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SF3_Examen1 > Pharmaco - Cholinomimétiques > Flashcards

Pharmaco - Cholinomimétiques Flashcards

1
Q

Quels sont les deux types de cholinomimétiques?

A

Action directe
Action indirecte

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Q

Quelles sont les molécules cholinomimétiques et sur quels recepteurs vont elles agir ?

A
  • Amines quaternaires ou tertiaires
  • Recepteurs nicotiniques (nicotine) et muscariniques (methacholine)
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Q

Quel est le prototype des cholinomimétiques à action indirecte

A

Néostigmine

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4
Q

Quelles sont les endroits stimulés par des cholinomimétiques directs nicotiniques à faible dose ?

A
  • Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
  • Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct neuromusculaire
  • Stimulation SNC
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5
Q

Que va causer une stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale par des cholinomimétiques directs nicotiniques ?

A

– une désensibilisation de ces récepteurs
– une inhibition de la transmission ganglionnaire
– une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes

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6
Q

Quels sont les effets cliniques de la nicotine ?

A
  • Vasoconstriction (symp)
  • Tachycardie (symp) alternant avec bradycardie (parasymp)
  • Augmentation motilité gastro intestinale, nausées, vomissements, diarrhée (psym)
  • Urgence, incontinence urinaire (psymp)
  • Contraction muscles squelettiques (jct neuro musc)
  • Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
  • Dépendance, Stimule les neurones dopaminergiques centraux
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7
Q

V/F : les effets de la nicotine varient beaucoup entre les patients

A

Vrai

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8
Q

Quel est l’usage clinique de la nicotine ?

A

Sevrage tabagique

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9
Q

Quels effets ont les cholinomimétiques directs muscariniques ?

A
  • Stimulation parasympathique
  • Légère inhibition des voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques
  • Stimulation sympathique (glandes sudoripares)
  • Aucun effet sur la voie de la médullo –surrénale (pas de rc muscarinique)
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10
Q

Quels sont les effets cliniques des parasympathicomimétiques

A
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11
Q

V/F: les parasympathicomimétiques (cholinomimétique muscariniques directs) diminuent l’effet sympathique

A

Vrai

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12
Q

Quel est l’effet des cholinomimétiques directs muscariniques sur les vaisseaux sanguins ?

A

Pas d’effet parasymp
Récepteurs muscariniques M3 –> vasodilatation

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13
Q

Quels sont les effets cliniques des parasympathicomimétiques ?

A
  • Myosis
  • Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
  • Augmentation du péristaltisme
  • Bradycardie
  • Bronchoconstriction et ↑ sécrétions trachéo-bronchiales
  • Vasodilatation et diminution TA
  • Effets centraux
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14
Q

Quels sont les effets secondaires des parasympathicomimétiques ?

A

-nausées, vomissements, diarrhées, douleur abdo (activation parasymp)
- Urgence urinaire, incontinence urinaire

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15
Q

Quel est le rôle du muscle ciliaire ?

A

Accomodation pour voir proche.
Contraction = vision proche

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16
Q

Quels sont les usages cliniques des parasympathicomimétiques ?

A
  • Glaucome (induire myosis et réduction pression intraocculaire)
  • Aide au diagnostic de l’asthme (méthacholine) avec hyperréactivité bronchique
  • Traitement sécheresse muqueuses (augmentation sécrétions) avec pilocarpine
  • Corriger atonie vésicale (béthanéchol)
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17
Q

Que veut dire xérostomie?

A

Sécheresse de la bouche
- 2ndaire syndrome de Sjorgen
- 2ndaire radiothérapie

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18
Q

Quel est l’effet physiologique des cholinomimétique à action indirecte ?

A

Inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
ACH endogène s’accumule où elle a été libérée

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19
Q

À quels endroits les CHAID agissent ?

