Pharmaco - Sympathomimétiques Flashcards
V/F : chaque nerf périphérique est accompagné de 8% de fibres sympathiques qui vont médier la vasodilatation, vasoconstriction et l’erection des poils
Vrai
Quels sont les protoypes sympathomimétiques à action directe (SYMAD) ?
- Phényléphrine
- adrénaline
- dopamine
- noradrénaline
- salbutamol
- isoprotérénol
- clonidine
Quels sont les protoypes sympathomimétiques à action indirecte (SYMAID) ?
Éphédrine
Quelle est la distribution des rc alpha 1 et quelles sont leurs fonctions?
Distribution :
- Vaisseaux
- Intestin (sphincter)
- Oculaire (radial)
- Prostate (sphincter)
Fonctions :
- Vasoconstriction
- Défécation ralentie
- Mydriase
- Contraction sphincter vésical
- Contraction muscle piloérecteur
Quel est l’effet des récepteurs alpha 1 sur la tension artérielle ?
Augmentation tension artérielle par vasoconstriction et augmentation des résistances périphériques
Pourquoi donne t-on des agonistes alpha 1 en cas de congestion nasale ?
Vasoconstriction et réduction congestion nasle
Quel est le rôle des récepteurs alpha 2 périphériques post synaptiques ?
- agrégation plaquettaire
- inhibition relachement insuline
- stimulation hormone de croissance
- inhibition adh
V/F : on utilise des médicaments visant l’action des récepteurs alpha 2 post synaptiques
Faux, on n’en utilise pas pour ça
Quelles sont les fonctions des récepteurs alpha 2 centraux ?
- analgésie
- sédation
- dépression cardio vasculaire
Quelle est l’action des récepteurs alpha 2 pré synaptiques ?
Diminution du sympathique (diminution tension, bradycardie)
Comment les agonistes alpha 2 peuvent avoir un effet sur le parasympathique ?
Car il existe des hétérorecepteurs alpha 2 sur les nerfs parasympathiques –> diminution libération ACH
Où se situent les récepteurs Béta 1 et quels sont leurs effets?
Au niveau du coeur
Chronotropie et inotropie positives
Augmentent également la libération de rénine (pour garder la tension artérielle basale)
Lipolyse aussi
Quels sont les effets des beta 2 post synaptiques ?
- vasodilatation
- bronchodilatation
- Relaxation GI
- Relaxation vésicale
- Glycogénolyse
- Sécrétion d’insuline
Pourquoi une combinaison alpha 1 et beta 1 est une bonne combinaison pour un patient en choc ?
alpha 1 : vasoconstriction
beta 1 : inotropie et chronotropie +
Quels sont les effets des beta 2 présynaptiques ?
Augmentation du tonus sympathique
Quelle est l’influence des récepteurs Beta 2 sur la tension artérielle ?
Relaxation du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins, diminution résistance vasculaire, diminution tension artérielle
Quels sont les récepteurs qui influencent la tension artérielle ?
Équilibre entre alpha 1 et beta 2
Quel est l’effet des recepteurs alpha 2 sur le diamètre des vaisseaux sanguins ?
Vasolidatation (diminution vasoconstriction):
alpha 2 présynaptiques diminuent tonus sympathique.
Considérant que le sympathique donne toujours un peu plus de vasoconstriction
–> diminution vasoconstriction (pas de vasodilatation directe)
Diminution tension artérielle
Quel est l’effet des sympathomimétiques sur les poumons ?
Beta 2 : Bronchodilatation et activation de l’appareil mucociliaire
Salbutamol par inhalation
Quels sont les effets des sympathomimétiques sur :
- l’appareil digestif
- vessie
- utérin
- Oculaire
- Glycogénolyse
- sécrétion d’insuline
- Potassium
- Relaxation muscle lisse gastrointestinal
- Relaxation vessie
- Relaxation utérine
- Relaxation muscle ciliaire
- Augmentation glycogénolyse musculaire et hépatique
- Augmentation sécrétion d’insuline
- Augmentation captage potassium par muscles squelettiques
Quels médicaments sont appelés les vasopresseurs et sur quels récepteurs agissent ils ?
Phenylephrine (pur) Norepinephrine/Noradrénaline (Levophed) Epinephrine/Adrénaline
Ephedrine (agent indirect)
Récepteurs alpha 1 pour augmenter la tension artérielle
Quel est le seul vasopresseur alpha 1 pur ?
Phényléphrine alpha 1
Quels sont les effets Phényléphrine alpha 1 sur les vaisseaux? Sur le coeur ?
- Vasoconstriction de tous les vaisseaux, augmentation résistance vasculaire, diminution capacitance veineuse, augmentation pression artérielle
- bradycardie réflexe via barorecepteurs (diminution symp et augmentation para)
La noradrénaline/norépinéphrine est la molécule la plus utilisée, comment est sa séléctivité ?
