Pharmaco des anti-histaminiques Flashcards
Pharmacodynamie du récepteur H1
Liaison agoniste → protéine G activée → interaction avec effecteur = phospholipase C (PCL) : va cliver PIP2 en IP3 + DAG
- IP3 : ↑ Ca2+ intracellulaire, complexe Ca2+-calmoduline permet activation d’enzymes, formation de NO = vasodilatation
- DAG active protéine kinase C (phosphorylation de protéines)
Quelle est la distinction concernant la durée de l’effet entre les anti-histaminique de 1ere et 2eme generation?
1ère = Liaison avec récepteur facilement réversible et peuvent être déplacés par haut taux d’histamine (effet + court 4-6h) 2ème = Liaison aussi réversible, mais se dissocient lentement du récepteur et ne sont pas facilement déplacés par histamine (effet prolongé 24h)
Caractéristiques cliniques des Éthanolamines
- Effets anticholinergiques significatifs
- SÉDATIF +++
- Peu d’effets GI
- Antiémétique
Caractéristiques cliniques des Éthylènediamines
- Anti-H1 les + SPÉCIFIQUES (effets anticholinergiques faibles)
- Effets sédatifs faibles
- Effets GI fréquents
Caractéristiques cliniques des Alkylamines
- Parmi les anti-H1 les + puissants
- Effets anticholinergiques modérés
- Effets sédatifs faibles à modérés
- Stimulation du SNC + fréquente (surtout enfants)
Caractéristiques cliniques des pipérazines
- Effets anticholinergiques modérés
* Sédation modérée à élevée (hydroxyzine et méclizine)
Caractéristiques cliniques de phénothiazines
- Moins spécifiques = forte activité anticholinergique
- SÉDATIF +++
- Effets GI minimaux
- Propriétés antiémétiques
- Antagoniste du récepteur a-adrénergique (hypotension, tachycardie, etc)
- Antidopaminergique central faible (peut causer Sx extra-pyramidaux)
Caractéristiques cliniques des pipéridines
- Effets anticholinergiques modérés
- Effets sédatifs faibles
- Effets anti-sérotoninergiques (peut augmenter l’appétit)
Quel est l’antihistaminique de 1ère génération le plus spécifique?
Éthylènediamines (cause donc moins d’effets secondaires anti-cholinergiques)
Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui a des effets anti-sérotoninergiques ?
Pipéridines (augmente l’appétit)
Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui est aussi antagoniste du récepteur a-adrénergique ?
phénothiazines (hypotension, tachycardie, etc) est aussi antidopaminergique (peut causer Sx extra-pyramidaux = tremblements)
Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui cause des effets GI fréquents ?
Éthylènediamines
Quels antihistaminiques de 1ère génération sont les plus sédatifs?
Éthanolamines et phénothiazines
Quels sont les effets anticholinergiques associés aux anti-histaminiques?
sécheresse des muqueuses, rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, ↑T corporelle par hyposudation, constipation, tachycardie, confusion, troubles mémoire
Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui a plus de chances d’engendrer un effet paradoxal de stimulation du SNC?
Alkylamines (surtout chez les enfants)
Quels antihistaminiques de 1ère génération causent le plus d’effets anticholinergiques?
Éthanolamines et phénothiazines
Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs H1?
↑ sédation, ↑ appétit, ↓ performance cognitive et psychomotrice
Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs muscariniques?
Sécheresse de la bouche et des voies respiratoires, rétention urinaire, dysurie et tachycardie sinusale
Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs a-adrénergiques?
hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe
Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs sérotoninergiques?
↑ appétit
Précautions des anti-histaminiques
- ANTIPSYCHOTIQUES
- Asthme ou MPOC
- HBP ou obstruction urinaire
- Glaucome à angle fermé ou pression intraoculaire élevée
- Maladie CV (dont HTA et maladie ischémique cardiaque)
- Hyperthyroïdie
- Insuffisance rénale ou hépatique
- Maladie intestinale obstructive
- Personnes âgées surtout si problèmes cognitifs
- Enfants : risque d’excitation paradoxale ou peut affecter performance scolaire (sédation)
Quels sont les seuls anti-histaminiques de 2ème génération qui peuvent être utilisés en grossesse?
cétirizine (pipérazine) et loratadine (tricyclique pipéridine)
Pourquoi les anti-histaminiques cutanés sont généralement déconseillés?
En raison du risque d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
**diphenhydramine 2% MVL utilisation max 7 jour T-QID prn et > 2 ans
Quels sont les avantages majeurs des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasaux?
Apporter efficacement et directement à la
muqueuse nasale ou ophtalmique des
concentrations élevées d’anti-H1
◦ Début d’action rapide : ≈ 15 mins (agit +
rapidement que PO)
Quel est l’inconvénient des anti-H1 ophtalmiques/ intranasaux en vente libre ?
combinés à des décongestionnants (risque de congestion rebond si utilisation prolongée, donc utilisation max 3j)
Mécanisme d’action des stabilisateurs des mastocytes
• Intervient à la phase immédiate de l’hypersensibilité en empêchant la dégranulation des mastocytes et empêche ainsi la phase tardive. (lent début d’action)
Quelles sont les 3 utilisations thérapeutiques principales des anti-H1?
1) Tx et prévention de la conjonctivite allergique
2) Tx et prévention de la rhinite allergique
3) Urticaire
Quel est le meilleur Tx à recommander pour une conjonctivite allergique?
Combinaison anti-H1 et stabilisateur de mastocytes opht.
• soulage plus rapidement que PO (
Tx de l’urticaire
1ère ligne de Tx : anti-H1 PO 2e génération : diminution prurit, durée, grosseur et nb de lésions urticaires, mais – efficace pour diminuer fréquence et gravité de l’œdème
Quel autre médicament il ne faut jamais utiliser avec les anti-histaminiques?
Antipsychotiques