A

*Ganglions systèmes nerveux autonome et médullo-surrénale
* Jonction neuromusculaire
* Neurones post-ganglionnaire parasympathique
* Autres neurones libérant de l’acétylcholine (Neurones post-ganglionnaires sympathiques (glandes sudoripares); SNC)

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20
Q

Quels sont les effets cliniques des CHAID ?

A
  • Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM)
  • augmentation tonus du muscle lisse GI, augmentation motilité GI et augmentation sécrétions GI (PSYM)
  • Bronchoconstriction (PSYM)
  • Contraction detrusor : urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  • Bradycardie; diminution force de contraction du cœur; diminution débit cardiaque (PSYM)
  • Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via
    l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
  • augmentation contraction muscles squelettiques; si doses élevées: bloc neuromusculaire et paralysie musculaire
  • augmentation vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)
21
Q

Quelles sont les applications cliniques des CHAID ?

A
  • Renverser paralysie musculaire induite par des bloqueurs neuromusculaires non dépolarisants lors d’une anesthésie générale (néostigmine)
  • Myasthénie grave (pyridostigmine)
  • Atténuer déficit cognitif maladie alzeihmer (donépézil)
22
Q

On donne des CHAID pour renverser la paralysie musculaire lors d’une anesthésie chirurgicale, quels sont les effets secondaires dérangeants ?
Que faire pour renverser ça ?

A
  • Bradycardie
  • Augmentation des sécrétions (salivaires notamment)

On donne un agent anti muscarinique pour bloquer les effets parasympathiques et avoir juste l’augmentation des contractions musculaires

23
Q

Quelles sont les conditions pour donner des CHAID à un alzheimer ?

A
  • FC > 50
  • Stade léger/modéré
  • Visite après 3 mois
  • Effets secondaires parasymp tolérables
  • Suivi tous les 6 mois
24
Q

Quelles sont les conditions à risque d’utiliser des CHAID?

A
  • Bradycardie
  • Asthme
  • Obstruction urinaire ou intestinale
25
Q

Ce champignon est un Amanita Muscaria, quels vont être les effets physiologiques, cliniques, et quel est l’antidote?

A

1) agoniste muscarinique
2) Symptomes parasympaticomimétique (hypersécrétion, vomissements, diarrhées, déshydratation, bronchospasme)
3) Antidote = atropine (antimuscarinique)

26
Q

Le gaz sarin est de la famille des organophosphates, quels vont être les effets physiologiques, cliniques, et quel est l’antidote?

A

1) Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects) –> Stimulation intense et simultanée nicotinique et muscarinique. Parasymp domine
2) - Contractions musculaires, contractures, paralysie
- Myosis
- Hypersécrétions
- Bronchospasmes
- Dyspnée
- Nausées, Vomissements
- Incontinence
- Bradycardie

3) Antidotes : pralidoxime (se lie aux organoposphate); atropine (antagonise les effets)

27
Q

Quels sont les deux mécanismes des anticholinergiques ?

A
  • Antagonistes de récepteurs (muscariniques, N1, N2)
  • Inhibiteur libération ACH
28
Q

Quels sont les prototypes des antagonistes muscariniques?

A

Atropine, glycopyrrolate

29
Q

Quels sont les effets cliniques des antimuscariniques ?

A
  • Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales - Cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
  • Tachycardie
  • Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales
  • Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
  • Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)
  • Ralentissement du transit gastrointestinal
  • Rétention urinaire
  • Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
30
Q

Pourquoi un antimuscarinique donne chaud ?

A

Diminution sudation (sympathique) –> hyperthermie

31
Q

Quel va être l’effet de l’atropine sur l’oeil ?

A

Mydriase, cycloplégie, réduction sécrétions lacrymales

32
Q

Quel est l’agent n°1 dans la bradycardie ?

A

L’atropine
Glycopyrrolate possible

33
Q

Quelles sont les différences entre l’atropine et le glycoppyrolate?

