Pharmaco 1 Flashcards

1
Q

C’est quoi la différence entre la pharmacocinétique et la pharmacodynamique?

A

Pharmacocinétique: Le vivant agit sur le principe actif
Pharmacodynamique: Le principe actif agit sur le vivant

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Q

Quelles sont les 5 étapes de la prise d’un médicament

A
  1. Administration du médicament
  2. Pharmacoceutique (désintégration et dissolution)
  3. Phamarcocinétique. ( absorbtion, distribution. biotransformation et élimination)
  4. Pharmacodynamie (intérction médicament - récepteur)
  5. Pharmacothérapie (effet ou réponse)
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3
Q

Quelles sont les cibles de médicaments (5)

A
  1. Enzymes
  2. Production de macromolécules
  3. Action sur des récepteurs (ex: opioides)
  4. Action physicochimique (comme anesthésie)
  5. Action sur les transports
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4
Q

Quelles sont les deux manières de représenter l’axe des x sur une courbe dose-réponse

A
  1. Normale
  2. Logarithmique
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5
Q

Quels sont les deux types de médicaments selon l’index thérapeutique et quels sont leurs avantages? Définis index thérapeutique.

A

Index thérapeutique: Différence entre les concentration du médicament qui cause un effet thérapeutique et celui qui crée un effet indésirable.
1. Index thérapeutique grand: Plus faicle à prescrire, car une changement en concentration ne cause pas d’effet secondaire
2. Effet thérapeutique étroit: Changement de concentrations peuvent causer des effets indésirables

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6
Q

Définis le Cmax, tmax et la SSC

A
  1. Cmax: Concentration plasmatique maximale
  2. tmax: temps pris pour atteindre Cmax et temps auquel la vitesse de distribution est égale à la vitresse d’élimination
    SSC: Quantité de médicament qui a pénétré dans la circulation (intégrale de la courbe)
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7
Q

V ou F: Plus le médicament a de doses, plus la compliance diminue (avantage a prendre des médicaments avec une libération plus lente)

A

Vrai

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8
Q

Temps de demi-vie (définition et utilité)

A

Temps nécessaire pour éliminer 50% du médicament du plasma.
Réflète la vitesse d’élimination du médicament et volume de distribution (car les deux se font en mm temps)

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9
Q

C’est quoi la différence entre cinétique d’ordre 1 et d’ordre 0

A

Ordre 1: Pas saturables donc la vitesse d’élimination, de distribution et d’absorbtion est proportionnelle aux concentrations plasmatiques
Ordre 0: Enzymes saturables donc difficile de prédeire effet d’une augmentation de la dose sur les concentrations plasmatiques

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10
Q

Donne deux exemples de substances à cinétique d’ordre 1

A
  1. Ethanol
  2. Aspirine
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11
Q

Quels sont les deux paramètres responsables de la variabilité de la réponse aux médicaments

A
  1. Pharmacocinétique
  2. Pharmacodynamique (ex: Récepteur B2 qui muté diminue effet du vantallin pour l’asthme)
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12
Q

Quelles sont les 3 phases de la pharmacocinétique

A
  1. Absorbtion
  2. Distribution
  3. Élimination
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13
Q

Explique le processus d’absorbtion des médicaments de l’estomac jusqu’à l’intestin grêle

A
  1. Estomac (pH acide 2 et petite surface avec peu de récepteur) donc responsable de la désintégration et de la issolution dans le suc gastrique
  2. Vidange gastrique
  3. Absorbtion dans IG grâce aux contacts avec la paroie et la perfusion intestinale
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14
Q

Quel est le pH de l’intestin grêle

A

6

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15
Q

Quels sont les facteurs modulant l’absorbtion des médicaments par le tube gastro-intestinal (6)?

A
  1. Désintégration de la forme pharmaco
  2. Dissolution dans le suc gastrique
  3. Vitesse de vidange gastrique
  4. Mise en contact du médicament avec la paroie intestinale
  5. Absorbtion du médicament
  6. Perfusion intestinale
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16
Q

De quoi dépend la diffusion passive? Ecq c’est le principal moyen d’absorbtion des médicaments?

A

Du pka, car slm les composées non-ioniques peuvent passer
Ce n’est pas le principal moyen, car pas assez efficace donc on a besoin de transporteurs

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17
Q

Quel est transporteurs apicaux et basolatéraux

A
  1. Apical: efflus et influs
  2. Basolatéral: efflus
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18
Q

C’est quoi la constante d’élimination

A

C’est e rapport entre la quantité de médicament dans le corps (X) et la vitesse d’élimination
Elle réflte la capcité d’éliminer une substance

19
Q

Explique comment la concentration du médicament dans le sang dépend de la vitesse d’absorption et de la vitesse d’élimination (définir les vitesses)

A

Vitesse d’absobtion = Ka (dépend des propriétés physicochmiques du médicament et différent d’un individu à l’autre) * D
Vitesse d’élimination = Kel * C
C dépend de l’équilibre entre les deux

20
Q

Explique comment évoluent la va, le D et la Ve

A

Au début: D est au max et va aussi
Plus D diminue, plus va diminue et plus C et ve augmentent
Point d’équilibre: va = ve
Ensuite ve devient supérieure à Va car le D devient trop petit et elle diminue progressivement

