = 10^(-2) = 0,01
Ci = 0,01 Cni -> Cni est 100 fois plus grand que Ci
Forme non ionisée prédomine, diffusion passive possible !

40
Q

Les sécrétions digestives n’influencent pas la résorption d’un médicament administré par voie orale.

A

FAUX
Les sécrétions digestives influent sur le pH de l’organisme, et les variations de pH influent sur l’absorption des médicaments, en changeant la fraction
non-ionisée du médicament (équation de Henderson-Hasselbach).

41
Q

Les P-glycoprotéines (PgP) sont des transporteurs d’influx appartenant à la famille des transporteurs membranaires de type ABC (ATP Binding Cassette).

A

FAUX : ce sont des transporteurs d’efflux.

42
Q

L’alimentation fait généralement baisser le pH gastrique.

A

FAUX : l’alimentation fait augmenter le pH gastrique ; il est déjà très faible à l’état physiologique (pH = 1-2). Ainsi, l’état d’ionisation et la solubilité du principe actif varient, faisant finalement varier sa résorption.

43
Q

Le cycle entéro-hépatique concerne les médicaments polaires et permet une diminution de la biodisponibilité du médicament.

A

FAUX
Le cycle entéro-hépatique :
•Concerne bien les médicaments polaires
•Permet d’augmenter la biodisponibilité de certains médicaments
•Médicament extrait par le foie -> Subit des transformations -> Va être rejeté dans la bile -> Va repasser dans l’intestin -> extrait par le foie, etc…
plutôt que d’être gardé par le foie, métabolisé, et éliminé, il va pouvoir retourner dans l’intestin, et permet d’avoir une nouvelle fraction absorbable du médicament. On va donc avoir plusieurs pics d’absorption.

44
Q

Une base faible est mieux résorbée par diffusion passive au niveau duodénal que dans l’iléon.

A

FAUX
Les principes actifs à caractère basique sont absorbés au niveau du jéjunum et de l’iléon. A savoir : duodénum = pH 4 à 6, Jéjunum = pH 6-7 et iléon = pH 7-8.

45
Q

La résorption gastro-intestinale ne se fait que par diffusion passive.

A

FAUX : elle peut également se faire par l’intermédiaire de transporteurs.

46
Q

La dissolution peut être un facteur limitant de la résorption.

A

VRAI : si dissolution + rapide que la vitesse d’entrée du PA dans les membranes, facteur limitant = perméabilité intestinale. Si dissolution lente, la quantité dissoute sera immédiatement résorbée, facteur limitant = vitesse de dissolution.

47
Q

La diffusion passive nécessite un transporteur d’influx.

A

FAUX : aucun transporteur, aucun apport d’énergie

48
Q

La résorption gastro-intestinale n’est pas influencée par le niveau de vascularisation de l’organe.

A

F

49
Q

Concernant la diffusion transcutanée des médicaments,

On peut la modéliser via la cellule de Franz.

La diffusion transcutanée dépend de nombreux facteurs comme le poids moléculaire du principe actif ou sa liposolubilité.

A

V

La Cellule de Franz ou cellule de diffusion thermostatée est utilisée pour l’étude in vitro du passage transcutané d’une substance active contenue dans un excipient donné. La cellule est constituée d’un compartiment donneur et d’un récipient receveur contenant une solution appropriée.
Les deux compartiments de la cellule de Franz sont séparés par une membrane qui peut être artificielle ou constituée par un fragment de peau (humaine ou animale).

50
Q

La diffusion de l’acide salicylique augmente avec la température.

A

VRAI : attention en transcutané on a bien de l’acide salicylique et non de l’acide acétylsalicylique.

51
Q

La diffusion de l’acide salicylique augmente avec le pH.

A

FAUX : la diffusion augmente quand le pH diminue.

52
Q

La diffusion passive augmente proportionnellement avec l’épaisseur de la membrane.

A

FAUX : Augmentation épaisseur membrane → diminution vitesse de diffusion passive.

53
Q

Les effets de premier passage diminuent toujours la biodisponibilité du médicament.

A

FAUX, cas des promédicaments (ou prodrogues)

54
Q

La dissolution influence la résorption gastro-intestinale

A

VRAI Dissolution = étape préalable قبل à la résorption.

55
Q

La résorption est différente selon le mode d’administration du médicament.

A

VRAI Différentes barrières dans l’organisme → différentes vitesses des résorption Résorption : passage du médicament, du PA, dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration.

56
Q

Une variation du débit sanguin hépatique dans la veine porte ne module pas l’effet de premier passage hépatique.

A

FAUX
Si le débit sanguin augmente, on aura plus de médicament qui va passer par la veine porte, donc plus d’effet de premier passage hépatique !

57
Q

La diffusion facilitée a une vitesse supérieure à celle de la diffusion passive.

Le transport actif se fait contre un gradient de concentration.

A

V

V

58
Q

Les SLC (Solute Carrier Transporters) contribuent à une faible biodisponibilité des médicaments

A

FAUX : ce sont des transporteurs d’influx donc ils facilitent l’absorption des médicaments, ce qui augmente leur biodisponibilité

59
Q

La diffusion passive paracellulaire concerne des petites molécules liposolubles.

A

FAUX : elle concerne des petites molécules HYDROSOLUBLES, le milieu inter-cellulaire étant aqueux. Les petites molécules liposolubles, pour leur part, diffusent passivement au travers des cellules.

60
Q

La biodisponibilité absolue se mesure en comparant deux voies d’administration entre elles.

A

VRAI :
La biodisponibilité absolue se mesure en comparant une nouvelle voie avec la voie intra-veineuse de référence. Elle permet de déterminer le rendement d’absorption pour cette nouvelle voie d’administration.
La biodisponibilité relative se calcule en comparant deux formes galéniques entre elles, et permet de vérifier leur bioéquivalence.

61
Q

La voie intraveineuse est la voie de référence en pharmacologie car le médicament ne subit jamais d’effet de premier passage.

(L’effet de premier passage (EPP) est le phénomène de métabolisation d’un médicament par l’organisme, qui conduit à diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et donc le site d’action au niveau des organes.)

A

FAUX :
La voie intraveineuse permet d’éviter les effets de premier passage hépatique et intestinal, mais il peut tout de même y avoir un effet de premier passage pulmonaire, souvent considéré comme négligeable. Ainsi, la biodisponibilité de la voie intraveineuse peut être inférieure à 100%. Néanmoins cet effet est rare et la voie intraveineuse permet de supprimer les effets de premier passage intestinal et hépatique, ce qui est énorme. On considère donc, pour simplifier, que la voie intraveineuse a une biodisponibilité voisine de 100%. Charge ensuite de trouver les exceptions qui confirment la règle!

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