A

Atropine = amine tertiaire donc peut passer au cerveau (risque délirium)
Glycoppyrolate : ne passe pas au cerveau mais moins de tachycardie, diminue les sécrétions surtout

34
Q

Quels sont les usages cliniques des anti muscariniques?

A
  • Traitement bradycardie - atropine, glycopyrrolate
  • Traitement du bronchospasme (MPOC, Asthme), ipratropium
  • Examen ophtalmologique - cyclopentolate
  • Prévention no vo (effet central) - scopolamine (effet central)
  • Réduction sécrétions salivaires - scopolamine
  • Sédation - scopolamine (effet central)
  • Parkinson (benztropine)
  • Atténuer les effets d’une stimulation parasympathique (médicament, reflexe oculo-cardiaque, distension du péritoine)
  • Traitement des intoxications aux cholinomimétiques (organophosphate)
35
Q

Quelles sont les complications liées avec les antimuscariniques ?

A
  • Glaucome
  • Rétention urinaire (hyperplasie prostatique)
  • Constipation
  • Hyperthermie (ou fièvre)
  • Tachyarrythmie
36
Q

Quel est le prototype des anticholinergiques de récepteurs nicotiniques ganglionnaires (N1)
(Ganglioplégiques)?

A

Triméthaphan

37
Q

V/F : un anticholinergique ganglioplégique (nicotinique) bloque davantage le parasympathique que le sympathique

A

Faux, davantage le sympathique car bloque surrénale

38
Q

V/F: les antinicotinique ganglionnaires ne sont plus utilisés dans le traitement de l’hypertension

A

Vrai, peu spécifique et bcp d’effet secondaires

39
Q

Quel est le prototype des bloqueurs neuromusculaires?

A

Rocuronium

40
Q

Quel est l’usage clinique du rocuronium ?

A

Paralysie (peropératoire, intubation endotrachéale, soins intensifs)

41
Q

Comment fonctionne la toxine botulinique ?

A

– Liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques
– Empêche la libération d’Ach

42
Q

Quelles sont les indications cliniques de la toxine botulinique ?

A
  • Esthétique
  • Diverses spasticité (dystonie cervicale)
  • Sphincter strié urêtre, injection vessie, injection prostate
43
Q

Quels sont les effets cliniques du botulisme, comment le traiter?

A
  • Vision trouble, mydriase
  • Constipation
  • Chute de la paupière, difficulté à avaler
  • Faiblesse musculaire ad paralysie
  • Sensibilité normale
  • Afébrile

Traitement = antoxine équine à donner tôt

44
Q

Quels sont les effets de l’atropine à dose suprathérapeutique? Comment traiter?

A

– Excitation
– Nervosité
– Hallucinations
– Coma

On donne un médicament antagonisant les effets centraux
Physostigmine (inhibiteurs cholinestérases qui traverse la barrière hémato-encéphalique)

45
Q

Toxidrome : quel type de syndrome se tableau fait il penser?

Mydriase
Tachycardie
Hyperthermie
Réflexes tendineux et tonus augmentés
Absence de diaphorèse
Convulsions
Absence de mouvement intestinaux
Globe vésical

A

Anticholinergique
À noter que la pression artérielle et l’état de conscience peuvent être augmentés ou diminués

46
Q

Toxidrome : quel syndrome ce tableau fait il penser?

État de conscience augmenté
Myosis
Hypotension
Bradycardie
Hypotonie, et hyporéflexie tendineuse
Diaphorèse
Convulsions
Mouvements intestinaux

A

Syndrome cholinergique

47
Q

Comment différencier un syndrome cholinergique nicotinique d’un muscarinique ?

A

Muscarinique : pupilles moins grosses, Hypotension, bradycardie

Nicotinique : pupilles entre myosis et mydriase, hypertension, tachycardie, pas de mouvements intestinaux, hyperthermie, coma, paralysie

48
Q

À quelle intoxication correspond un syndrome cholinergique nicotinique ?

A

Intoxication aux organophosphates

SF3_Examen1 (9 decks)

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