Elle dépend de la dose.
Faible dose : alpha 1
Haute dose : beta 1
Quasi pas d’effet beta 2
Pourquoi une stimulation combinée de beta 1 et beta 2 n’est pas recommandée ?
Tachycardie + hypotension
= mauvaise combinaison
Les catécholamines sont des SYMAD possédant une caractéristique chimique commune, le _____ ______
Noyau catéchol
V/F : les catécholamines sont toutes symphatomimétiques et tous les sympathomimétiques sont des catécholamines
Faux, tous les sympathomimétiques ne sont pas des catécholamines
Sur quels récepteurs agissent :
1) Phényléphrine
2) Norepinephrine
3) Epinephrine
4) Ephedrine
5) Dopamine
6) Dobutamine
7) Isoproterenol
1) Phényléphrine : Alpha 1
2) Norepinephrine : alpha 1++, alpha 2++, beta 1
3) Epinephrine : alpha 1 ++, alpha 2, beta 1, beta 2
4) Ephedrine : alpha 1, beta 1 +, beta 2
5) Dopamine : alpha 1++,beta1++, beta 2
6) Dobutamine : B1 ++ B2
7) Isoproterenol : B1, B2
Quel est le traitement de choix pour le choc anaphylactique? Pourquoi ?
Épinephrine/Adrénaline
- Vasopresseur
- Bronchodilatateur
- Efficace à petite dose (1mg IV)
Dans quelles autre indications que le choc l’adrenaline peut être utilisée?
- Hémostase en chirurgie
- Prolonger durée d’action des anesthésiques locaux
- Bradyarythmie
Quels sont les médicaments utilisés dans le traitement de la bradyarythmie ?
- Atropine (premier choix)
- Dopamine
- Épinéphrine
Quels sont les agonistes alpha 2 ? Sur quels récepteurs agissent ils ?
Clonidine (urgence hypertensive), dexmédetomidine (sedation et analgésie)
Présynaptiques et centraux pour faire :
- hypotension
- Analgésie
- Sédation
Quelles sont les différences entre la clomidine et la dexmédetomidine ?
Clonidine : per os, analgésie, traitement de l’hypertension
Dexmedetomidine : Plus séléctif alpha 2, durée action plus courte donc perfusion, analgésie, prevention sévrage, prévention délirium, bradycardie et hypotension (effet secondaire qu’on tolère mais on donne pas pour ça)
même molécule mais un pour hypertension et l’autre pour ses effets centraux
Comment la clonidine permet de diminuer l’hypertension ?
Agit sur récepteur alpha 2 présynaptiques qui diminuent tonus sympathique
Quelle est la molécule adrénergique séléctive pour :
- alpha 1
- beta 1
- alpha 2
alpha 1 : phényléphrine
beta 1 : Isoproténérol
alpha 2 : clonidine et dexmetomidine
L’ephedrine est elle un sympathomimétique direct ou indirect? Pourquoi ?
Indirect car augmente la libération de NA
S’épuise dans le temps donc bien pour un effet rapide
Quelles substances sont responsables de bloquer la recapture de la noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques?
Certains anti depresseurs
Cocaïne
Pourquoi le blocage de la recapture est un mécanisme pertinent pour la NA?
Car 80% de la fin de son effet est dû à la recapture
Qu’est ce que la monoamine oxydase ?
Enzyme qui dégrade la NA.
Peut être inhibée par les médicaments SYMAID
Quelles sont les conditions à risques des sympathomimétiques ?
- Cardiovasculaire (Insuffisance cardiaque, arythmie cardiaque, angor, hypertension / crise hypertensive)
- Insomnie
- Hyperplasie prostatique
- Glaucome (mydriase causée)
V/F : La cocaïne est l’équivalent d’un SYMAD
Faux, SYMAID
Quels sont les effets physiologiques de la cocaïne ?
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Quels sont les prototypes des bloqueurs de récepteurs :
- Alpha
- Beta
alpha: phentolamine, prazosine
beta: propanolol, metoprolol
Quels sont les prototypes des bloqueurs de récepteurs :
- Alpha
- Beta
alpha: phentolamine, prazosine
beta: propanolol, metoprolol
Quels sont les prototypes des inhibiteurs de la libération neuronale de NA
Réserpine, guanethidine
Parmis les antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques (phentolamine, prazosine, yohimbine), quelles sont leurs séléctivité?
Phentolamine : non séléctif
Prazosine : séléctif alpha 1
Yohimbine : séléctif alpha 2
Les alpha bloqueurs ont ils un effet sur les récepteur beta?
Indirectement.
