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PHA-1024 Système respiratoire > Pharmaco des anti-histaminiques > Flashcards

Pharmaco des anti-histaminiques Flashcards

1
Q

Pharmacodynamie du récepteur H1

A

Liaison agoniste → protéine G activée → interaction avec effecteur = phospholipase C (PCL) : va cliver PIP2 en IP3 + DAG

  • IP3 : ↑ Ca2+ intracellulaire, complexe Ca2+-calmoduline permet activation d’enzymes, formation de NO = vasodilatation
  • DAG active protéine kinase C (phosphorylation de protéines)
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Q

Quelle est la distinction concernant la durée de l’effet entre les anti-histaminique de 1ere et 2eme generation?

A 
1ère = Liaison avec récepteur facilement réversible et peuvent être déplacés par haut taux d’histamine (effet + court 4-6h)
2ème = Liaison aussi réversible, mais se dissocient lentement du récepteur et ne sont pas facilement déplacés par histamine (effet prolongé 24h)
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3
Q

Caractéristiques cliniques des Éthanolamines

A
  • Effets anticholinergiques significatifs
  • SÉDATIF +++
  • Peu d’effets GI
  • Antiémétique
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4
Q

Caractéristiques cliniques des Éthylènediamines

A
  • Anti-H1 les + SPÉCIFIQUES (effets anticholinergiques faibles)
  • Effets sédatifs faibles
  • Effets GI fréquents
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Q

Caractéristiques cliniques des Alkylamines

A
  • Parmi les anti-H1 les + puissants
  • Effets anticholinergiques modérés
  • Effets sédatifs faibles à modérés
  • Stimulation du SNC + fréquente (surtout enfants)
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6
Q

Caractéristiques cliniques des pipérazines

A
  • Effets anticholinergiques modérés

* Sédation modérée à élevée (hydroxyzine et méclizine)

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7
Q

Caractéristiques cliniques de phénothiazines

A
  • Moins spécifiques = forte activité anticholinergique
  • SÉDATIF +++
  • Effets GI minimaux
  • Propriétés antiémétiques
  • Antagoniste du récepteur a-adrénergique (hypotension, tachycardie, etc)
  • Antidopaminergique central faible (peut causer Sx extra-pyramidaux)
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8
Q

Caractéristiques cliniques des pipéridines

A
  • Effets anticholinergiques modérés
  • Effets sédatifs faibles
  • Effets anti-sérotoninergiques (peut augmenter l’appétit)
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9
Q

Quel est l’antihistaminique de 1ère génération le plus spécifique?

A

Éthylènediamines (cause donc moins d’effets secondaires anti-cholinergiques)

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10
Q

Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui a des effets anti-sérotoninergiques ?

A

Pipéridines (augmente l’appétit)

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11
Q

Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui est aussi antagoniste du récepteur a-adrénergique ?

A

phénothiazines (hypotension, tachycardie, etc) est aussi antidopaminergique (peut causer Sx extra-pyramidaux = tremblements)

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12
Q

Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui cause des effets GI fréquents ?

A

Éthylènediamines

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13
Q

Quels antihistaminiques de 1ère génération sont les plus sédatifs?

A

Éthanolamines et phénothiazines

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14
Q

Quels sont les effets anticholinergiques associés aux anti-histaminiques?

A

sécheresse des muqueuses, rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, ­↑T corporelle par hyposudation, constipation, tachycardie, confusion, troubles mémoire

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15
Q

Quel est l’antihistaminique de 1ère génération qui a plus de chances d’engendrer un effet paradoxal de stimulation du SNC?

A

Alkylamines (surtout chez les enfants)

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16
Q

Quels antihistaminiques de 1ère génération causent le plus d’effets anticholinergiques?

A

Éthanolamines et phénothiazines

17
Q

Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs H1?

A

↑ sédation, ↑ appétit, ↓ performance cognitive et psychomotrice

18
Q

Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs muscariniques?

A

Sécheresse de la bouche et des voies respiratoires, rétention urinaire, dysurie et tachycardie sinusale

19
Q

Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs a-adrénergiques?

A

hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe

20
Q

Quels sont les effets secondaires associés aux récepteurs sérotoninergiques?

A

↑ appétit

21
Q

Précautions des anti-histaminiques

A
  • ANTIPSYCHOTIQUES
  • Asthme ou MPOC
  • HBP ou obstruction urinaire
  • Glaucome à angle fermé ou pression intraoculaire élevée
  • Maladie CV (dont HTA et maladie ischémique cardiaque)
  • Hyperthyroïdie
  • Insuffisance rénale ou hépatique
  • Maladie intestinale obstructive
  • Personnes âgées surtout si problèmes cognitifs
  • Enfants : risque d’excitation paradoxale ou peut affecter performance scolaire (sédation)
22
Q

Quels sont les seuls anti-histaminiques de 2ème génération qui peuvent être utilisés en grossesse?

A

cétirizine (pipérazine) et loratadine (tricyclique pipéridine)

23
Q

Pourquoi les anti-histaminiques cutanés sont généralement déconseillés?

A

En raison du risque d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
**diphenhydramine 2% MVL utilisation max 7 jour T-QID prn et > 2 ans

24
Q

Quels sont les avantages majeurs des antihistaminiques ophtalmiques ou intranasaux?

A

Apporter efficacement et directement à la
muqueuse nasale ou ophtalmique des
concentrations élevées d’anti-H1
◦ Début d’action rapide : ≈ 15 mins (agit +
rapidement que PO)

25
Q

Quel est l’inconvénient des anti-H1 ophtalmiques/ intranasaux en vente libre ?

A

combinés à des décongestionnants (risque de congestion rebond si utilisation prolongée, donc utilisation max 3j)

26
Q

Mécanisme d’action des stabilisateurs des mastocytes

A

• Intervient à la phase immédiate de l’hypersensibilité en empêchant la dégranulation des mastocytes et empêche ainsi la phase tardive. (lent début d’action)

27
Q

Quelles sont les 3 utilisations thérapeutiques principales des anti-H1?

A

1) Tx et prévention de la conjonctivite allergique
2) Tx et prévention de la rhinite allergique
3) Urticaire

28
Q

Quel est le meilleur Tx à recommander pour une conjonctivite allergique?

A

Combinaison anti-H1 et stabilisateur de mastocytes opht.

• soulage plus rapidement que PO (

29
Q

Tx de l’urticaire

A

1ère ligne de Tx : anti-H1 PO 2e génération : diminution prurit, durée, grosseur et nb de lésions urticaires, mais – efficace pour diminuer fréquence et gravité de l’œdème

30
Q

Quel autre médicament il ne faut jamais utiliser avec les anti-histaminiques?

A

Antipsychotiques

PHA-1024 Système respiratoire (7 decks)

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