21
Q

Quel est l’effet d’une diminution des vitesse de désintégration, de dissolution et de vidange gastrique?
Sur quel type de médicaments ont-ils le plus d’effet

A

Sur des médicaments à prise unique, car l’effet est étroitement lié au Cmax

22
Q

Quel est l’effet d’une augmentation ou d’une diminution de la fraction de la dose absorbée sur le Cmax, le Tmax, la pente de déclin et le SCC

23
Q

V ou F: La pente de déclin ne dépend pas de la vitesse d’absorbtion

A

VRAI
La pente de déclin réflète l’élimination du médicament

Elle est gouvernée par la constante d’élimination (Ke) ou demi-vie (t½)

Elle commence quand l’absorption est terminée ou négligeable (post Tmax)

Elle ne dépend pas de la vitesse d’absorption (Ka)

24
Q

De quoi dépend l’effet des médicaments à prise unique vs l’effet des médicaments à prises multiples?

A

Prise unique: Dépend du Cmax (influencé par le vidange gastrique, vitesse de dissolution et de désintégration)
Prises multiples: SSC

25
Qu'est ce qui ralentit (5) et qu'est ce qui accélère (3) la vitesse d'absorbtion d'un médicament?
Ralentissement: 1. Formulation à libération lente 2. Aliments (riches en lipides et hyperosmolaires) 3. Vieillissement, grossesse 4. Pathologies (hypothyroidie, gastroparésie, insuffisance cardiaque) 5. Médicaments Accélère: 1. Formulation à libération rapide 2. Pathologies (hyperthyroidie et diarrhées) 3. Médicaments (5-h, dompéridone, métoclopramide)
26
Quels sont les deux types de récepteurs actifs et ou se trouvent-ils principalement
ABC: ATP binding cassette (efflus) SLC: Dépendant des pompes Na/K (influs et efflus)
27
Entre les deux types de transpoteurs lesquels sont plus OCT et lesquels ont plus le mot résistance
OCT: SLC (efflus et influs) ABC: Mots résistance
28
Le organic anion transporter transporte des acides ou des bases? ET le organic cation transporter?
Anion: Acides Cation: Bases
29
Les transporteurs OATP, AT et OCT sont responsables de quoi
Absorbtion
30
Les transporteurs MDR1 (P-gd), BRCP et MRP sont responsables de quoi? Que se passe-t-il si on bloque les récepteurs?
Diminuer l'absorption Si on le bloque on augemnte le Cmax et la SSC, mais tmax et pente restent la mm, car ve et va sont proportionnelles à la concentration plasmatique (comme si on augmentait la fraction de médicament absorbée)
31
Que se passe-t-il si on bloque les récepteurs OATP?
Diminution de Cmax et de SSC, mais tmax et pente restent les mêmes
32
Quels sont les facteurs qui influencent la quantité du médicament absorbée (4)?
1. pH 2. Réaction avec aliments ou médicaments 3. Variation de l'expression des transporteurs de type: MDR, BRCP' MRP, OATP/OAT, OCT etc. 4. Variation de métabolisme dans la paroie intestinale
33
Quels sont les facteurs influencant les transporteurs
1. Génétique 2. Pathologies (infections sévères, hypoxie, insuffisance rénale ou hépathique) 3. Produits naturels 4. Interactions médicamenteuses
34
Quels sont les deux effets du jus de pamplemousse
1. Bloque les MDR1 et inhibent le CYP3A4 intestinal (moins de métabolisme de premier passage et moins de métabolisme hépatique donc reste plus longtemps dans le sang)
35
Que se passe-t-il si on a un homozygote muté pour le MDR13435T?
Notre MDR13435T est moins efficace donc une diminution de l'efflus et une augmentation de la concentration plasmatique
36
Quel est l'effet du métabolisme sur un médicament
Réduit la concentration de médicaments qui va dans la veine porte
37
C'est quoi l'effet de premier passage
Perte du médicament pas métabolisme ou transport avant son arrivée dans la circulation systémique Conséquence: Diminution des concentrations et de son effet
38
C'est quoi les différents voies de passage?
1. Sub-linguale direct à la veine cave 2. Per-os - veine porte et foie 3. Intraveineuse-vene cave 4. Intra-rectale - veine hémorroidale inférieure
39
C'est quoi la biodisponibilité
Fraction ou le pourcentage d'un médicament qui après son administration atteinte la circulation systémique SSC (oral)/SSC(injecté) * 100
40
Quels sont les effets d'une réduction du premier passage
1. Augemente la biodisponibiliyé 2. Augmente les concentrations sériques 3. Favorise apparition de toxicité
41
Quels sont ls mécanismes de réduction de la biodisponibilité
1. États pathogéniques (insuffisance rénale. états inflammatoire ou septiques) 2. Interaction médicaments 3. Jus de pamplemousse
42
De quoi dépend la désintégration pharmaceutique
Solution Suspension (absorbtion plus rapide) > Capsule > Comrpimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique (résiste à acidité gastrique)
43
V ou F: Pour un pH de 6, plus le pKa est elevé, plus il y aura des molécules non-ionisées et donc plus l'absorbtion sera bonne
vrai
44
Quels sont des situations qui diminuent la quantité de médciamrnt absorbée?
1. Hypotension 2. Diarrhées