Pharm-cinétique-3 Flashcards
Élimination
définition
Élimination irréversible de toute substance étrangère introduite dans l’organisme, inchangé et métabolite.
Clairance à la créatinine
Vitesse d’extraction de la créatinine. C’est un métabolite des muscles. C’est un produit endogène qui nous donne un indice de la capacité du rein à éliminer les médicaments.
Excrétion
Élimination du Rx inchangé par les reins
Biotransformation
Transformation du Rx en métabolite surtout le foie. Tous les organes peuvent en faire.
1.1 Clairance totale
Définition
: Volume de sang complètement épuré d’un Rx par unité de temps. L/h. Chaque médicament à sa propre clairance. Capacité d’un organe à éliminer un médicament. Modifié par des facteurs individuels.
C’est l’élimination à partir de l’organisme, sans identifier les organes impliqués.
1.1 Clairance totale
Cl totale =
= Cl rénale + Cl hépatique + Cl biliaire etc.
Si c’est un processus d’ordre 1, Cl totale est
Constante tant que le processus est d’ordre 1.
Si c’est un processus d’ordre 0…
Si le processus d’élimination est limité, la clairance change en fonction du temps et de la concentration.
Calcul mathématique de Cl
Cl = Vitesse / Cp
= Ke * Vd
= DS * E
= Dose / Aire sous la courbe.
1.2 Constante de vitesse d’élimination
Ke définition
Constante de vitesse d’élimination. C’est la somme des constantes d’élimination d’ordre 1.
Ke est déterminée par
Régression linéaire des points expérimentaux temps-concentration de la partie terminale de la courbe.
Calcul mathématique de Ke
Ke = 0.693 / T12 Ke = Cl / Vd
1.3 Modèle compartimental
Utilisation
Processus d’élimination ordre 1 ou 0, pas trop complexe.
Ordre 1 non saturé
Capacité d’élimination est
Capacité d’élimination de l’organisme est très grande.
Ordre 1 non saturé
Rx en excès ou pas
Le Rx n’est pas en excès
Ordre 1 non saturé
Saturation ou pas
Pas de saturation
Ordre 1 non saturé
Linéaire ou pas
Linéaire
Ordre 1 non saturé
Dose du médicament est
Dose relativement faible de médicament. (cliniquement approuvé).
Ordre 1 non saturé
Est-ce que la clairance change si on change la dose? Pourquoi?
La clairance ne change pas si on change la dose. La clairance n’est donc pas dépendante de la concentration plasmatique. Si Cp augmente, la vitesse augmente aussi.
Équation de clairance
Cl = Vitesse/Cp
= (Ke * Q) / Cp
= Ke * Vd
Plus Ke est élevée, plus le Rx est éliminé rapidement.
Situation qu’un Vd changerait:
Situation qu’un Vd changerait : hémorragie sévère, perfusion sanguine.
Ordre 1 saturé
Rx en excès ou pas?
Rx en excès,
Ordre 1 saturé
Dose du rx?
dose forte
Ordre 1 saturé
Linéaire ou pas?
Non linéaire.