Pas d’effet direct mais comme alpha bloqués, NA va aller sur les béta dont les effets vont être majorés
Quel est l’effet d’un antagoniste des recepteurs alpha 1 sur :
- les vaisseaux
- le nez
- l’oeil
- la vessie
- Prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
- Relaxation muscle lisse vasculaire (hypotension, tachycardie réflexe, hypotension posturale)
- Congestion nasale
- Relaxation muscle radial iris, myosis
- Relaxation sphincter vesical, vidange
- Relaxation prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
Que va causer un bloc des récepteurs alpha 2 (présynaptiques)
- Augmentation libération NA via autorecepteurs
- Augmentation libération ACH via hétérorécepteurs
Quels sont les usages cliniques des bloqueurs alpha ?
- Traitement urgence hypertensive (phentolamine)
- Infiltration sous cutanée lors extravasion accidentelle d’un sympatho mimétique (Phenoxybenzamine)
- Maladie de Reynaud (Phenoxybenzamine, Prazosine)
- Augmentation relâchement Noradrénaline
- Traitement hypotension orthostatique
- Dysfonction erectile
- Hypertrophie bénigne prostate (relachement muscle lisse)
Quelles sont les principales conditions à risque pour les alpha bloqueurs ?
Hypotension orthostatique (perte reflexe vasoconstricteur)
Arythmie
Congestion nasale
Céphalée
Quelle est la séléctivité de ces médicaments beta bloqueurs :
- propanolol
- métoprolol
- butoxamine
Propanolol : Non séléctif
Métoprolol : cardio selectif (beta 1)
Butoxamine : recepteur Beta 2 (pas d’usage clinique)
Les beta bloqueurs ont ils un effet sur les récepteurs alpha?
Pas d’effet direct mais amplification indirecte car le NA va aller sur les alpha car beta bloqués
Quels sont les effets d’un bloc des récepteurs beta 1 ?
- Dimiution fréquence et contractilité cardiaque
- Diminution vitesse de conduction auriculo-ventriculaire
- Diminution débit cardiaque (à court terme)
- Diminution résistance vasculaire (à long terme)
- Diminution sécrétion de rénine
- Diminution pression artérielle
Quels sont les effets d’un bloc de récepteurs b2 sur :
- Vaisseaux sanguins
- Bronches
- Glycogénolyse, insuline
- Potassium
- Libération noradrénaline et acétylcholine
- Augmentation résistance vasculaire
- Bronchoconstriction
- Diminution glycogénolyse et libératoin insuline
- Diminution entrée potassium dans muscles squelettiques
- Diminution libération NA et ACH (autorecepteurs/heterorecepteurs)
Quelles situations cliniques vont être traitées par des beta bloqueurs ?
- HTA (propanolol, metoprolol, esmolol)
- Traitement de l’ischémie myocardique (on diminue le travail du coeur)
- Traitement des arythmies (on ne traite pas l’arythmie, mais on diminue l’effet de l’arythmie sur le débit)
- Traitement de l’insuffisance cardiaque (bisoprolol, metoprolol)
- Traitement du glaucome (diminution production humeur aqueuse - timolol)
- Traitement prophylactique migraine
- Tremblements essentiels
Quelles sont les conditions à risque avec les beta bloqueurs ?
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer hypoglycémie
Le labétalol est un médicament agissant sur les récepteurs alpha 1, beta 1 et 2, pour quelle situation clinique est il utilisé ?
Urgence hypertensive
Pourquoi donne t-on des alpha bloqueurs avant de donner des beta bloqueurs dans une crise hypertensive?
alpha bloqueurs : vasodilatateurs
betabloqueurs : inotropie et chronotropie négative
On essaye de ne pas ralentir le coeur sans avoir diminué les résistances périphériques
Définir si ses médicaments sont sympathomimétiques ou sympatholytiques :
– Noradrénaline
– Adrénaline
– Phényléphrine
– Metoprolol
– Isoprotérénol
– Éphédrine
– Clonidine
– Salbutamol
– Phentolamine
Sympathomimétiques :
– Noradrénaline
– Adrénaline
– Phényléphrine
– Isoprotérénol
– Éphédrine
– Clonidine
– Salbutamol
Sympatholytiques :
– Phentolamine
– Metoprolol
Quels sont les signes d’un syndrome adrénergique (cocaine par ex.) sur :
- États de consciences
- pupilles
- température
- fréquence respiratoire
- Pression artérielle
- Fréquence cardiaque
- Tonus/réflexe tendineux
- Diaphorèse
- Convulsions
- Mouvements intestinaux
- État de conscience augmenté
- Mydriase
- Température augmentée
- Tachypnée
- Hypertension
- Tachycardie
- NA: tonus/reflexes tendineux
- Diaphorèse
- Convulsions
- NA: mouvements intestinaux
+ tremblements
