Pharmaco 4 Flashcards
Définis un agant pharmacologique et donne des exemples
Toute susbtance (endogène ou exogène) biologiquement active dans l’organisme
Exemples:
1. Médicaments
2. Produits naturels
3. Hormones
4. Neurotransmetteurs
5. Drogues d’abus (opioideS)
6. Agents biologiques (anticorps monoclonaux)
7. Autacoïdes: Homrones locales sécrétées par des cellules non neurolnales et agissant sur des cellules proches (NO, prostaglandines, histamine)
C’est quoi la différence entre un agosniste complet et un agoniste partiel? Cela reflète de quelle caractéristique du médicament
- Agoniste complet: Permet le passage complet des récepteurs à leur conformation active. L’effet crée est l’effet maximal que le médicament peut produire sur l’organisme
- Agoniste partiel: Ne permet qu’une partie du passage de la conformation inactive à la conformation active donc l’effet produit est inférieur à l’effet maximal
Cela reflète de l’efficacité du médicament
Donne un exemple d’agoniste complet et un exemple d’agoniste partiel des opioides
COmplet: morphine
Partiel: Buprénorphine
C’est quoi la puissance pharmaceutique
C’est la concentration nécessaire pour produire la moitié de l’effet maximal. Plus le médicament est puissant plus la concentration nécessaire est inférieure
Qu’est ce qui est plus puissant entre la morphine, l’hydromorphine, la pentaxocine et la mépénidine
Hydromorphine > morphine > mépéridine > pentazocine (le moins puissant)
Qu’est ce qui est plus puissant entre la morphine, le fentanyl, l’hydromorphone et la méthadone (tous des agonistes complets qui se distinguent par leur puissance)
Fenthanyl: 100x plus puissant que morphine
Méthadone: Égal
Hydromorphone: 5x plus puissant
Les opioides ont une action analgésique en stimulant quel récepteur
Récepteur u opioide
Explique les 3 paliers analgésiques basés sur l’efficacité analgésique
Opioides faibles: Tramadol et buprénorphine
Opioides forts: morphoine, méthadone, hyrdomorphone, fentanyl
Explique le concept de analgésie multimodale et pourquoi elle est importante (2)
Utilisation d’un opioïde avec des analgésiques non-opioides
Avantages:
1. Réduit la dose d’opioide ce qui réduit les effets indésirables
2. Action synergique: Combine analgésiques avec des effets différentes
Explique la loi d’action de masse
Explique la théorie de l’occupation des récepteurs
En combinant ces théories on obtient quelle loi? Définit le paramètre aA
Aa représente l’activité intrinsèque du médicament
C’est une mesure de la capacité d’un agoniste donné de produire le changement de la conformation R à R
Si elle est de 1 = agoniste complet
Si elle est inférieure à 1 = agoniste partiel
Explique le fonctionnement du récepteur couplé à une protéine G lié à un récepteur B adrénergique
- Agoniste se lie au récepteur = transition
- Active protéine G et Ga se dissocie du récepteur B adrénergique
- Gs, a déclenche la signalisation stimulant l’adénylate cyclase (AC) pour produire AMPc
- Amplification pcq un récepteur peut produire ++ AMPc
- Activation d’enzymes
En présence d’un agoniste complet, l’agoniste partiel agit comme quoi
Il agit comme un antagoniste pvq il compétitionne avec l’agoniste complet et réduit son effet qui était maximal
Définis un antagoniste neutre (ou pur). Son Aa est égal à quoi
Son Aa = 0
Activité intrinsèque nulle
Occupe le récepteur sans induire de transition vers la configuration active
Il n’a aucun effet par lui même
C’est quoi un agoniste inverse? Quel est le pré-requis? Son Aa est égal à quoi?
Pré-requis: Récepteur peut effectuer une transition spontannée de R à R* donc a une activité constitutive
Agoniste inverse diminue une telle activité constitutive = il stablise le récepteur dans sa configuration R
En présence d’un agoniste partiel ou complet, l’agoniste inverse agit comme quoi?
Il agit comme un antagoniste
V ou F: Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) comme les récepteurs des opioides sont suceptibles de présenter une activité constitutive
VRAI
Quels sont les 3 options pour la prise en charge d’une personne dépendante aux opioides
Décrit le type de agoniste ou antagoniste qu’ils sont
Décrit leur demi-vie
- Abstinence
- Traitement par a buprénorphine-nalaxone
Bupénorphine = agoniste partiel (1/2 vie longue)
Nalaxone: Antagoniste neutre (1/2 vie courte) - Traitement par la méthadone (agoniste complet)
1/2 est longue
Décris la buprénorphine (type d’agoniste, puissance en lien avec la morphine voie d’absorption en lien avec biodisponibilité)
Agoniste partiel
25x plus puissant que la morphine
Bonne biodisponibilité
Voie sublinguale, buccale ou transdermique
Décris la nalaxone (type d’agoniste, voie d’absorption en lien avec biodisponibilité)
Antagoniste neutre
Disponibilité est faible par voie orale et elle est admniistrée en voi intra musculaire
Quel est le nom générique de l’association buprénorphine-nalaxone
Suboxone
Nomme deux opioides super puissants qui peuvent être comparés au fentanyl
Carfentanyl: 100x plus puissant
Nitazènes: 10x plus puissant
Explique le trajet neurologique de la douleur et le mode d’action du nalaxone
